以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药，为通式（I）所示结构或其药学上可接受的盐或水合物：

Preparation of double brain forwards with glucose and ascorbic acid

The invention discloses a dual brain targeting drug modified by glucose and ascorbic acid, which is the structure shown in general formula (I) or its pharmaceutically acceptable salt or hydrate.

【技术实现步骤摘要】
以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药的制备方法
本专利技术涉及一类新化合物，具体涉及一类基于葡萄糖和抗坏血酸的双重脑靶向前药的设计及制备方法。属于医药

技术介绍
据统计，全球约有1/5的人口患有不同种类和程度的中枢神经系统(CNS)疾病，这些疾病包括脑肿瘤、急性或慢性疼痛综合症、癫痫、脑炎、脑缺血以及神经衰退性疾病(如：阿尔茨海默症、帕金森氏症等)。随着世界人口的老龄化，这一趋势将会更加严重，并且会对人类的健康造成严重的影响。血脑屏障(BBB)的存在对人类中枢神经系统起到了一定的保护作用，但同时也限制了许多物质从血液中进入脑部。几乎所有大分子和95％的小分子药物都不能有效进入大脑及中枢神经系统，这使得对CNS有效的药物很难进入CNS病灶部位并呈现有效的药物浓度从而达到治疗效果。据报道非甾体抗炎药(Non-SteroidalAnti-InflammatoryDrugs，NSAIDs)如萘普生、布洛芬等神经保护剂已经被广泛用于治疗CNS疾病，也可用作慢性摄入型非甾体抗炎药。例如，萘普生能够降低CNS疾病的风险，甚至能够延缓CNS疾病的发病，所以萘普生在治疗CNS紊乱方面具本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药，为通式（I）所示结构或其药学上可接受的盐或水合物：

【技术特征摘要】
1.一种以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药，为通式（I）所示结构或其药学上可接受的盐或水合物：其中：X代表-(CH2)n-、-C(O)-(CH2)n-C(O)-或-C(O)-(CH2)m-，-(CH2)m-C(O)-，n表示0~6，m表示1~4；Y代表-(CH2)a-、-C(O)-(CH2)a-C(O)-或-(CH2)b-O-、-(CH2)b-NH-、-C(O)-(CH2)b-O-、-C(O)-(CH2)b-NH-，a表示0~6，b表示1~4；Drug代表可作用于中枢神经系统的药物。2.根据权利要求1所述的以葡萄糖和抗坏血酸共同修饰的双重脑靶向前药，其特征在于X和Y可以使相同的基团，也可以是不同的基团，其具体描述为：X的两端分别以酯键或醚键同葡萄糖的C6-O与抗坏血酸C5-O相连，Y...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴勇，海俐，管玫，郭丽，赵毅，张力，彭瑶，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：四川,51