左旋羟氧吡醋胺药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片,使用特定结晶形式左旋羟氧吡醋胺（在衍射角度2θ为10.669±0.2°、13.25±0.2°、13.847±0.2°、14.198±0.2°、16.729±0.2°、17.934±0.2°、18.746±0.2°、18.816±0.2°、20.273±0.2°、20.413±0.2°、21.431±0.2°、21.617±0.2°、21.663±0.2°、23.38±0.2°、24.324±0.2°、24.415±0.2°、26.069±0.2°、26.107±0.2°、27.901±0.2°、28.621±0.2°、28.925±0.2°、29.449±0.2°、29.484±0.2°、31.702±0.2°、36.516±0.2°、37.685±0.2°、39.721±0.2°处有衍射峰）为活性成分，辅以精心选择的辅料，经流化床制粒，制备的崩解片可在无水的条件下( 或仅有少量水存在) 于口腔中快速崩解，随吞咽动作入消化道，体内行为与普通片剂一致，非常适合吞咽困难的儿童或老年患者。本发明专利技术制备方法简单，适合工业化生产。

Levoxyl pipivacaine drug composition and preparation method thereof

【技术实现步骤摘要】
左旋羟氧吡醋胺药物组合物及其制备方法
本专利技术涉及左旋羟氧吡醋胺药物组合物，具体涉及一种左旋羟氧吡醋胺口腔崩解制剂及其制备方法。
技术介绍
羟氧吡醋胺(CASNo.：62613-82-5)，是由意大利史比克切姆公司于1974年合成抗缺氧类促智药(化合物披露于US4118396)，具有吡唑烷酮类结构，是一种γ-氨基丁酸(GABA)的环状衍生物。临床上主要用于治疗脑卒中、脑外伤引起的神经功能缺失、记忆和认知障碍；轻中度阿尔茨海默症、血管性痴呆、混合型痴呆等。羟氧吡醋胺治疗血管性痴呆的主要作用机制包括：(1)通过选择性的提高大脑皮层和海马区的胆碱水平而产生乙酰胆碱激动作用；(2)能够与N-甲基-D-天冬氨酸受(NMDA)和α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑丙酸受体(AMPA)作用，诱导和维持长时程增强的产生，通过参与中枢谷氨酸系统的作用提高记忆和认知能力。同时还能对抗谷氨酸过量释放所导致的神经兴奋性毒性，保护神经细胞；(3)通过改变蛋白激酶C(PKC)的活化反应进程，增加PKC活性来增强学习和记忆功能；(4)通过增加磷脂、蛋白质和RNA合成，提高培养的星形胶质细胞内ATP的量，改善大本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片,由包含左旋羟氧吡醋胺、填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂以及润滑剂在内的原料经流化床制粒压片制得；其特征在于：左旋羟氧吡醋胺40～90%，填充剂0～18%，崩解剂3～24%，粘合剂1～10%，矫味剂1～5%，润滑剂0～5%，以质量百分比计；所述左旋羟氧吡醋胺为结晶形式，在衍射角度2θ为10.669±0.2°、13.25±0.2°、13.847±0.2°、14.198±0.2°、16.729±0.2°、17.934±0.2°、18.746±0.2°、18.816±0.2°、20.273±0.2°、20.413±0.2°、21.431±0.2°、21.617±0.2°、2...

【技术特征摘要】
1.左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片,由包含左旋羟氧吡醋胺、填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂以及润滑剂在内的原料经流化床制粒压片制得；其特征在于：左旋羟氧吡醋胺40～90%，填充剂0～18%，崩解剂3～24%，粘合剂1～10%，矫味剂1～5%，润滑剂0～5%，以质量百分比计；所述左旋羟氧吡醋胺为结晶形式，在衍射角度2θ为10.669±0.2°、13.25±0.2°、13.847±0.2°、14.198±0.2°、16.729±0.2°、17.934±0.2°、18.746±0.2°、18.816±0.2°、20.273±0.2°、20.413±0.2°、21.431±0.2°、21.617±0.2°、21.663±0.2°、23.38±0.2°、24.324±0.2°、24.415±0.2°、26.069±0.2°、26.107±0.2°、27.901±0.2°、28.621±0.2°、28.925±0.2°、29.449±0.2°、29.484±0.2°、31.702±0.2°、36.516±0.2°、37.685±0.2°、39.721±0.2°处有衍射峰。2.如权利要求1所述的口腔崩解片,其特征在于：所述左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片原料包含左旋羟氧吡醋胺50～85%，填充剂0～20%，崩解剂10～20%，粘合剂2～8%，矫味剂1～3%，润滑剂0～3%；所述填充剂选自甘露醇、微晶纤维素、药用碳酸钙、可压性淀粉中的一种或几种组合；所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种组合；所述粘合剂选自羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种组合；所述矫味剂选自三氯蔗糖、木糖醇、安赛蜜、香精中的一种或几种混合；所述润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种组合。3.如权利要求1所述的口腔崩解片,其特征在于：所述左旋羟氧吡醋胺口腔崩解片中,所述填充剂为山梨醇与微晶纤维素按照质量比1：1～3混合而成；或者上述填充剂为药用碳酸钙与山梨醇按照质量比1：2～5混合而成。4.如权利要求1-3任一项所述的口腔崩解片,其特征在于：所述崩解剂为羧甲基淀粉钠与低取代羟丙基纤维素按照质量比1:1～3混合而成。5.如权利要求1-3任一项所述的口腔崩解片,其特征在于：所述粘合剂为5%-20%的聚乙烯吡咯烷酮，以质量体积百分含量g/mL计。6.如权利要求1-3任一项所述的口腔崩解片,其特征在于，所述左旋羟氧吡醋胺晶型，采用以下方法制得:用去离子水将左旋羟氧吡醋胺配制成80～150mg/mL的...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶雷，
申请(专利权)人：重庆润泽医药有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50