一种制备头孢克肟胶囊的方法技术

本发明专利技术公开的是一种制备头孢克肟胶囊的方法，解决了现有技术中头孢克肟胶囊的配方存在一定危害的问题。本发明专利技术包括：首先，按照比例将头孢克肟与氢化植物油混合均匀，然后将微晶纤维素、微粉硅胶依次加入混合均匀；其次，将预胶化淀粉加入混合均匀；最后，将混合均匀的物料进行干压制粒，过40目筛获得颗粒剂，将颗粒剂加入到胶囊壳体内即制成成品；其中，头孢克肟3‑7份；微晶纤维素1‑3份；预胶化淀粉16‑20份；微粉硅胶2‑4份；氢化植物油1‑3份。本发明专利技术能有效使头孢克肟分散到预胶化淀粉中，分散效果更佳，并且，该氢化植物油可被人体吸收，并不会造成危害作用。

A method of preparing Cefixime Capsules

The invention discloses a method for preparing cefixime capsules, which solves the problem that the formula of cefixime capsules in the prior art has certain harmfulness. The invention comprises the following steps: firstly, cefixime is mixed with hydrogenated vegetable oil in proportion, then microcrystalline cellulose and silica gel are added in turn to mix evenly; secondly, pre-gelatinized starch is added to mix evenly; finally, the material is mixed evenly is dry pressed into granules, and granules are obtained through 40 mesh sieve, and granules are added. The finished product is prepared by putting it into the capsule shell, of which 3_7 parts are cefixime, 1_3 parts are microcrystalline cellulose, 16_20 parts are pre-gelatinized starch, 2_4 parts are silica gel, and 1_3 parts are hydrogenated vegetable oil. The invention can effectively disperse cefixime into pre-gelatinized starch, and the dispersing effect is better. Moreover, the hydrogenated vegetable oil can be absorbed by human body without causing harmful effects.

【技术实现步骤摘要】
一种制备头孢克肟胶囊的方法
本专利技术涉及一种胶囊的制备方法，具体涉及的是一种制备头孢克肟胶囊的方法。
技术介绍
头孢克肟，英文名为Cefixime，中文别名氨噻肟烯头孢菌素、世伏素细粒，CAS号为79350-37-1，为第三代头孢菌素类抗生素，口服经胃肠道吸收后，可阻止细菌细胞壁合成发挥抗菌作用，具有安全、高效、耐酶的特点。头孢克肟为白色至淡黄色结晶性粉末，味苦且具轻微特异臭，对湿热不稳定，易溶于甲醇、二甲亚砜，略溶于丙酮，难溶于乙醇，几乎不溶于水、醋酸乙酯、乙醚、己烷。目前头孢克肟口服制剂，主要有片剂、分散片剂、干混悬剂和胶囊剂。其制备方法主要有湿法制粒和干法制粒两种。对于湿法造粒而言，由于头孢克肟对湿热不稳定的特性，往往导致在制剂制备过程中头孢克肟就已经发生了降解，从而导致有关物质含量增加，对用药的安全性造成影响。而干法制粒却会使物料不能得到很好的混匀，并且口服制剂的颗粒大小也不均匀，从而导致溶出度降低。另外，目前还有其他制备头孢克肟口服制剂的方案：例如，有些技术方案取原料混合粉碎后直接填充制得胶囊剂，但该方案通常会因不易控制胶囊装量导致含量不均，而有些技术方案在制备过程中采用甲醇等有机溶剂溶解头孢克肟，但在制得的产品中会存在有机溶剂的残留，对用药的安全性造成影响。现有技术中公开了一种头孢克肟组合物及其制备方法，其中包括：头孢克肟360份～440份、液体石蜡10份～20份、硬脂酸镁10份～50份、干淀粉1100份～1500份。该专利技术提供的头孢克肟组合物中，液体石蜡能够提高了组合物的稳定性降低其中杂质的含量；且液体石蜡能够促进头孢克肟的分散，从而提高口服制剂的溶出度。实验表明，本专利技术提供头孢克肟组合物制备而成口服剂的溶出度在30min时高于97％，能够达到99％以上；经加速试验和长期实验，本专利技术提供的头孢克肟组合物制备而成的口服剂在放置六个月后，含量变化不大，表明该组合物性质稳定。液体石蜡也称为矿物油，由于矿物油在人体肠道不被吸收或消化，因而存在一定的危害作用，因而，如果采用液体石蜡来进行分散，其并不能很好的满足头孢克肟胶囊的制备。
技术实现思路
本专利技术的解决了现有技术中头孢克肟胶囊的配方存在一定危害的问题；提供解决上述问题的一种制备头孢克肟胶囊的方法，其通过组成和配比的优化，能够有效解决液体石蜡对人体危害的问题，同时也能达到现有头孢克肟组合物的溶出度，效果十分显著。为达到上述目的，本专利技术的技术方案如下：一种制备头孢克肟胶囊的方法，包括：首先，按照比例将头孢克肟与氢化植物油混合均匀，然后将微晶纤维素、微粉硅胶依次加入混合均匀；其次，将预胶化淀粉加入混合均匀；最后，将混合均匀的物料进行干压制粒，过40目筛获得颗粒剂，将颗粒剂加入到胶囊壳体内即制成成品；其中，头孢克肟3-7份；微晶纤维素1-3份；预胶化淀粉16-20份；微粉硅胶2-4份；氢化植物油1-3份。本方法通过采用氢化植物油代替液体石蜡，并与微粉硅胶相结合，能有效使头孢克肟分散到预胶化淀粉中，分散效果更佳，并且，该氢化植物油可被人体吸收，并不会造成危害作用。同时，通过本专利技术组成和配比的优化，能有效实现较好的溶出度，通过检测得知，溶出度在30min时高于95％，甚至能够达到100％；并且，通过稳定性试验得知，放置6个月和12个月后，其溶出度并不会明显降低，效果十分显著。进一步，本专利技术包括：头孢克肟4-6份；微晶纤维素2-3份；预胶化淀粉16-20份；微粉硅胶2-4份；氢化植物油1-2份。更进一步，所述预胶化淀粉的量优选为16-18份。进一步，所述胶囊壳体采用亲水性聚合物制成。进一步，所述亲水性聚合物为明胶；该明胶中还分别包含有其质量5-10％的聚乙二醇和硬脂酸镁。本专利技术与现有技术相比，具有以下优点及有益效果：1、本方法通过采用氢化植物油代替液体石蜡，并与微粉硅胶相结合，能有效使头孢克肟分散到预胶化淀粉中，分散效果更佳，并且，该氢化植物油可被人体吸收，并不会造成危害作用；2、通过本专利技术组成和配比的优化，能有效实现较好的溶出度，通过检测得知，溶出度在30min时高于95％，甚至能够达到100％；并且，通过稳定性试验得知，放置6个月和12个月后，其溶出度并不会明显降低，效果十分显著。具体实施方式下面结合实施例，对本专利技术作进一步地详细说明，但本专利技术的实施方式不限于此。实施例1一种制备头孢克肟胶囊的方法，包括胶囊壳体和设置在胶囊壳体内的颗粒剂，所述颗粒剂以重量百分比计包括：头孢克肟3-7份；微晶纤维素1-3份；预胶化淀粉16-20份；微粉硅胶2-4份；氢化植物油1-3份。本实施例中，头孢克肟优选为5份；微晶纤维素优选为3份；预胶化淀粉优选为17份；微粉硅胶优选为3份；氢化植物油优选为2份。上述头孢克肟颗粒胶囊的制备工艺如下：首先，按照比例将头孢克肟与氢化植物油混合均匀，然后将微晶纤维素、微粉硅胶依次加入混合均匀；其次，将预胶化淀粉加入混合均匀；最后，将混合均匀的物料进行干压制粒，过40目筛获得颗粒剂，将颗粒剂加入到胶囊壳体内即制成成品。其中，胶囊壳体采用亲水性聚合物制成。所述亲水性聚合物为明胶；该明胶中包含有其质量8％的聚乙二醇，和其质量6％的硬脂酸镁。采用本实施例制备出的胶囊进行溶出实验，结果表明：30min溶出的溶出度为99％，6个月后的溶出度为97％，12个月后的溶出度为98％。实施例2本实施例与实施例1的区别在于，本实施例中优化了具体组成配比，具体设置如下：本实施例中，头孢克肟优选为7份；微晶纤维素优选为2份；预胶化淀粉优选为20份；微粉硅胶优选为2份；氢化植物油优选为3份。采用本实施例制备出的胶囊进行溶出实验，结果表明：30min溶出的溶出度为95％，6个月后的溶出度为93％，12个月后的溶出度为95％。实施例3本实施例为对比实施例，本实施例中颗粒剂包括：头孢克肟40份；硬脂酸镁4份；预胶化淀粉130份；氢化植物油优选为2份。采用本实施例制备出的胶囊进行溶出实验，结果表明：30min溶出的溶出度为82％，6个月后的溶出度为73％，12个月后的溶出度为69％。上述实施例仅为本专利技术的优选实施例，并非对本专利技术保护范围的限制，但凡采用本专利技术的设计原理，以及在此基础上进行非创造性劳动而作出的变化，均应属于本专利技术的保护范围之内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备头孢克肟胶囊的方法，其特征在于，包括：首先，按照比例将头孢克肟与氢化植物油混合均匀，然后将微晶纤维素、微粉硅胶依次加入混合均匀；其次，将预胶化淀粉加入混合均匀；最后，将混合均匀的物料进行干压制粒，过40目筛获得颗粒剂，将颗粒剂加入到胶囊壳体内即制成成品；其中，头孢克肟 3‑7份；微晶纤维素 1‑3份；预胶化淀粉 16‑20份；微粉硅胶 2‑4份；氢化植物油 1‑3份。

【技术特征摘要】
1.一种制备头孢克肟胶囊的方法，其特征在于，包括：首先，按照比例将头孢克肟与氢化植物油混合均匀，然后将微晶纤维素、微粉硅胶依次加入混合均匀；其次，将预胶化淀粉加入混合均匀；最后，将混合均匀的物料进行干压制粒，过40目筛获得颗粒剂，将颗粒剂加入到胶囊壳体内即制成成品；其中，头孢克肟3-7份；微晶纤维素1-3份；预胶化淀粉16-20份；微粉硅胶2-4份；氢化植物油1-3份。2.根据权利要求1所述的一种制备头孢克肟胶囊的方法，其特征在于，包括：...

【专利技术属性】
技术研发人员：周豪，
申请(专利权)人：成都迅达物成生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51