【技术实现步骤摘要】
一种治疗肿瘤药物的制备方法及其应用
本专利技术涉及一种治疗肿瘤药物的制备方法及其应用，属于医药
技术介绍
化合物4-{4-[({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基}羰基)氨基]苯氧基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺，也称索拉非尼，分子式为C21H16ClF3N4O3，分子量为464.83，结构式为式⑦，索拉非尼是由德国Bayer和Onxy公司共同研制开发的新型信号转导抑制剂和多靶点抗肿瘤药物，它具有双重的抗肿瘤作用：既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可通过作用于VEGFR，抑制新生血管的形成和切断肿瘤细胞的营养供应而达到遏制肿瘤生长的目的。2005年12月索拉非尼以其甲苯磺酸盐的形式被美国FDA批准上市，用于先前使用α-干扰素或IL-2没有应答或者不适于这些疗法的晚期肾细胞癌(RCC)患者，商品名为Nexavar；2006年被批准进入中国市场；2006年7月，索拉非尼获得欧盟的上市批准；2007年被欧盟批准用于肝细胞癌的治疗。专利WO2009111061公开了一种索拉非尼的合成路线，该合成路线反应步骤长、...
【技术保护点】
1.一种治疗肿瘤药物，其特征在于：所述治疗肿瘤药物的结构式为下式所示，
【技术特征摘要】
1.一种治疗肿瘤药物，其特征在于：所述治疗肿瘤药物的结构式为下式所示，。2.一种治疗肿瘤药物的制备方法，其特征在于：所述治疗肿瘤药物的制备合成路线为：。3.根据权利要求2所述的一种治疗肿瘤药物的制备方法，其特征在于：所述治疗肿瘤药物的制备方法为：（1）、向反应容器中的4-氯-3-三氟甲基苯胺①中加入碳酰氯②，并加入有机溶剂与缚酸剂，充分搅拌并保持至一定温度，发生反应，生成4-氯-3-（三氟甲基）苯基-N-1-氯-甲酰胺③；（2）、将步骤（1）得到的4-氯-3-(三氟甲基）苯基-N-1-氯-甲酰胺③与4-氨基苯酚④混合，然后加入有机溶剂与缚酸剂进行搅拌，在一定温度下发生反应，待反应结束后停止搅拌，得到4-[({[4-氯-3-（三氟甲基）苯基]氨基}羰基)氨基]苯酚⑤；（3）、将步骤（2）得到的4-[({[4-氯-3-（三氟甲基）苯基]氨基}羰基)氨基]苯酚⑤加入（4-羟基-6-基）吡啶-N-甲基-2-甲酰胺⑥与催化剂，然后进行加热，在控制温度条件下发生醚化反应，生成4-{4-[({[4-氯-3-（三氟甲基）苯基]氨基}羰基)氨基]苯氧基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺⑦，即治疗肿瘤药物。4.根据权利要求3所述的一种治疗肿瘤药物的制备方法，其特征在于：所述步骤（1）与步骤（2）中的有机溶剂均为二甲苯、己烷...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：日照市普达医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37
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