The present invention relates to the field of ROCK inhibitors. In particular, the invention relates to a nitro thiophenamide ROCK inhibitor, a preparation method, and an application in the preparation of a disease drug such as therapeutic sexual dysfunction.
【技术实现步骤摘要】
硝基噻吩酰胺ROCK抑制剂、制备方法及其用途
本专利技术涉及ROCK抑制剂的领域。具体地讲，本专利技术涉及对抑制ROCK而产生治疗作用的一种含硝基噻吩酰胺类衍生物的ROCK抑制剂、其制备方法，以及在制备治疗性功能障碍等疾病药物中的用途。
技术介绍
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ROCK在人体内由两种亚型ROCKI及ROCKII组成。ROCKI在18号染色体被编码，而ROCKII(也称之为Rho激酶)则位于12号染色体。两者的分子质量均约为160kD。两者(的氨基酸序列)具有65％的同源性，其中激酶区的同源性高达95％。尽管它们的序列很相似，但组织分布却各有不同。ROCKI最高水平的表达可从心脏、肺和骨骼组织观察到，而ROCKII则主要在大脑表达。最近的数据显示这两种异构体有部分的功能丰余性，ROCKI更多地涉及于免疫活性，而ROCKII则涉及于平滑肌功能。ROCK活性已被证明由Rho(Ras同源物)GTP结合蛋白的一成员—GTPaseRhoA所影响而增强。活性型GTP结合态的RhoA与位于自抑制羧基末端环的ROCKRho蛋白结合域(RBD)产生相互作用。在结合后，ROCK...
【技术保护点】
具有通式(I)结构的化合物，
【技术特征摘要】
1.具有通式(I)结构的化合物，2.合成权利要求1所述化合物的方法：噻吩羧酸化合物II与4-戊烯胺III在DCC存在下缩合，生成酰胺IV；萘羧酸化合物II与VI在DCC存在下缩合，生成酰胺VII；化合物VII在硼酸三异丙酯存在下使用正丁基...
【专利技术属性】
技术研发人员：蔡子洋，
申请(专利权)人：佛山市赛维斯医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44
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