一种生产选择性PI3K抑制剂的系列关键中间体制造技术

本发明专利技术公开了一种生产选择性PI3K抑制剂的系列关键中间体，结构式为：

A series of key intermediates for the production of selective PI3K inhibitors

The invention discloses a series of key intermediates for producing selective PI3K inhibitors, which are structured as:

【技术实现步骤摘要】
一种生产选择性PI3K抑制剂的系列关键中间体
本专利技术涉及制药领域，具体是一种生产选择性PI3K抑制剂的系列关键中间体。
技术介绍
5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺是制药巨头诺华开发的一种选择性PI3K抑制剂，英文名为Buparlisib，代号为BKM120或NVP-BKM120。BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系，包括A2780,U87MG,MCF7和DU145时，具有抗增殖活性，GI50为0.1-0.7nM(BurgerMT,etal.ACSMedChemLett,2011,2(10),774–779)。BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1,ARK,MM.1S,MM1.R和U266)凋亡，导致G1期细胞增多，S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM细胞凋亡，且作用于CD138-基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。(ZhengY,etal.JMolMed(Berl),2011Dec30.)BKM120作用于人类胃癌细胞系，降低mTOR下游信号，具有抗增殖活性。BKM120作用于KR本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种生产选择性PI3K抑制剂的系列关键中间体，其特征在于，所述结构式为：

【技术特征摘要】
1.一种生产选择性PI3K抑制剂的系列关键中间体，其特征在于，所述结构式为：2.一种生产选择性PI3K抑制剂的系列关键中间体，其特征在于，所述结构式为：3.根据权利要求1中所述的生产选择性PI3K抑制剂的系列关键中间体，其特征在于，所述中间体取代基X为溴，关键中间体的结构式如下：4.根据权利要求2中所述的生产选择性PI3K抑制剂的系列关键中间体，其特征在于，所述中间体取代基Y为-OH，关键中间体的结构式如下：5.根据权利要求2中所述的生产选择性PI3K抑制剂的系列关键中间体，其特征在于，所述中间体取代基Y为-OC(CH3)2-，关键中间体的结构式如下：6....

【专利技术属性】
技术研发人员：陈力，赵跃，谭学优，万新锋，陈晨，
申请(专利权)人：上海厚璞生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31