【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有EGFR配体的治疗性纳米颗粒及其制备和使用方法参考相关申请本申请要求2016年2月10日提交的美国临时申请号62/293,609以及2016年8月1日提交的美国临时申请号62/369,590的优先权和权益,各申请通过引用全文纳入本文。
技术介绍
向患者递送某些药物(如靶向具体组织或细胞类型或者靶向特定疾病组织但非正常组织)或控制药物释放的系统长期以来被认为是有益的。例如,包括活性药物和靶向具体组织或细胞类型或者靶向特定疾病组织但非正常组织的疗法可减少非靶向身体组织中的药物量。当治疗诸如癌症等病症时,这尤其重要,所述病症中需要向癌细胞递送细胞毒性剂量的药物,而不杀死周围非癌组织。有效药物靶向可减少抗癌疗法中常见的不需要且有时是威胁生命的副作用。另外,这类疗法可允许药物到达某些除此疗法之外其无法到达的组织。提供受控释放和/或靶向治疗的疗法也必须能递送有效量的药物,这在其它纳米颗粒递送系统中是已知的限制。例如,传统癌症治疗的主要限制是缺乏对癌细胞相比健康细胞的选择性。近期,大量研究致力于使用纳米药物以有效递送抗癌药剂给肿瘤。实体瘤依赖于大量营养物和氧气,引起血管生成过多, ...
【技术保护点】
1.一种治疗性纳米颗粒,包含:治疗剂;和二嵌段聚乳酸‑聚乙二醇共聚物或二嵌段聚乳酸‑共‑聚乙醇酸‑聚乙二醇共聚物;和由PLA‑PEG‑EGFR配体表示的聚合缀合物,其中EGFR配体与PEG直接或间接或经化学接头结合或相关联,且其中PLA是聚乳酸且PEG是聚乙二醇。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.02.10 US 62/293,609;2016.08.01 US 62/369,5901.一种治疗性纳米颗粒,包含:治疗剂;和二嵌段聚乳酸-聚乙二醇共聚物或二嵌段聚乳酸-共-聚乙醇酸-聚乙二醇共聚物;和由PLA-PEG-EGFR配体表示的聚合缀合物,其中EGFR配体与PEG直接或间接或经化学接头结合或相关联,且其中PLA是聚乳酸且PEG是聚乙二醇。2.一种治疗性纳米颗粒,包含:约0.2-约35重量百分比的治疗剂;和约50-约98重量百分比的二嵌段聚乳酸-聚乙二醇共聚物或二嵌段聚乳酸-共-聚乙醇酸-聚乙二醇共聚物;和约2%-约12%PLA-PEG-EGFR配体密度,其中EGFR配体与叠氮化物功能化的PEG-PLA结合或相关联,且其中PLA是聚乳酸且PEG是聚乙二醇。3.如权利要求1-2中任一项所述的治疗性纳米颗粒,其中所述治疗性纳米颗粒的流体动力学直径是约60-约150nm。4.如权利要求1-3中任一项所述的治疗性纳米颗粒,其中流体动力学直径是约90-约140nm。5.如权利要求1-4中任一项所述的治疗性纳米颗粒,包含约1-约10重量百分比的治疗剂。6.如权利要求1-5中任一项所述的治疗性纳米颗粒,其中所述EGFR配体是肽。7.如权利要求6所述的治疗性纳米颗粒,其中所述肽通过点击化学共价缀合所述纳米颗粒。8.一种纳米颗粒,包含缀合肽基配体的PLA-PEG,所述肽基配体包含选自下组的序列:Ac-DPCTWEVWGRECLQGGK(PEG4-DBCO)-CONH2,Ac-DACTWEVWGRECLQGGK(PEG4-DBCO)-CONH2,Ac-DPCT(2Ind)GEV(5MeO)WGRECLQGGK(PEG4-DBCO)-CONH2,Ac-DPPenTWEVWGREPenLQGGK(PEG4-DBCO)-CONH2,AcDAPenTWEVWGREPenLQGGK(DBCO)-CONH2,Ac-DACT(2Ind)GEV(5MeO)WGRECLQGGK(DBCO)-CONH2,Ac-DPPenT(2Ind)GEV(5MeO)WGREPenLQG...
【专利技术属性】
技术研发人员:S·E·扎尔,K·麦克唐奈,A·霍尔霍塔,
申请(专利权)人:辉瑞公司,
类型:发明
国别省市:美国,US
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