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一种抗肿瘤的多药耐药的干扰药物及制备方法技术

技术编号:17526320 阅读:195 留言:0更新日期:2018-03-24 02:45
本发明专利技术涉及抗肿瘤药物领域,公开了一种抗肿瘤的多药耐药的干扰药物及制备方法,包括刺囊酸或其衍生物1‑3份,齐墩果酸1‑2份。有效利用刺囊酸及其衍生物抑制了耐药株的P‑gp活性,从而减少化疗药物从细胞中泵出,增强了化疗药物的作用,起到增敏作用。并通过齐墩果酸显著降低了肝毒性,使干扰药物在化疗治疗中更安全有效。

An anti-tumor multidrug resistance interfering drug and preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种抗肿瘤的多药耐药的干扰药物及制备方法
本专利技术涉及抗肿瘤药物领域,尤其涉及一种抗肿瘤的多药耐药的干扰药物及制备方法。
技术介绍
目前,化疗仍然是恶性肿瘤的主要临床治疗手段之一,而肿瘤细胞的多药耐药(multipledrugresistance,MDR)是导致化疗失败的重要原因。MDR是指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物产生耐药性的同时,对结构和作用机制不同的其它抗肿瘤药物也产生交叉耐药性。产生MDR的最主要原因是P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)对抗肿瘤药物的外排作用,其它原因还有多药耐药相关蛋白(MRP)、肺耐药蛋白(LRP)、谷胱甘肽及谷胱甘肽-S-转移酶、PKC和TopoII等。P-gp是MDR1基因表达产物,为ABC(ATP-bindingcassette)家族成员,含两个跨膜结构域,两个ATP结合结构域。P-gp的底物结合位点结合,消耗两分子ATP泵出一分子药物。而与MDR有关的药物大多为一些亲脂性的天然产物,如:紫杉醇,柔红霉素等。P-gp的抑制剂是逆转MDR的常用药物。包括:钙通道阻滞剂(维拉帕米)、环孢菌素A、抗激素类化合物(他莫昔芬)等。而这些逆转剂本文档来自技高网...
一种抗肿瘤的多药耐药的干扰药物及制备方法

【技术保护点】
一种抗肿瘤的多药耐药的干扰药物,其特征在于,包括:刺囊酸或其衍生物1‑3份,齐墩果酸1‑2份。

【技术特征摘要】
1.一种抗肿瘤的多药耐药的干扰药物,其特征在于,包括:刺囊酸或其衍生物1-3份,齐墩果酸1-2份。2.根据权利要求1所述的抗肿瘤的多药耐药的干扰药物,其特征在于,所述刺囊酸或其衍生物的结构特征为:其中,化合物及编号具体为:刺囊酸,R1为-OH,R2为-COOH;化合物2(TRSZ-2),R1为=O,R2为-COOH;化合物3(TRSZ-3),R1为=NOH,R2为-COOH;化合物4(TRSZ-4),R1为-OH,R2为-COOCH3;化合物5(TRSZ-5),R1为=O,R2为-COOCH3;化合物6(TRSZ-6),R1为=NOH,R2为-COOCH3。3.根据权利要求2所述的抗肿瘤的多药耐药的干扰药物,其特征在于,包括:化合物5(TRSZ-5)3份,齐墩果酸2份。4.一种抗肿瘤的多药耐药的干扰药物的制备方法,其特征在于,包括:取大皂角药材,加水煎煮,过滤,浓缩;浓缩...

【专利技术属性】
技术研发人员:赖朋曹旭
申请(专利权)人:西华大学
类型:发明
国别省市:四川,51

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