鼻用组合物制造技术

本发明专利技术涉及鼻用组合物，其包含源自植物的抗过敏油；和油基屏障形成制剂。该组合物可以用于预防和/或治疗鼻腔的过敏性疾病，包括季节性过敏性鼻炎(枯草热)和常年性过敏性鼻炎。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】鼻用组合物专利技术的
本专利技术涉及鼻用组合物。具体地，本专利技术涉及可以用于抑制肥大细胞的活化的鼻用组合物。更具体地，本专利技术涉及具有用于预防和/或治疗鼻腔过敏性疾病，如季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎的功效的抗过敏鼻用组合物。专利技术背景作为鼻粘膜的疾病，过敏性鼻炎的病因大体上是已知的。免疫反应的发生主要是由于特异性介质引发患者的局部和全身作用。主要是组织肥大细胞受到攻击，其特征尤其在于外部细胞膜中的非特异性和特异性受体(例如免疫球蛋白E)。过敏原与这些受体的结合导致组胺和其他炎性介质如白三烯和前列腺素的释放。由于这些介质的作用，血管的肌肉组织变得松弛，血管和膜的通透性增加，并且发生支气管肌肉组织收缩。过敏性鼻炎的症状由这些反应产生：鼻粘膜和结膜的局部发红和肿胀，以及流体进入组织的发生增加，和所导致的鼻和眼中的分泌物增加。也可能发生全身作用，例如心血管系统的低渗状态。这种效应的级联主要由外源性物质如花粉、室内尘埃、动物毛发、食物成分、药物制剂或螨，或者由在生物体中由于对花粉或其它外来物质的反应而自身形成的抗体触发。这是一种非常频繁遭遇的疾病：1992/1993年对2,400名在校学生进行的一项调查显示，在前一年中13.5％患过枯草热。花粉过敏是首要的特应性疾病。过敏性鼻炎的治疗基于三个主要原则：过敏原限制，药物治疗(仅对症)和特异性免疫治疗(脱敏)。采取因果效应的过敏原限制旨在避免或减少患者对过敏原的暴露，以避免与肥大细胞接触。这包括日常生活行为中的措施，例如保持门窗关闭，在空调系统中安装花粉过滤器，不在露天做运动，在其他气候带度假等。然而，就患者及其周围环境而言，这要求高水平的依从性。该方法特别是在预防方面有效。药物治疗相当复杂和昂贵，并且作为一般规则，还必须进行减少过敏原暴露的尝试。超敏反应是可能的。因果有效的脱敏作用特别需要高水平的诊断工作，其是复杂的，是患者的负担(因为在长时段内定期注射)，并且不证明任何持续的或可靠的可再现的效果。在第EP1343472号欧洲专利中已经提供并描述了使得另外的形式的治疗成为可能的制剂，其显示出低副作用并且其以简单的方式(特别是在预防方面)起效，并且使得过敏原限制成为可能。该专利文献公开了一种触变性制剂，特别是触变性鼻用喷雾剂，其不含活性物质，用于人或动物体中的治疗性处理，特别是用于鼻部疾病的治疗性处理，所述鼻部疾病特别是过敏性鼻炎。由于触变性制剂能够在鼻腔中形成防止过敏原进入其中的物理屏障，所以该组合物在减少受试者暴露于过敏原和避免其与肥大细胞接触方面是有效的。然而，当破坏性鼻炎症状已经存在时，这种触变性制剂可能不那样有效。因此，对于用于鼻腔过敏性疾病如过敏性鼻炎，包括花粉症的，例如具有增强的预防和/或治疗效果的另外的抗过敏组合物存在持续的需求。专利技术概述本专利技术目的是提供一种具有活性成分的特定组合的鼻用组合物，所述活性成分包括天然抗过敏物质。在某些实施方案中，本专利技术的鼻用组合物的目的提供改善的产品性能，特别是其屏障功能以及可喷雾性和改善的喷雾图案，并因此在鼻腔的过敏性疾病，包括季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎的预防和治疗中产生增强的功效。在某些实施方案中，本专利技术的鼻用组合物的目的是提供一种具有协同作用的活性成分的特定组合的组合物，以提供增强的抗过敏作用。在某些实施方案中，本专利技术的鼻用组合物的目的是抑制肥大细胞活化和/或肥大细胞脱粒和/或从肥大细胞释放组胺。根据第一方面，提供了包含源自植物的抗过敏油和油基屏障形成制剂的鼻用组合物。用于鼻用组合物的抗过敏油可以源自紫苏属(Perillaspp.)、黑种草属(Nigellaspp.)、荨麻属(Urticaspp.)、紫云英属(Astragalusspp.)、蜂斗叶属(Petasitesspp.)、柑橘属(Citrusspp.)、钩藤属(Uncariaspp.)、熏衣草属(Lavandulaspp.)、薄荷属(Menthaspp.)、桉属(Eucalyptusspp.)、母菊属(Matricariaspp.)、迷迭香属(Rosmarinusspp.)、姜黄属(Curcumaspp.)、葱属(Alliumspp.)的植物，或其任意两种或更多种的组合。前面描述中所述的抗过敏油可以从植物的种子、根、叶或整个植物部分获得。组合物的油基屏障形成制剂可以包含三种组分，所述三种组分为油性组分；一种或多种凝胶形成剂，例如，用于触变凝胶的凝胶形成剂；和水基质。第一组分，即油性组分，可以是烃，植物油，蔬菜油，或其水合、聚氧乙基化或聚氧或水合聚氧或分馏的衍生物，或其任意两种或更多种的组合。优选地，所述油性组分为芝麻油。抗过敏油和油性组分可以以1-10:10-1的重量比范围存在。在某些实施方案中，抗过敏油和油性组分优选为不同的物质，即鼻用组合物不包含同一种油既作为抗过敏油又作为油性组分。组合物的油基屏障形成制剂的第二组分是一种或多种凝胶形成剂，例如，一种或多种用于触变凝胶的凝胶形成剂，其可以选自有机悬浮介质和无机悬浮介质，或其组合。优选地，所述一种或多种用于触变凝胶的凝胶形成剂可以包含黄原胶、膨润土、单硬脂酸甘油酯或其任意两种或更多种的组合。第三组分，即水基质，可以是水或具有稳定添加剂的水。在某些实施方案中，鼻用组合物的油基屏障形成制剂为水包油乳液或微乳液。鼻用组合物可以以鼻用喷雾剂的形式制备。优选地，鼻用组合物可以提供基本上环形或圆形的喷雾图案，如可以根据本文所述的可喷雾性测试方法测定的。优选地，在鼻腔中形成的喷雾图案的覆盖面积在约70％至95％的范围内。更优选地，基本上环形的喷雾图案具有0.5cm至12.0cm的环形环宽度范围，喷雾起点与被撞击表面之间的距离为0.1cm至10.0cm。在某些实施方案中，基本上环形的喷雾图案具有0.5cm至12.0cm的环形环宽度范围，喷雾起点与被撞击表面之间的距离为7.0cm。在这样的实施方案中，每次喷雾的单位剂量可以为约120μl至约160μl。根据第二方面，提供了药物组合物，其包含根据第一方面的组合物和药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂和/或添加剂。用于该药物组合物的药学上可接受的载体、赋形剂和/或稀释剂可以选自粘合剂、表面活性剂、防腐剂、着色剂、调味物质、pH调节剂、渗透活性的调节剂和成盐基团。根据第三方面，提供了用于抑制肥大细胞活化的治疗方法的根据第一方面的鼻用组合物或根据第二方面的药物组合物。根据另外的方面，提供了用于抑制肥大细胞活化的治疗方法，其包括使肥大细胞与根据第一方面的鼻用组合物或根据第二方面的药物组合物接触。根据第四方面，提供了用于抑制肥大细胞脱粒的治疗方法的根据第一方面的鼻用组合物或根据第二方面的药物组合物。根据另外的方面，提供了用于抑制肥大细胞脱粒的治疗方法，其包括使肥大细胞与根据第一方面的鼻用组合物或根据第二方面的药物组合物接触。根据第五方面，提供了用于抑制从肥大细胞释放组胺的治疗方法的根据第一方面的鼻用组合物或根据第二方面的药物组合物。根据另外的方面，提供了用于抑制从肥大细胞释放组胺的治疗方法，其包括使肥大细胞与根据第一方面的鼻用组合物或根据第二方面的药物组合物接触。根据第六方面，提供了用于在预防和/或治疗鼻腔的过敏性疾病，包括季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎的根据第本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种鼻用组合物，其包含：源自植物的抗过敏油；和油基屏障形成制剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.08.04 MY PI2015702548;2016.06.28 MY PI20167021.一种鼻用组合物，其包含：源自植物的抗过敏油；和油基屏障形成制剂。2.根据权利要求1所述的鼻用组合物，其中所述抗过敏油源自紫苏属、黑种草属、荨麻属、紫云英属、蜂斗叶属、柑橘属、钩藤属、熏衣草属、薄荷属、桉属、母菊属、迷迭香属、姜黄属、葱属的植物，或其任意两种或更多种的组合。3.根据权利要求2所述的鼻用组合物，其中所述抗过敏油是从所述植物的种子、根、叶或整个植物部分获得的。4.根据权利要求1-3中任一项所述的鼻用组合物，其中所述油基屏障形成制剂包含油性组分、一种或多种凝胶形成剂和水基质。5.根据权利要求4所述的鼻用组合物，其中所述油性组分为烃，植物油，蔬菜油，或其水合、聚氧乙基化或聚氧或水合聚氧或分馏的衍生物，或其任意两种或更多种的组合。6.根据权利要求4所述的鼻用组合物，其中所述油性组分为芝麻油，和/或其中所述抗过敏油源自紫苏属和/或黑种草属的植物。7.根据权利要求1-6中任一项所述的鼻用组合物，其中所述抗过敏油和所述油性组分以约1:10至10:1的重量比范围存在。8.根据权利要求4所述的鼻用组合物，其中所述一种或多种凝胶形成剂用于触变凝胶，并且选自有机悬浮介质和无机悬浮介质，或其组合。9.根据权利要求4所述的鼻用组合物，其中所述一种或多种凝胶形成剂用于触变凝胶，并且包含黄原胶、膨润土、单硬脂酸甘油酯或其任意两种或更多种的组合。10.根据权利要求4所述的鼻用组合物，其中所述水基质为水，或具有稳定添加剂的水。11.根据权利要求1-10中任一项所述的鼻用组合物，其中所述油基屏障形成制剂是水包油乳液或微乳液。12.根据权利要求1-11中任一项所述的鼻用组合物，其呈鼻用喷雾剂的形式。13.根据权利要求12所述的鼻用组合物，其提供基本上环形或圆形的喷雾图案。14.根据权利要求13所述的鼻用组合物，其中在鼻腔中形成的喷雾图案的覆盖面积在约70％至95％的范围内。15.根据权利要求13所述的鼻用组合物，其中所述基本上环形的喷雾图案具有约0.5cm至12.0cm的环形环宽度范围，喷雾起点与被撞击表面之间的距离为约0.1cm至10.0cm。16.一种药物组合物，其包含根据权利要求1-15中任一项所述的组合物，和药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂和/或添加剂。17.根据权利要求16所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的载体、赋形剂和/或稀释剂选自粘合剂、表面活性剂、防腐剂、着色剂、调味物质、pH调节剂、渗透活性调节剂和成盐基团。18.根据权利要求1-15中任一项所述的鼻用组合物或根据权利要求16或17所述的药...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·P·Y·卓，Q·陈，B·K·丹，V·希勒曼，A·L·C·丘，A·J·M·米勒，
申请(专利权)人：英创康集团有限公司，
类型：发明
国别省市：马来西亚,MY