一种异香豆素类药物中间体的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种下式(I)所示异香豆素类药物中间体的合成方法，所述方法包括：在钯化合物催化剂和酸性化合物存在下，于溶剂中，下式(II)所示化合物发生反应，反应结束经后处理而得到所述式(I)异香豆素类药物中间体，

【技术实现步骤摘要】
一种异香豆素类药物中间体的合成方法
本专利技术涉及一种稠合杂环化合物的合成方法，特别地涉及一种异香豆素类药物中间体的合成方法，属于有机化学合成领域。
技术介绍
异香豆素是一些天然产物的基本结构，广泛分布在自然界中的很多种植物中。目前，已经发现异香豆素及其衍生物具有多种药理活性，例如具有抗菌、消炎、抗癌、抑制蛋白酶和除草等生理和生物活性。由于有明显的上述诸多药理活性，人们对异香豆素的衍生物进行了大量的深入研究，包括其合成制备和分离方法，并取得了诸多研究成果，例如：CN101029047A公开了一种从海藻中分离得到的异香豆素类衍生物，其对人宫颈癌细胞、人黑色素瘤都具有很好的抑制效果，可用于制备新的抗癌和抗溃疡药物。CN101062926A公开了一种下式的非天然3,4-二氢异香豆素类药物中间体的合成方法和用途，并公开了其制备方法：以2-取代苯甲酸为原料，分别经过还原、酸化成环，或者直接进行成环，而得到上述异香豆素类药物中间体。CN101143880A公开了一种下式的膦异香豆素类药物中间体及其制备方法，其反应过程如下：该化合物具有一定的水溶性，在酶抑制剂和抗肿瘤领域具有良好的应用前景。CN1本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种下式(I)所示异香豆素类药物中间体的合成方法，所述方法包括：在钯化合物催化剂和酸性化合物存在下，于溶剂中，下式(II)所示化合物发生反应，反应结束经后处理而得到所述式(I)异香豆素类药物中间体，

【技术特征摘要】
1.一种下式(I)所示异香豆素类药物中间体的合成方法，所述方法包括：在钯化合物催化剂和酸性化合物存在下，于溶剂中，下式(II)所示化合物发生反应，反应结束经后处理而得到所述式(I)异香豆素类药物中间体，其中，R1选自H、卤素或C1-C6烷基；R2选自H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基或卤代C1-C6烷氧基。。2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述钯化合物催化剂为乙酸钯(Pd(OAc)2)、三氟乙酸钯(Pd(TFA)2)、二(氰甲基)二氯化钯(PdCl2(CH3CN)2)、氯化钯(PdCl2)、乙酰丙酮钯(Pd(acac)2)、四(三苯基膦)钯(Pd(PPh3)4)、三(二亚苄基丙酮)二钯(Pd2(dba)3)或二(二亚苄基丙酮)钯(Pd(dba)2)中的任意一种，最优选为乙酸钯(Pd(OAc)2)。3.如权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述酸性化合物为甲磺酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸、乙酸、三氟甲基磺酸、硫酸、樟脑磺酸等中的任意一种，最优选为甲磺酸。4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述溶剂为有机溶剂或有机溶剂与水的混合物，当为混合物时，其中有机溶剂与水的体积比为1:0.5-1.5，例如可为1:0.5...

【专利技术属性】
技术研发人员：王志翊，陈婵，翁杰，吴和，王贤亲，许彤，陈大庆，
申请(专利权)人：温州医科大学附属第二医院，温州医科大学附属育英儿童医院，温州医科大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33