一种铝离子响应型化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种由式1、式2或式3表示的化合物，本发明专利技术还公开了上述化合物的制备方法和应用。对上述化合物开展了铝离子响应实验、胆碱酯酶抑制活性实验、神经元保护活性实验等生物活性测试，发现该类化合物对铝离子具有良好的响应特性，在铝离子存在条件下，该类化合物的亚胺键会快速断裂，特异性释放出胆碱酯酶抑制剂、神经元保护试剂、荧光试剂等功能分子，从而起到保护神经元细胞、抑制胆碱酯酶活性、增强认知功能等能力，说明该类化合物具有靶向治疗神经退行性疾病的潜在用途。

Aluminum ion responsive compound and preparation method and application thereof

The invention discloses a compound represented by Formula 1, formula 2 or formula 3. The invention also discloses a preparation method and application of the compound. The biological activity tests of aluminum ion response test, cholinesterase inhibition activity and neuron protection activity were carried out to the above compounds. It was found that the compounds have good response to aluminum ions. Under the presence of aluminum ions, the imide bonds of the compounds will break quickly and release the choline specifically. Esterase inhibitor, neuron protection reagent, fluorescent reagent and other functional molecules can protect neuron cells, inhibit the activity of cholinesterase and enhance cognitive function, indicating that these compounds have potential uses for targeting treatment of neurodegenerative diseases.

【技术实现步骤摘要】
一种铝离子响应型化合物及其制备方法与应用
本专利技术属于药物化学
，具体涉及一种铝离子响应型化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
神经退行性疾病如阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease,AD)等是一种常见的老年性疾病，其死亡率仅次于心血管病、癌症、脑血管病而位居第四。该类疾病不仅给人类健康造成严重威胁，对社会和经济发展也带来了沉重的经济负担。当前，全球范围内仅用于AD治疗和护理的费用就达到6040亿美元，数额超过全球GDP的1％。AD病因复杂，虽然其被发现已逾百年，但其病因和发病机制仍然不明确。目前，已知AD的病理演变涉及神经系统、血液循环系统以及免疫系统等多个系统，致病因素包括中枢胆碱能功能失调、β-淀粉样蛋白(β-amyloidprotein,Aβ)诱导的神经元纤维缠结(neurofibrillarytangle,NFT)、神经炎症、氧化损伤等多个方面。但是，人们对该疾病的发生、发展及各种影响因素之间的相互关系至今仍无确切定论。当前，多个胆碱酯酶抑制剂如他克林(目前已因严重的肝毒性而限制使用)、多奈哌齐、加兰他敏等已成功应用于临床，构成了当前AD药物治疗的主要手本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由式1、式2或式3表示的化合物：

【技术特征摘要】
1.一种由式1、式2或式3表示的化合物：其中，X选自Cl、Br或I；式3中R1选自以下基团：R2选自以下基团：2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，式3表示的化合物中：R1选自时，R2选自或R1选自时，R2选自或R1选自时，R2选自或R1选自时，R2选自或R1选自时，R2选自3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，化合物为：4.权利要求1所述的式1化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将化合物4和化合物5进行胺醛缩合反应得到式1化合物：5.权利要求1所述的式2化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将化合物4和化合物6进行胺醛缩合反应得到式2化合物：6.权利要求1所述的式3化合物的制备方法，其特征在于，包括将化合物7和化合物8进行胺醛缩合反应得到中间体9的步骤：其中TBDMS为叔丁基二甲基硅基。7.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：房雷，李万春，
申请(专利权)人：东南大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32