作为有效成分含有β‑倒捻子素的皮肤美白用组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种作为有效成分含有β‑倒捻子素(β‑mangostin)或该β‑倒捻子素的盐的皮肤美白用组合物，本发明专利技术的β‑倒捻子素抑制酪氨酸酶(tyrosinase)和TRP‑1(tyrosinase‑related protein‑1)的表达，并诱导黑色素(melasosome)的自我吞噬作用(autophagy)，由此确认了本发明专利技术的β‑倒捻子素不仅抑制黑色素(melanin)的生成，而且还具有消除因α‑MSH(melanocyte‑stimulating hormone)累积的黑色素的效果。由此，本发明专利技术的β‑倒捻子素作为皮肤美白和亮肤的功能性材料有用。

As an effective ingredient containing beta a-mangostin skin whitening composition

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为有效成分含有β-倒捻子素的皮肤美白用组合物
本专利技术涉及一种作为有效成分含有β-倒捻子素的皮肤美白用组合物，更具体而言，涉及一种作为有效成分含有来自莽吉柿的β-倒捻子素的具有皮肤美白功能的组合物，其特征在于，通过抑制酪氨酸酶(tyrosinase)和TRP-1(酪氨酸相关蛋白酶1，tyrosinase-relatedprotein-1)的活性，减少黑色素(melanin)的生成以及减少已生成的黑色素含量。
技术介绍
在人体组织中皮肤直接露出在外部环境，并起到人体的内部环境和外部环境之间的屏障作用，防御包括化学物质、紫外线在内的外部污染物质以及微生物的入侵，从而保护生物体免受周围环境侵害。另外，皮肤的颜色是由黑色素、血红蛋白(hemoglobin)、胡罗卜素(carotene)等来决定，其中，黑色素起最重要的作用。黑色素除了决定人的肤色以外，还起到紫外线吸收作用、自由基清除剂(freeradicalscavenger)等皮肤保护作用。然而，当因紫外线过度照射、大气污染、精神压力等外部环境的变化而使黑色素过多生成时，引起皮肤内色素沉着，成为皮肤黑化(melanism)，或色斑、雀斑等的原因。皮肤的黑化是因皮肤细胞对内在因素和外在因素的反应而产生的，代表性的因素是紫外线照射。即，当皮肤暴露在紫外线环境时，酪氨酸酶(tyrosinase)被活化，通过上述酪氨酸酶作用于皮肤组织中存在的酪氨酸而生成多巴(DOPA)和多巴醌(dopaquinone)的氧化过程，在作为皮肤色素细胞的黑色素细胞(melanocyte)内的黑素体(melanosome)中，合成称为黑色素的聚合体，该黑色素被传递到皮肤角化细胞即角质形成细胞(keratinocyte)并通过角质化过程到达皮肤表面，从而保护皮肤免受紫外线伤害。因此，黑色素是人体中必不可少的紫外线防御剂，还承担着有效的自由基清除剂作用，去除使蛋白质、脂质、核酸等生物体成分发生变形的各种自由基。但是，当黑色素在局部过度合成、或因皮肤病变和老化而皮肤的生理机能下降时，黑色素沉着在皮肤表面，引发色斑、雀斑以及各种色素沉着。如上所述地，随着皮肤黑化的原因和机理的揭示，在美白化妆材料的制造中，通常采用将对参与皮肤黑化过程的酶即对酪氨酸酶的活性具有抑制效果的物质配合于化妆材料中的方法，或者通过在黑色素生成过程中抑制一些反应从而减少黑色素生成的方法。作为以上述目使用的代表性物质，有抗环血酸(ascorbicacid)、曲酸(kojicacid)、氢醌(hydroquinone)等化学物质；以及桑白皮提取物、甘草提取物等植物提取物。但是，抗环血酸不仅对氨酸酶活性的抑制效果不充分，而且分子自身的稳定性低，因此，不适合作为黑色素生成抑制剂；曲酸虽然对酪氨酸酶活性的抑制效果优秀，但配合于化妆材料中时发生变色，存在随着经时变化滴度(Titer)降低等稳定性问题，而且对皮肤的刺激性大，因此使用受限；氢醌由于存在皮肤刺激和安全性问题，在化妆材料中的使用受到限制。因此，新型且有效的美白成分的开发受到了关注。另一方面，莽吉柿(山竹，Garciniamangostana)是原产地为马来西亚的双子叶植物纲无患子目省沽油科的常绿乔木，具有香味且酸甜、口感好，堪称水果女王。由于莽吉柿果肉中的色素含有鞣酸而不容易变色，因此，可用作染料。已知莽吉柿的种子不需要经过受精而播种，所以一直以来进行同种栽培，且对栽培条件的要求高，因此，只能在特定地方生长。莽吉柿分布于印度尼西亚、马来西亚、台湾、菲律宾、印度、斯里兰卡等地。莽吉柿具有杀菌、抗菌、抗过敏的作用，由于大量含有β-胡罗卜素，已知能够抑制作为致癌物质的亚硝胺的生成。另外，已知莽吉柿具有预防骨质疏松症、增进视力、促进食欲、促进消化、预防便秘、活化肝功能、预防结核、保护心脏等效果。据报告，由于莽吉柿的皮中大量含有氧杂蒽酮(Xanthone，或呫吨酮)，因此，能够表现出如上所述的优秀的药理效果。另外，日本特许公开第2007-153773号中，公开了氧杂蒽酮衍生物以及包含该氧杂蒽酮衍生物的皮肤外用剂和药物组合物，韩国专利第1299013号中，公开了包含莽吉柿提取物的色素沉着症治疗用组合物。但是，尚没有公开本专利技术的作为有效成分含有来自莽吉柿的β-倒捻子素的皮肤美白用组合物。
技术实现思路
专利技术要解决的课题本专利技术是鉴于上述需求而完成的。本专利技术人从莽吉柿的果皮中分离出β-倒捻子素(β-mangostin)，并确认了β-倒捻子素抑制酪氨酸酶(tyrosinase)和TRP-1(tyrosinase-relatedprotein-1)的表达，并且，由于诱导黑素体(melasosome)的自我吞噬作用(autophagy)，因此，本专利技术的β-倒捻子素不仅能够抑制黑色素生成，还能够发挥消除已生成的黑色素的效果，从而完成了本专利技术。解决课题的技术方案为了达成上述目的，本专利技术提供一种皮肤美白用化妆材料组合物，该组合物作为有效成分含有β-倒捻子素(β-mangostin)或该β-倒捻子素的化妆品学上可接受的盐。另外，本专利技术提供一种黑色素沉着过度症的预防或治疗用药物组合物，该组合物作为有效成分含有β-倒捻子素(β-mangostin)或该β-倒捻子素的药学上可接受的盐。另外，本专利技术提供一种黑色素沉着过度症的预防或改善用保健功能性食品组合物，该组合物作为有效成分含有β-倒捻子素(β-mangostin)或该β-倒捻子的药学上可接受的盐。专利技术效果本专利技术涉及作为有效成分含有β-倒捻子素(β-mangostin)的皮肤美白用组合物，确认本专利技术的β-倒捻子素抑制酪氨酸酶(tyrosinase)和TRP-1(tyrosinase-relatedprotein-1)的表达，诱导黑素体(melasosome)的自我吞噬作用(autophagy)，因此，本专利技术的β-倒捻子素不仅能够抑制黑色素生成，而且还具有消除因α-MSH(melanocyte-stimulatinghormone)已生成的黑色素的效果。由此，本专利技术的β-倒捻子素作为皮肤美白和亮肤的功能性材料有用。附图说明图1表示本专利技术一实施例的从莽吉柿(Garciniamangostana)的果皮中分离并精制的氧杂蒽酮(xanthone)系列的阿尔法(α)-倒捻子素(mangostin)、贝塔(β)-倒捻子素、以及伽玛(γ)-倒捻子素的化学结构。图2表示将本专利技术一实施例的阿尔法(α)-倒捻子素、贝塔(β)-倒捻子素、以及伽玛(γ)-倒捻子素以不同浓度在B16F10小鼠黑色素细胞中处理时的细胞存活率(cellviability)。图3表示将本专利技术一实施例的α-MSH和β-倒捻子素以不同浓度处理时的B16F10小鼠黑色素细胞团块(pellet)的颜色变化。图4a表示本专利技术一实施例的处理α-MSH和阿尔法(α)-倒捻子素(A)以及伽玛(γ)-倒捻子素(B)时的B16F10小鼠黑色素细胞内的黑色素含量变化。图4b表示本专利技术一实施例的以不同浓度处理α-MSH和贝塔(β)-倒捻子素时B16F10小鼠黑色素细胞内黑色素含量(A)以及L-DOPA氧化(B)的减少效果。图5表示本专利技术一实施例的以不同浓度处理α-MSH和β-倒捻子素时B16F10小鼠黑色素细胞内酪氨酸酶(T本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种皮肤美白用化妆材料组合物，其作为有效成分含有由下述化学式1表示的β‑倒捻子素或该β‑倒捻子素的化妆品学上可接受的盐，化学式1：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.09.21 KR 10-2015-01333011.一种皮肤美白用化妆材料组合物，其作为有效成分含有由下述化学式1表示的β-倒捻子素或该β-倒捻子素的化妆品学上可接受的盐，化学式1：2.根据权利要求1所述的皮肤美白用化妆材料组合物，其特征在于，上述β-倒捻子素是从莽吉柿的果皮中分离的β-倒捻子素。3.根据权利要求1所述的皮肤美白用化妆材料组合物，其特征在于，上述β-倒捻子素是通过氯仿提取莽吉柿果皮而分离的β-倒捻子素。4.根据权利要求1所述的皮肤美白用化妆材料组合物，其特征在于，上述组合物抑制酪氨酸酶或TRP-1的活性。5.根据权利要求1所述的皮肤美白用化妆材料组合物，其特征在于，上述组合物抑制黑色素的生成或消除已生成的黑色素。6.根据权利要求1所述的皮肤美白用化妆材料组合物，其特征在于，上述组合物是选自于溶液、悬浮液、乳浊液、膏剂、凝胶剂、霜剂、乳液、粉剂、...

【专利技术属性】
技术研发人员：金光东，俞智允，柳亨杬，朴修钟，李基元，朴基勋，吴相锡，
申请(专利权)人：庆尚大学校产学协力团，
类型：发明
国别省市：韩国,KR