The present invention relates to a new crystalline form of bromocriptine mesylate, which belongs to the technical field of preparation of raw materials. The technical scheme of the invention is: a Parlodel new crystal, the powder X ray diffraction in 8.79, 10.10, 12.88, 16.58, 18.08, 19.07, 20.48, 22.98 2 theta position has a characteristic absorption peak. The invention provides a new type of bromocriptine mesylate with a good dissolution.
【技术实现步骤摘要】
一种甲磺酸溴隐亭新晶型
本专利技术涉及一种甲磺酸溴隐亭的新晶型,属于原料药制备
技术介绍
甲磺酸溴隐亭片又名麦角溴胺,是多巴胺D2受体激动剂,能够刺激下丘脑释放皮质醇、生长激素、泌乳素等多种激素,促使机体的生物钟恢复正常的节律,最早用于治疗帕金森综合征,肢端肥大症以及高催乳素血症相关的功能紊乱,由瑞士Novartis公司研发并于1976年上市。ErgoScience公司对甲磺酸溴隐亭的药理作用进行后续研究后开发了甲磺酸溴隐亭的口服速释片,其可在中枢神经系统水平上通过调节大脑神经生化异常来控制餐后血糖,改善胰岛素抵抗,从而用于治疗II型糖尿病。本品于2010年11月在美国首次上市。甲磺酸溴隐亭不溶于水,生物利用度不高。提高其生物利用度存在一定的难度。
技术实现思路
专利技术目的:本专利技术的目的是提供一种甲磺酸溴隐亭新晶型,以提高其制剂的溶解度。技术方案:本专利技术的技术方案是:一种甲磺酸溴隐亭新晶型,其粉末X射线衍射在8.79、10.10、12.88、16.58、18.08、19.07、20.48、22.982θ位置有特征吸收峰。本专利技术所述晶型按下述方法制备:第一步甲磺酸溴隐亭粉末溶解于异丙醇中,加入活性炭,搅拌1-2小时,过滤,保留滤液;本步骤优选的技术方案,所得溶液浓度为13-22%(质量体积比),更优选15-20%。本步骤优选的技术方案,加入活性炭的量为甲磺酸溴隐亭量的8-10%。第二步搅拌下,向滤液中缓慢滴加第一步溶剂量1-2倍的异丙醇与正己烷混合溶液,所述混合溶液中,异丙醇与正己烷的体积比V(异丙醇):V(正己烷)为1:0.5-1,优选 ...
【技术保护点】
一种甲磺酸溴隐亭新晶型,其特征在于,所述晶型的粉末 X 射线衍射在8.79、10.10、12.88、16.58、18.08、19.07、20.48、22.98 2θ位置有特征吸收峰。
【技术特征摘要】
1.一种甲磺酸溴隐亭新晶型,其特征在于,所述晶型的粉末X射线衍射在8.79、10.10、12.88、16.58、18.08、19.07、20.48、22.982θ位置有特征吸收峰。2.权利要求1所述甲磺酸溴隐亭新晶型的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:第一步甲磺酸溴隐亭粉末溶解于异丙醇中,加入活性炭,搅拌1-2小时,过滤,保留滤液;第二步搅拌下,向滤液中缓慢滴加第一步溶剂量1-2倍的异丙醇与正己烷混合溶液,所述混合溶液中,异丙醇与正己烷的体积比V(异丙醇):V(正己烷)为1:0.5-1,优选体积比为1:0.8;第三步搅拌3-5小时,保持温度为20-...
【专利技术属性】
技术研发人员:孙爱梅,
申请(专利权)人:威海贯标信息科技有限公司,
类型:发明
国别省市:山东,37
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