卡泊芬净新晶型盐及其制备方法技术

技术编号:19256444 阅读:47 留言:0更新日期:2018-10-26 22:32
本发明专利技术涉及新的卡泊芬净有机酸盐晶型及制备方法。具体涉及卡泊芬净二乙醇盐晶型、卡泊芬净琥珀酸盐晶型和卡泊芬净富马酸盐晶型。解决了现有技术中二乙酸盐对湿度较敏感,易潮解和转化为无定形的问题。本发明专利技术获得的三种卡泊芬净新的盐晶型具有与二乙酸盐晶型相当或更好的溶解度,且其中的琥珀酸盐晶型和富马酸盐晶型与二乙酸盐相比,具有更好的热力学稳定性,为新制剂的研究提供了支持。

Caspofungin new crystal salt and its preparation method

The invention relates to a new crystal form of caspofungin organic acid salt and a preparation method thereof. Specifically, the crystal forms of cappofungin diethanol salt, cappofungin succinate and cappofungin fumarate are involved. It solves the problem that the two acetate is sensitive to humidity, easy to wet and transform into amorphous. The three new crystalline forms of cappofungin obtained by the invention have the same or better solubility as diacetate crystalline forms, and the succinate crystalline forms and fumarate crystalline forms have better thermodynamic stability than diacetate crystalline forms, thus providing support for the research of new preparations.

【技术实现步骤摘要】
卡泊芬净新晶型盐及其制备方法
本专利技术属于药物晶型
,具体涉及卡泊芬净有机酸盐晶型及制备方法,更具体地,涉及卡泊芬净二乙醇盐晶型、琥珀酸盐晶型和富马酸晶型及其制备方法。
技术介绍
卡泊芬净是第1个用于临床的棘白菌素类药物,卡泊芬净为有效的抗真菌药和抗原生动物药。可有效预防和/或治疗因丝状真菌和酵母,诸如曲霉菌属的种类(Aspergillussp.)、球孢菌属的种类(Coccidioidessp.)、芽生菌属的种类(B1astomycessp.)和/或假丝酵母属的种类(Candidasp.)导致的感染,并且用于预防和/或控制和/或治疗诸如因杰氏肺囊虫(Pneumocystisjiroveci)(以前分类为卡氏肺囊虫(Pneumocystiscarinii))导致的肺炎。专利CN102219832、CN103180336、W02010108637及CN105164146公开了卡泊芬净二乙酸盐晶型。经过比对,CN102219832和CN103180336公开的为同一种晶型。CN105164146中记载了卡泊芬净二乙酸盐在干燥条件下容易降解,并公开了卡泊芬净二乙酸盐晶型A和B,其中晶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.卡泊芬净新的有机酸盐晶型,其特征在于:所述有机酸选自二乙醇酸、琥珀酸或富马酸,优选琥珀酸或富马酸,更优选富马酸。

【技术特征摘要】
1.卡泊芬净新的有机酸盐晶型,其特征在于:所述有机酸选自二乙醇酸、琥珀酸或富马酸,优选琥珀酸或富马酸,更优选富马酸。2.如权利要求1所述的卡泊芬净有机酸盐晶型,其特征在于:所述的卡泊芬净二乙醇酸盐晶型以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图具有以下特征峰:2.8±0.2°、4.9±0.2°、5.7±0.2°、6.6±0.2°、7.6±0.2°、7.8±0.2°、9.0±0.2°、10.0±0.2°和13.1±0.2°。3.如权利要求2所述的卡泊芬净有机酸盐晶型,其特征在于:所述的卡泊芬净二乙醇酸盐晶型具有与图1基本上一致的X射线粉末衍射图谱。4.如权利要求2所述的卡泊芬净有机酸盐晶型,其特征在于:所述的卡泊芬净二乙醇酸盐晶型的熔点为115℃~125℃。5.如权利要求1所述的卡泊芬净有机酸盐晶型,其特征在于:所述的卡泊芬净琥珀酸盐晶型以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图具有以下特征峰:2.7±0.2°、4.6±0.2°、5.3±0.2°、6.2±0.2...

【专利技术属性】
技术研发人员:侯宏波陈斌陈辅辰谢祥茂张正
申请(专利权)人:杭州中美华东制药有限公司杭州华东医药集团新药研究院有限公司
类型:发明
国别省市:浙江,33

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