The invention relates to a synthetic method and application of a multi substituted coumarin derivative, and the multi substituted coumarin derivative has the structure shown in the formula I.
【技术实现步骤摘要】
一种多取代异香豆素衍生物的合成方法及其应用
本专利技术属于化学合成领域,具体涉及一种多取代异香豆素衍生物的合成方法及其应用。
技术介绍
老年性痴呆症是一种神经退行性的疾病,严重影响患者的认知功能、记忆功能导致患者丧失基本的生活自理能力。随着世界人口老年化的不断加剧,老年性痴呆症的发病率也在逐年增加。研究表明,老年性痴呆症与中枢神经系统或外周神经系统的乙酰胆碱(AChE)浓度过低有关,乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)可以通过抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的降解从而达到提高中枢神经或外周神经系统的乙酰胆碱的浓度,进而实现对上述疾病的改善和治疗。因此,发现一种新型的乙酰胆碱酯酶抑制剂对于开发治疗老年性痴呆症的药物有重要意义。
技术实现思路
本专利技术提供一种多取代异香豆素衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述多取代异香豆素衍生物具有式I所示结构:本专利技术的另一实施方案提供上述式I化合物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:式II化合物与正辛醇,在二环己基碳二亚胺(DCC)和催化量的4-二甲氨基吡啶(DMAP)的作用下反应得式I化合物。上述制备方法的反应温度优选40-80℃,进一步优选50-60℃;反应时间优选8-48h,进一步优选12-24h;式II化合物:正辛醇:DCC的摩尔比为1:5-25:5-25,更优选为1:10-20:10-20。本专利技术的另一实施方案提供一种药物组合物,其特征在于该药物组合物以上述式I化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分。该药物组合物还可包括药学上可接受的药用辅料。该药物组合物还任选包括其他乙酰胆碱酯酶抑制剂。本专利技术的另一实施方案 ...
【技术保护点】
1.一种多取代异香豆素衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述多取代异香豆素衍生物具有式I所示结构:
【技术特征摘要】
1.一种多取代异香豆素衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述多取代异香豆素衍生物具有式I所示结构:2.权利要求1所述的式I结构化合物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:式II化合物与正辛醇,在二环己基碳二亚胺(DCC)和催化量的4-二甲氨基吡啶(DMAP)的作用下反应得式I结构化合物。3.权利要求2所述的制备方法,其特征在于反应温度优选40-80℃,反应时间优选8-48h,式II化合物:正辛醇:DCC的摩尔比为1:5-25:5-25。4.权利要求2-3任一项所述的制备方法,其特征在于反应温度进一步优选50-60℃,进一步优选12-24h,式II化合物:正辛醇:DCC的...
【专利技术属性】
技术研发人员:封娜,王元有,胡明青,
申请(专利权)人:扬州工业职业技术学院,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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