一种克拉霉素胶囊制造技术

本发明专利技术涉及克拉霉素制剂技术领域，具体涉及一种克拉霉素胶囊，由克拉霉素、填充剂、粘合剂、助流剂、药用空心胶囊和胃溶型包衣预混剂制备而成。本发明专利技术将克拉霉素、填充剂、粘合剂制成一定粒度的微丸，并通过胃溶型包衣预混剂和助流剂增加微丸的稳定性和流动性，提高了克拉霉素胶囊的质量，增加了用药的安全性。

A Clarithromycin Capsules

The invention relates to the technical field of clarithromycin preparation, in particular to a clarithromycin capsule, which is prepared by clarithromycin, filler, adhesive, flow aid, medicinal hollow capsule and Gastric-soluble coating premix. The invention makes the clarithromycin, filler and adhesive into pellets with certain granularity, and increases the stability and fluidity of the pellets through the Gastric-soluble coating premix and the flow aid, thereby improving the quality of the clarithromycin capsules and increasing the safety of medication.

【技术实现步骤摘要】
一种克拉霉素胶囊
本专利技术涉及克拉霉素制剂
，具体涉及一种克拉霉素胶囊。
技术介绍
克拉霉素(Clarithromycin，CLM，又名甲氧基红霉素)，其化学结构为红霉素A6位上的－OH改为－OCH3，是新一代大环内酯类抗生素，除具有红霉素和口服β内酰胺类药物的微生物学活性外，在对抗流感嗜血杆菌、非典型病原菌等较之后两者具更强的抗菌活性，另外其结构在大内酯环6位上羟基被甲氧基取代后，在药动学上表现出：对胃酸稳定，口服生物利用度高，清除半衰期长和对组织穿透力强的特点，因而相应降低剂量和给药次数、毒性和不良反应相对减小，从而获得在呼吸、生殖、泌尿、五官、皮肤及附属结构感染上极佳的临床评价。本药属于大还内酯类抗生素，其机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白质的合成而产生抑菌作用。本药对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病双球菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱似杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用。此外对支原体也有抑制作用。本药特点为在体外抗菌活性与红霉素相似，但在体内部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强。克拉霉素在国内外治疗细菌性呼吸道感染性疾病上得到了深入的研究和广泛的应用，它的高得益/风险比率、低副作用亦受到广大医务人员和患者的欢迎，且需求量巨大。但是克拉霉素的单片剂量较大，为250mg，为了制成含量稳定的片剂，需要加入大量填充剂，造成单片体积大而导致吞咽困难，增加了患者的服药困难性，尤其是咽部感染的患者。本专利技术采用挤出滚圆工艺，通过增加制成丸芯的流动性降低了胶囊含量均匀度低的风险，也降低了单胶囊的重量和体积，使患者吞咽容易，增加了患者的依从性。
技术实现思路
（一）解决的技术问题针对现有技术的不足，本专利技术提供了一种较低含量均匀度风险的低单胶囊总重的制剂方法，降低了患者的服药困难。（二）技术方案为实现以上目的，本专利技术通过以下技术方案予以实现：一种克拉霉素胶囊，其特征在于，由克拉霉素、填充剂、粘合剂、助流剂、药用空心胶囊和胃溶型包衣预混剂制备而成。优选的，所述克拉霉素20-40重量份，粘合剂2-10重量份，填充剂10-20重量份，助流剂0.1-2重量份，胃溶型包衣预混剂1-5重量份。更优选的，所述克拉霉素25重量份，粘合剂5重量份，填充剂15重量份，助流剂2重量份，胃溶型包衣预混剂3重量份。更优选的，所述填充剂为淀粉、微晶纤维素、乳糖、磷酸氢钙、山梨醇或甘露醇；所述助流剂为滑石粉或硬脂酸镁或二氧化硅；所述粘合剂为羧甲基纤维素钠，聚维酮，共聚维酮，淀粉，预胶化淀粉，卡拉胶或高取代羧甲基纤维素。更优选的，所述的药用空心胶囊的型号为1号、2号或3号；所述胃溶型包衣预混剂的成膜剂为羧甲基纤维素钠或聚维酮。本专利技术提供了克拉霉素胶囊的制备方法，包括以下步骤：1）称取克拉霉素，填充剂，部分粘合剂，置于挤出滚圆制丸机中200-400r/min下混合1-2min；2）将剩余部分粘合剂加入纯化水中，加入1）所述混合物中，100-200r/min下混合2-5min制成软材；3）将2）中所述软才通过20-30目筛网制成颗粒，在滚圆机中1000-1500r/min下制成丸芯；4）将步骤3）中所述丸芯投入流化床微丸包衣机中，40-50°C流化干燥30-45min；5）将胃溶型包衣预混剂溶于纯化水中，制成10-15%的水溶液；6）将步骤5）中所述包衣溶液通过流化床包衣机在40°C下喷入，使4）中所述的干燥丸芯包上均匀薄膜衣；7）将6）中所述包薄膜衣的微丸加入三维混合机中，加入助流剂，10r/min混合10min，装入药用空心胶囊中。（三）有益效果本专利技术提供了一种克拉霉素胶囊，组方合理，所添加辅料均无生理活性，服用安全；制备方法简单，适合推广生产。本专利技术将克拉霉素、填充剂、粘合剂制成一定粒度的微丸，并通过胃溶型包衣预混剂和助流剂增加微丸的稳定性和流动性，提高了克拉霉素胶囊的质量，增加了用药的安全性。本专利技术采用挤出滚圆工艺，通过增加制成丸芯的流动性降低了胶囊含量均匀度低的风险，也降低了单胶囊的重量和体积，使患者吞咽容易，增加了患者的依从性。具体实施方式为使本专利技术实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合本专利技术实施例，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。实施例1一种克拉霉素胶囊，其中克拉霉素25重量份，粘合剂5重量份，填充剂15重量份，助流剂2重量份，胃溶型包衣预混剂3重量份。；克拉霉素胶囊的制备方法，包括以下步骤：1）称取克拉霉素25重量份，羧甲基纤维素钠2重量份，玉米淀粉15重量份，置于挤出滚圆制丸机中200-400r/min下混合1-2min；2）将羧甲基纤维素钠3重量份加入纯化水中，加入1）所述混合物中，100-200r/min下混合2-5min制成软材；3）将2）中所述软材通过20-30目筛网制成颗粒，在滚圆机中1000-1500r/min下制成丸芯；4）将步骤3）中所述丸芯投入流化床微丸包衣机中，40-50°C流化干燥30-45min；5）将胃溶型包衣预混剂3重量份溶于纯化水中，制成10-15%的水溶液；6）将步骤5）中所述包衣溶液通过流化床包衣机在40°C下喷入，使4）中所述的干燥丸芯包上均匀薄膜衣；7）将6）中所述包薄膜衣的微丸加入三维混合机中，加入胶态二氧化硅2重量份，10r/min混合10min，装入药用空心胶囊中。实施例2一种克拉霉素胶囊，其中克拉霉素25重量份，粘合剂5重量份，填充剂15重量份，助流剂2重量份，胃溶型包衣预混剂3重量份。；克拉霉素胶囊的制备方法，包括以下步骤：1）称取克拉霉素25重量份，共聚维酮2重量份，玉米淀粉15重量份，置于挤出滚圆制丸机中200-400r/min下混合1-2min；2）将共聚维酮3重量份加入纯化水中，加入1）所述混合物中，100-200r/min下混合2-5min制成软材；3）将2）中所述软材通过20-30目筛网制成颗粒，在滚圆机中1000-1500r/min下制成丸芯；4）将步骤3）中所述丸芯投入流化床微丸包衣机中，40-50°C流化干燥30-45min；5）将胃溶型包衣预混剂3重量份溶于纯化水中，制成10-15%的水溶液；6）将步骤5）中所述包衣溶液通过流化床包衣机在40°C下喷入，使4）中所述的干燥丸芯包上均匀薄膜衣；7）将6）中所述包薄膜衣的微丸加入三维混合机中，加入胶态二氧化硅2重量份，10r/min混合10min，装入药用空心胶囊中。实施例3一种克拉霉素胶囊，其中克拉霉素25重量份，粘合剂5重量份，填充剂15重量份，助流剂2重量份，胃溶型包衣预混剂3重量份。；克拉霉素胶囊的制备方法，包括以下步骤：1）称取克拉霉素25重量份，羧甲基纤维素钠1重量份，玉米淀粉15重量份，置于挤出滚圆制丸机中200-400r/min下混合1-2min；2）将羧甲基纤维素钠4重量份加入纯化水中，加入1）所述混合物中，100-200r/min下混合2-5min制成软材；本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种克拉霉素胶囊，其特征在于，由克拉霉素、填充剂、粘合剂、助流剂、药用空心胶囊和胃溶型包衣预混剂制备而成。

【技术特征摘要】
1.一种克拉霉素胶囊，其特征在于，由克拉霉素、填充剂、粘合剂、助流剂、药用空心胶囊和胃溶型包衣预混剂制备而成。2.如权利要求1所述的克拉霉素胶囊，其特征在于，所述克拉霉素20-40重量份，粘合剂2-10重量份，填充剂10-20重量份，助流剂0.1-2重量份，胃溶型包衣预混剂1-5重量份。3.如权利要求2所述的克拉霉素胶囊，其特征在于，所述克拉霉素25重量份，粘合剂5重量份，填充剂15重量份，助流剂2重量份，胃溶型包衣预混剂3重量份。4.如权利要求3所述的克拉霉素胶囊，其特征在于，所述填充剂为淀粉、微晶纤维素、乳糖、磷酸氢钙、山梨醇或甘露醇；所述助流剂为滑石粉或硬脂酸镁或二氧化硅；所述粘合剂为羧甲基纤维素钠，聚维酮，共聚维酮，淀粉，预胶化淀粉，卡拉胶或高取代羧甲基纤维素。5.如权利3所述的克拉霉素胶囊，其特征在于，所述的药用空心胶囊的型号为1号、2号或3号；所述胃溶型包衣预混剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：张汉华，朱正标，曹群，闫海粟，范小雪，
申请(专利权)人：江苏黄河药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32