具有高度剂型稳定性的化妆品组成物制造技术

本发明专利技术涉及一种为了防止抗老化、美白、抗氧化等多种护肤功效的有效成分曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯在剂型内发生结晶，将一种糖脂甘露糖赤藓糖醇脂用作稳定剂的化妆品组合物。本发明专利技术所涉及的化妆品组合物即使含有高浓度的有效成分，在各种剂型中也不会有结晶析出，不仅能使所述有效成分的功能极大化，还能提高皮肤传达能力、改善使用感。

Cosmetic composition with high stability of the dosage form

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有高度剂型稳定性的化妆品组成物
本专利技术涉及一种为了防止抗老化、美白、抗氧化等多种护肤功效的有效成分曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯在剂型内发生结晶，将一种糖脂甘露糖赤藓糖醇脂用作稳定剂的化妆品组合物。
技术介绍
一种化妆品组合物为了发挥特殊效能而含有各种有效成分。尤其是由于皮肤直接暴露在环境中，很容易由外部刺激而引起皮肤损伤。因此，为了防止皮肤损伤并赋予各种效能，许多物质已被公开，曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯(Kojylmethylenedioxycinnamate，商品名：SeletinoidGTM)作为此类物质中的一种，具有特殊的抗老化、抗氧化及美白等优异的效果。但是，所述曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯的结晶性太强，不易溶解于组合物，即使是溶解后也会很快再结晶或析出，这使产品的皮肤吸收率及使用感低下。由于这些问题，纵然曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯具有优异的效能，也很难被用作化妆品组合物的有效成分。为了解决曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯的难溶性问题，曾做过很多尝试。例如，在使结晶性物质溶解时，主要使用的方法是采用由高分子组成的微胶囊的方法，曾尝试将曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯同结晶性强的一种以上的其他物质溶解于极性油中，以期提高溶解度(大韩民国公开专利10-2015-0062895)。但是，在电子的情况下，由高分子之间的相容性或高分子自身的结晶度决定胶囊内部有效成分的溶解度，大部分情况下高分子胶囊内独立形成结晶，存在有效成分析出速度极慢，其供给效率降低的缺陷。另外,在后者的情况下,既复杂又不经济,没有显著的改善溶解度的效果,在双融化上还是存在限制。故而，为了降低曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯的结晶性，维持组合物内部的稳定性，需要研发有效的方法。<先行技术文献>大韩民国公开专利公报第2015-0062895号，“包含带有苯环的2种化合物的化妆品组合物。”
技术实现思路
为了解决所述问题,本专利技术选择多种稳定剂进行筛选,选出可抑制曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯发生结晶的最佳的稳定剂,并在制剂后确认是否发生结晶，最后确认了在很长时间内并没有结晶析出的结果。本专利技术的目的是提供一种含有曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯和稳定剂的化妆品组合物。为了解决所述问题，本专利技术提供一种化妆品组合物，其特征在于含有作为有效成分的用下述化学式1表示的曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯(Kojylmethylenedioxycinnamate)以及用化学式2表示的稳定剂甘露糖赤藓糖醇脂(Mannosylerythritollipids，MELs)。[化学式1][化学式2](所述化学式2中，R1至R4与说明书内的说明相同。)此时的一个特征是，所含的所述曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯占化妆品组合物总量的0.05至0.25重量％。另一特征是，所含的所述甘露糖赤藓糖醇脂占化妆品组合物总量的0.25至5.0重量％。一个特殊的特征是，所含有的所述曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯和甘露糖赤藓糖醇脂的重量比超过1:2.5，且小于等于1:100。专利技术的效果：本专利技术涉及的化妆品组合物，提高含有曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯的剂型的稳定性，减少传统剂型内结晶析出问题，不会发生因为结晶的析出而引起使用感不良，从而提高了产品品质。由于剂型稳定性的提高，化妆品组合物内可含有具有抗老化、抗氧化、美白效果的高浓度的曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯，使其功能极大化，美白皮肤并增加皮肤弹性，抑制细纹的产生，延缓皮肤老化。附图说明图1是比较例1中制备的化妆品组合物在各时间点的光学显微镜(x500)和偏光显微镜(x500)下的图像；图2是实施例1中制备的化妆品组合物在各时间点的光学显微镜(x500)和偏光显微镜(x500)下的图像。具体实施方式本专利技术公开了可阻止含有有效成分曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯的化妆品组合物内发生结晶并切断结晶发生源头的一种新型的化妆品组合物。曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯(Kojylmethylenedioxycinnamate)用下述化学式1表示：化学式1所述化学式1的曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯用IUPAC命名法命名为2-((3E)-4(2H,3H-苯并[3,4-d]-1,3-二氧戊环-5-基)-2-氧代-but-3-丁烯氧基)-5-羟基-4H-吡喃-4-酮)(2-((3E)-4(2H,3H-benzo[3,4-d]-1,3-dioxolan-5-yl)-2-oxo-but-3-enyloxy)-5-hydroxy-4H-pyran-4-one),市场售卖时的商品名为SeletinoidG(SeletinoidGTM)。所述曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯具有抗老化、美白、抗氧化等各类护肤功能，在各种剂型下被用作化妆品组合物的有效成分。但是，这种化合物的结晶性强，难以溶解于组合物内，即使是溶解后也会随着时间的推移发生结晶和结晶析出的问题，从而大大降低溶解的稳定性和使用感。由此，为了防止所述化合物的结晶化，本专利技术将糖内结有脂肪酸的糖脂的一种即甘露糖赤藓糖醇脂(manosylerythritollipids，MELs，以下称为“MEL”)作为稳定剂使用。MEL用以下化学式2表示：[化学式2](所述化学式2中，R1和R2彼此相同或不同，分别独立为C2至C24的脂肪族盐基，R3和R4彼此相同或不同，分别独立为乙盐基或氢)更为理想的是，R1和R2彼此相同或不同，分别独立为C6至C18的脂肪族盐基，此时，脂肪族盐基用-C(＝O)-(CH2)n-CH3表示，n可为3至15。MEL可以是用下述化学式3定义的MEL-A、MEL-B、MEL-C或MEL-D中一个或以上。[化学式3](所述化学式3中，R5和R6彼此相同或不同，为乙盐基或氢，n或m为6至10的整数)理想的是，MEL-A是当所述化学式3中R5和R6为乙盐基时的化合物，MEL-B是当R5为氢、R6为乙盐基时的化合物，MEL-C是当R5为乙盐基、R6为氢时的化合物，MEL-D是当R5和R6都为氢时的化合物。所述MEL是具有界面活性的生物界面活性剂(biosurfactants)之一。生物界面活性剂可由微生物制备，生物分解性高且毒性低，对人体皮肤无害，具有优异的保湿性能，对皮肤具有保护效果。另外，该物质的最小表面张力为29dyne/cm，临界微胞浓度(CMC)为15μM(10mg/l)，具有以往使用的化学合成界面活性剂标准程度的表面活性。所述MEL的制备在本专利技术中未做特别的限制，可根据已公开的进行生产。举例来说，可以由念珠菌属(Candidasp.)、球凝酵母菌(Torulopsissp.)、假单胞菌属(Pseudomonassp.)、芽胞杆菌属(Bacillussp.)、产碱杆菌属(Alcaligenessp.)、不动杆菌属(Acinetobactersp.)、黑穗病菌属(Ustilagosp.)、赤球菌属(Rhodococcussp.)中任何一种或一种以上所对应的微生物中获取。本专利技术一并使用了化学式1的曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯和用作稳定剂的化学式2的甘露糖赤藓糖醇脂，防止由所述曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯的低剂型稳定性而发生结晶化和结晶的析出。这一剂型稳定性在低温、室温及高温下表现出同样的结果。为了剂型的稳定性，传统已知的稳定剂、界面活性剂、乳化剂、分散剂等各备选族群的物质均可使用，但必须考虑有效成分的化学结构，不本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化妆品组合物，其特征在于，含有：作为有效成分的用下述化学式1表示的曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯，以及作为稳定剂的用下述化学式2表示的稳定剂甘露糖赤藓糖醇脂：[化学式1]

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.06.30 KR 10-2015-0092713;2016.05.17 KR 10-2011.一种化妆品组合物，其特征在于，含有：作为有效成分的用下述化学式1表示的曲酸亚甲基二氧肉桂酸酯，以及作为稳定剂的用下述化学式2表示的稳定剂甘露糖赤藓糖醇脂：[化学式1][化学式2]在所述化学式2中，R1及R2彼此相同或不同，且分别独立为C2至C24的脂肪族酰基，R3及R4彼此相同或不同，且分别独立为乙酰基或氢。2.根据权利请求项1所述的化妆品组合物，其特征在于：在所述化学式2中，R1及R2彼此相同或不同，且分别独立为以-C(＝O)-(CH2)n...

【专利技术属性】
技术研发人员：金俞姃，金炫廷，俞载元，金容震，金度勋，朴城逸，
申请(专利权)人：爱茉莉太平洋股份有限公司，
类型：发明
国别省市：韩国,KR