The present invention provides a kind of chitosan oligosaccharide stearic acid four iodine thyroacetic acid modified graft construction method, and application in anti metastasis in breast cancer. Through the reaction of amide amino and carboxyl groups, four iodine thyroacetic acid grafted to chitosan, chitosan oligosaccharide stearic acid by targeting breast cancer graft. The grafting in aqueous medium by forming micelles self aggregation properties, particle size of 50 ~ 3OOnm, 10 ~ 40mV zeta potential. The drug loaded Tripterygium can achieve significant anti-tumor and tumor metastasis effect, and it can be applied in the preparation of antitumor and anti tumor metastasis drugs. The representative general structure of the structure is:
【技术实现步骤摘要】
四碘甲腺乙酸修饰的壳寡糖硬脂酸嫁接物及制备和应用
本专利技术属肿瘤靶向功能的嫁接物制备方法及应用,涉及四碘甲腺乙酸修饰的壳寡糖硬脂酸嫁接物及制备和在制备肿瘤转移治疗药物中的应用。
技术介绍
乳腺癌转移是女性癌症患者死亡的主要原因。普通的治疗手段,例如肿瘤化疗,由于药物本身缺乏靶向性,到达作用位点的药物浓度有限,因而出现治愈率低、毒副作用大等问题。通过合适的载体技术,将药物直接靶向病变组织是解决癌症化疗治愈率低和毒副作用的重要手段之一。目前国内外的科学家通过载体技术在治疗肿瘤转移上取得了一定的进展,例如激素治疗、抗血管治疗和基因治疗等,但是药物难以高浓度聚集在肿瘤部位发挥作用,无法取得突破性的疗效,因此肿瘤靶向性载体材料技术的研究开发是突破癌症化疗瓶颈的关键。近年来主动靶向技术发展日益成熟,通过连接可识别肿瘤细胞高表达受体的特异性配体,达到靶向的目的。聚合物胶束是由两亲性的嵌段或接枝共聚物在水性介质中自聚集形成,具有核壳结构。其疏水性链段构成胶束的内核,亲水性链段形成胶束的外壳。疏水核可为水难溶性药物提供储库的作用;亲水性外膜保持胶束在水性环境中的稳定性,并可进行理 ...
【技术保护点】
一种四碘甲腺乙酸修饰的壳寡糖硬脂酸嫁接物,具有代表性的结构通式为:
【技术特征摘要】
1.一种四碘甲腺乙酸修饰的壳寡糖硬脂酸嫁接物,具有代表性的结构通式为:其中壳寡糖硬脂酸结构式为:壳寡糖的分子量为20kDa,壳寡糖链上的部分伯氨基被四碘甲腺乙酸取代,取代度为5~20%,n为120,是壳寡糖硬脂酸中糖单元的数目,m为40,是四碘甲腺乙酸修饰的壳寡糖硬脂酸中聚乙二醇单体的数目。2.根据权利要求1所述的四碘甲腺乙酸修饰的壳寡糖硬脂酸嫁接物的制备方法,其特征在于,通过以下步骤实现:四碘甲腺乙酸1~20mg/mL的二甲基甲酰胺溶液,按照摩尔比四碘甲腺乙酸:碳二亚胺=2:1~1:5加入碳二亚胺;按照摩尔比四碘甲腺乙酸:氮-羟基琥珀酰亚胺=2:1~1:5加入氮-羟基琥珀酰亚胺,室温反应2小时后,按照四碘甲腺乙酸:聚乙二醇=5:1~1:5加入聚乙二醇,继续反应8小时后,以摩尔比四碘甲腺乙酸:氮氮-二琥珀酰亚胺基...
【专利技术属性】
技术研发人员:胡富强,孟廷廷,袁弘,赵月,
申请(专利权)人:浙江大学,
类型:发明
国别省市:浙江,33
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