稳定化的医药组合物制造技术

本发明专利技术提供含有5‑{[(3R)‑1‑丙烯酰基吡咯烷‑3‑基]氧基}‑6‑乙基‑3‑({4‑[4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑基]苯基}氨基)吡嗪‑2‑羧酰胺(以下称为化合物A)或其制药学上可接受的盐的、稳定化的医药组合物。所述医药组合物含有化合物A或其制药学上可接受的盐、以及水活性值的差值在0.1以上的医药品添加物，且稳定化。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】稳定化的医药组合物
本专利技术涉及含有5-{[(3R)-1-丙烯酰基吡咯烷-3-基]氧基}-6-乙基-3-({4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)吡嗪-2-羧酰胺或其制药学上可接受的盐的、稳定化的医药组合物。
技术介绍
5-{[(3R)-1-丙烯酰基吡咯烷-3-基]氧基}-6-乙基-3-({4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)吡嗪-2-羧酰胺(以下有时称为“化合物A”)是以下述化学结构式表示的化合物，已知化合物A或其制药学上可接受的盐可以用作为癌症治疗用医药组合物的有效成分(专利文献1)。[化1]关于化合物A或其制药学上可接受的盐，在专利文献1中，作为实施例54公开了其游离体，作为实施例261公开了其单甲磺酸盐，确认了其对表皮生长因子受体(EGFR)突变激酶的抑制作用。即使在医疗水平取得长足进步的今天，特别是对于癌症的治疗满意度也较低，要求医药品能有更大的贡献。在医疗现场以及为需要治疗疾患、疾病的人们提供稳定的医药品是为全世界人民的健康作出的非常重要的贡献。药物的不稳定化机理是多种多样的。药物本身的稳定性存在问题，在医药组合物、特别是固本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种医药组合物，其含有5‑{[(3R)‑1‑丙烯酰基吡咯烷‑3‑基]氧基}‑6‑乙基‑3‑({4‑[4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑基]苯基}氨基)吡嗪‑2‑羧酰胺或其制药学上可接受的盐、以及水活性值的差值在0.1以上的医药品添加物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.04.27 JP 2015-090702;2015.12.25 JP 2015-252951.一种医药组合物，其含有5-{[(3R)-1-丙烯酰基吡咯烷-3-基]氧基}-6-乙基-3-({4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)吡嗪-2-羧酰胺或其制药学上可接受的盐、以及水活性值的差值在0.1以上的医药品添加物。2.如权利要求1所述的医药组合物，其中，水活性值的差值在0.1以上的医药品添加物是选自葡聚糖、糊精、结晶纤维素、玉米淀粉、碳酸钙、乳糖水合物、无水磷酸氢钙和甘露糖醇的一种或两种以上。3.如权利要求1或2所述的医药组合物，其中，水活性值的差值在0.1以上的医药品添加物是乳糖水合物。4.如权利要求2或3所述的医药组合物，其中，乳糖水合物是选自过筛乳糖、粉碎乳糖、喷雾干燥乳糖和造粒乳糖的一种或两种以上。5.如权利要求2～4中任一项所述的医药组合物，其中，乳糖水合物是喷雾干燥乳糖。6.如权利要求1～5中任一项所述的医药组合物，其中，水活性值的差值...

【专利技术属性】
技术研发人员：田崎弘朗，吉田允，纲岛大介，东亮太，
申请(专利权)人：安斯泰来制药有限公司，
类型：发明
国别省市：日本,JP