一种余甘子叶提取物的制备方法及其制剂与抗艾应用技术

本发明专利技术公开了一种余甘子叶提取物的制备方法，由以下步骤组成：(1)浸泡；(2)打浆与酶解；(3)二氧化碳超临界萃取；(4)分离；(5)分馏及冷冻干燥；即得所述余甘子叶提取物。本发明专利技术先将余甘子叶浸泡活化处理后再破碎打浆，酶解处理，破坏余甘子叶的细胞壁，使颗粒细化，使得余甘子叶中的有效组分更加容易提取出来，从而提高了品质，还缩短了提取时间；然后采用二氧化碳超临界萃取的方法提取余甘子叶的活性成分，纯度高且可有效减少活性成分的破坏，保证了成品的质量；本发明专利技术制得的余甘子叶提取物可加入药用辅料制成相应的制剂，并用于治疗或辅助治疗艾滋病，强健病人体质，提高患者生存质量。

Preparation method of Phyllanthus leaves extract and its preparation and application against AI

The invention discloses a preparation method of the extract of the leaves of the residual cabbage, which is composed of the following steps: (1) soaking; (2) beating and enzymolysis; (3) carbon dioxide supercritical extraction; (4) separation; (5) fractionation and freeze drying; The invention first soaked the leaves of the residue of the residual cabbage to break the pulp, and then broken the pulp by enzymolysis to destroy the cell wall of the cotyledon leaves, making the granules refined, making the effective components of the leaves more easily extracted, thus improving the quality and shortening the extraction time, and then extracting the carbon dioxide supercritical fluid extraction method. The active components of the leaves of the leaves are high in purity and can effectively reduce the destruction of the active components, so as to ensure the quality of the finished products; the extract of the leaves of this invention can be added to the medical excipients to make the corresponding preparation, and can be used to treat or assist in the treatment of AIDS, strengthen the physique of the patients and improve the quality of life of the patients.

【技术实现步骤摘要】
一种余甘子叶提取物的制备方法及其制剂与抗艾应用
本专利技术涉及中药制剂
，尤其涉及一种余甘子叶提取物的制备方法及其制剂与抗艾应用。
技术介绍
余甘子叶是大戟科(Euphorbiaceae)叶下珠属(Phyllan-thus)的落叶小乔木或灌木的叶子，又称为油柑叶、丝叶，其味辛、性平，具有祛湿利尿的功效，用于水肿、皮肤湿疹。余甘子叶是一味常用的民间药材，国内外均有记载。如印度尼西亚常将其作为止泻剂，用于治疗肠胃疾病；广西民间常将晒干的余甘子叶用作枕芯。研究表明，余甘子叶含有有机酚酸类、还原糖、多糖、黄酮类、三萜等多种成分，有研究者对余甘子叶提取物的化学成分进行了研究，首次从余甘子叶提取物醋酸乙酯部位分离得到萹蓄苷，在石油醚部位中首次提取得到正三十四烷酸和正三十烷醇；且在上述两个部位中均能检测到β-谷甾醇、β-胡萝卜苷、山柰酚、槲皮素、山柰酚-7-甲醚、鞣花酸、没食子酸、没食子酸酯等成分。余甘子叶是余甘子的重要药用部位，也是民间常用的天然植物药，其味甘、微苦、性凉；归脾、小肠经，余甘子叶提取物具有抑菌抗炎、抗肿瘤、免疫增强等多种作用，是一种具有开发潜能的药材。艾滋病是危害人类健康、影响社会发展的严重传染病，目前还没有治愈的药物和方法。人体感染艾滋病病毒后，经过8-10年的潜伏期，随着机体免疫功能的逐渐被破坏和免疫缺陷，造成各种机会性感染发生，或继发恶性肿瘤，最终导致死亡。30多年来艾滋病在全球范围内迅速蔓延，它夺走了千百万人的生命，被称为“超级癌症”“世纪瘟疫”，同时对社会和经济的发展造成了极大的阻碍，逐渐成为全球关注的重要公共卫生事件。我国艾滋病病毒感染者发现比例呈上升。艾滋病尽早治疗的好处：1.促进免疫功能重建，艾滋病患者经联合抗病毒治疗后，其CD4细胞计数的恢复分两个阶段：第一阶段为快速增长期，发生在治疗后的最初几个月内；第二阶段为缓慢增长期，紧随第一期之后，以CD4细胞的缓慢增加为特征。第二阶段CD4细胞的增加比第一阶段更为重要，因为它意味着真正的免疫重建。2.减少并发症风险，无论患者感染时间长短、CD4水平高低，一般来说，HIV病毒进入人体后，会对机体造成多器官的损伤。若更早地开展抗病毒治疗，通过重建免疫功能、降低免疫激活和炎性反应，可以减少这些并发症的风险。3.降低死亡率，近年来国内外大量的研究表明，早期抗病毒治疗能够降低HIV感染后患者的死亡率。来自欧洲和北美的研究结果表明，治疗时基线CD4越高，其艾滋病相关疾病及死亡的风险越低。4.不易导致耐药性，艾滋病病毒在抗病毒药物的压力下会增加病毒的变异，从而导致病毒耐药，但是，没有病毒复制就不会出现变异和耐药。所以，早进行抗病毒治疗就可以早控制病毒复制，不容易导致病毒耐药。5.降低传染风险，抗病毒治疗后，血中的病毒载量明显下降甚至检测不到，生殖道及其他组织的病毒载量随之下降，从而在高危情况下降低了传染的风险。艾滋病临床症状多种多样，一般初期的开始症状象伤风，流感，全身疲劳无力，食欲减退，发热，体重减轻，随着病情加重，症状日见增多，如皮肤，粘肤出现白色念球菌感染，单纯疱疹，带状疱疹，紫斑，血肿，血疱，滞血斑，皮肤容易损伤，伤后出血不止等；以后渐渐侵犯内脏器官，不断出现原因不明的持续性发热，可长达3-4个月；还可出现咳嗽，气短，持续性腹泻便血，肝脾肿大，并发恶性肿瘤，呼吸困难等。由于症状复杂多变，每个患者并非上述所有症状全都出现。一般常见一、二种以上的症状，按受损器官来说，侵犯肺部时常出现呼吸困难，胸痛，咳嗽等；如侵犯胃肠可引起持续性腹泻，腹痛，消瘦无力等；如侵犯血管而引起血管性血栓性心内膜炎，血小板减少性脑出血等。西医西药疲以应对。目前市场上抗艾中药和民族药制剂较少，临床效果以及抗皮肤黏膜病变和长期干预效果都不理想。
技术实现思路
本专利技术的目的在于：从余甘子叶中提取出高纯度的活性成分，并用这些活性成分作为制备抗艾滋病的原材料，从而更好地利用我国的中草药资源，丰富中草药治疗疾病的领域。为了实现上述专利技术目的，本专利技术采用的技术方案如下：一种余甘子叶提取物的制备方法，其特征在于：由以下步骤组成：(1)浸泡：取余甘子叶，经粉碎后向粉碎物中加入浸泡液，浸泡5-10h；(2)打浆与酶解：将浸泡后的余甘子叶加入水破碎打浆，再往所得浆液中加入纤维素酶进行酶解处理，得到酶解液；(3)二氧化碳超临界萃取：将步骤(2)所得酶解液装入萃取器中，进行二氧化碳超临界萃取，萃取的温度为35-45℃，压力为20-30MPa，萃取流速为50-65L/h，时间为1-2h；(4)分离：然后将萃取后的混合物在分离罐中以压力5-8MPa、温度25-30℃下分离，得到粗提取物；(5)分馏：再将粗提取物进行分馏，收集150-660℃的馏分，然后冷冻干燥，即得所述余甘子叶提取物。较佳地，在步骤(1)，所述浸泡液为蒸馏水或体积浓度为50-80％的乙醇溶液。较佳地，在步骤(2)，所述浆液的固液比1：1-3；所述纤维素酶的用量为浆液总质量的0.1-0.3％，所述酶解处理的温度为32-35℃，酶解时间为1.5-2.5h。较佳地，在步骤(3)，所述萃取的温度为40℃，压力为25MPa，萃取流速为55L/h，时间为1.5h。此萃取条件可使萃取的得到活性物质品质最高。较佳地，在步骤(5)，所述冷冻干燥的压力为15-25Pa，温度为-20～-25℃，时间为1-2h。通过冷冻干燥可有效保持提取物的活性，产品长期保存而不变质。本专利技术还提供了一种所述的余甘子叶提取物的制备方法所得余甘子叶提取物制备的制剂。较佳地，所述制剂为在所述余甘子提取物中加入药用辅料制成的颗粒剂、片剂、口服液、胶囊剂、搽剂、贴膏或注射剂。较佳地，所述制剂在治疗或辅助治疗艾滋病中的应用。较佳地，所述的余甘子叶提取物的制备方法所得余甘子叶提取物在治疗或辅助治疗艾滋病中的应用。综上所述，由于采用了上述技术方案，本专利技术的有益效果是：(1)本专利技术先将余甘子叶浸泡活化处理后再破碎打浆，酶解处理，破坏余甘子叶的细胞壁，使颗粒细化，使得余甘子叶中的有效组分更加容易提取出来，从而提高了品质，还缩短了提取时间；然后再将酶解液经过二氧化碳超临界萃取、分离及分馏，最后干燥得到高含量的余甘子叶提取物，提高了产品的纯度，通过此操作，本专利技术获得的余甘子叶提取物中山柰酚、槲皮素、没食子酸、没食子酸酯等活性成分的含量高达80-85％，余甘子叶的利用率高。(2)本专利技术余甘子叶提取物的制备方法设备简单，原料易得，操作安全，节能减耗，不存在有害物残留，减少活性成分的破坏，保证了成品的质量。(3)艾滋病病毒在人体血液中快速复制增长，消耗营养血清，使人体细胞失养，脏腑功能下降，致病人衰弱，本专利技术的余甘子叶提取物具有抑菌抗炎、护肝清肺、增强机体免疫力等作用，本专利技术余甘子叶提取物添加药用辅料制成的制剂，可兼顾抑制和杀灭艾滋病病毒；对于艾滋病和免疫低下症引起的肺炎、关节炎痛、出血、腹泻等现象有对抗和缓解作用；而且能够补充营血，改善血液循环，调整人体阴阳平衡，强健病人体质，提高患者生存质量，延长患者生命，治疗效果稳固，尤其适合长期干预应用。本专利技术的余甘子叶提取物也可添加部分清热解毒、抗菌、抗病毒等药材制成复方制剂，应用于艾滋病的抵抗及辅助治疗。(4)余甘子叶提取物可制备成颗粒剂、片剂、口服本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种余甘子叶提取物的制备方法，其特征在于：由以下步骤组成：(1)浸泡：取余甘子叶，经粉碎后向粉碎物中加入浸泡液，浸泡5‑10h；(2)打浆与酶解：将浸泡后的余甘子叶加入水破碎打浆，再往所得浆液中加入纤维素酶进行酶解处理，得到酶解液；(3)二氧化碳超临界萃取：将步骤(2)所得酶解液装入萃取器中，进行二氧化碳超临界萃取，萃取的温度为35‑45℃，压力为20‑30MPa，萃取流速为50‑65L/h，时间为1‑2h；(4)分离：然后将萃取后的混合物在分离罐中以压力5‑8MPa、温度25‑30℃下分离，得到粗提取物；(5)分馏：再将粗提取物进行分馏，收集150‑660℃的馏分，然后冷冻干燥，即得所述余甘子叶提取物。

【技术特征摘要】
1.一种余甘子叶提取物的制备方法，其特征在于：由以下步骤组成：(1)浸泡：取余甘子叶，经粉碎后向粉碎物中加入浸泡液，浸泡5-10h；(2)打浆与酶解：将浸泡后的余甘子叶加入水破碎打浆，再往所得浆液中加入纤维素酶进行酶解处理，得到酶解液；(3)二氧化碳超临界萃取：将步骤(2)所得酶解液装入萃取器中，进行二氧化碳超临界萃取，萃取的温度为35-45℃，压力为20-30MPa，萃取流速为50-65L/h，时间为1-2h；(4)分离：然后将萃取后的混合物在分离罐中以压力5-8MPa、温度25-30℃下分离，得到粗提取物；(5)分馏：再将粗提取物进行分馏，收集150-660℃的馏分，然后冷冻干燥，即得所述余甘子叶提取物。2.根据权利要求1所述的余甘子叶提取物的制备方法，其特征在于：在步骤(1)，所述浸泡液为蒸馏水或体积浓度为50-80％的乙醇溶液。3.根据权利要求1所述的余甘子叶提取物的制备方法，其特征在于：在步骤(2)，所述浆液的固液比1：...

【专利技术属性】
技术研发人员：王捷，龙禹，苏志恒，叶勇，梁浩，蒋俊俊，朱丹，刘丽敏，韦锦斌，许崇摇，
申请(专利权)人：广西医科大学制药厂，广西医科大学，
类型：发明
国别省市：广西,45