一种用于消除皮下脂肪沉积的组合物及其应用制造技术

本发明专利技术属于减肥美容领域，具体涉及一种用于消除皮下脂肪沉积的组合物及其应用，所述的组合物包含前列腺素F2α(PGF2α)受体激动剂和护肤活性成分。所述组合物中前列腺素F2α受体激动剂与护肤活性成分的质量比为0.1～10：1～100，优选前列腺素F2α受体激动剂与护肤活性成分的质量比为0.1～1：1～100。该组合物可以通过局部施用在皮肤表面达到消除皮下沉积脂肪的效果且可以美白、紧致肌肤，使用方便、安全性高，无副作用。

A composition for eliminating subcutaneous fat deposition and its application

The invention belongs to the field of slimming and beauty, and specifically relates to a composition for eliminating subcutaneous fat deposition and its application. The composition comprises prostaglandin F2 alpha (PGF2 alpha) receptor agonist and skin care active ingredient. The mass ratio of prostaglandin F2 alpha receptor agonist and skin care active ingredient in the composition is 0.1 to 10:1 to 100, and the mass ratio of prostaglandin F2 alpha receptor agonist and skin care active ingredient is 0.1 to 1:1 to 100. The composition can be applied locally on the skin surface to eliminate the effect of subcutaneous deposition of fat, and it can whiten and compact skin, and is convenient to use, safe and no side effects.

【技术实现步骤摘要】
一种用于消除皮下脂肪沉积的组合物及其应用
本专利技术属于减肥美容领域，具体涉及一种用于消除皮下脂肪沉积的组合物及其应用，所述的组合物包含前列腺素F2α(PGF2α)受体激动剂和护肤活性成分。
技术介绍
目前已经存在多种减少脂肪沉积的治疗方法，例如可降低组织中总脂肪水平的靶向药物，脂肪酶抑制剂、选择性5-HT2C受体激动剂和食欲抑制剂、抽脂减肥手术和手术干预以减少食物摄取的方法等。但是，口服药物可能存在潜在的副作用和耐药性，手术治疗需要侵入人体，会产生创伤且费用昂贵，现有的这些方法和技术均不能很好地被应用。眼袋是由于眼睛下方区域的表皮和皮下组织的轻度肿胀或浮肿而形成的，造成眼袋的原因有很多，例如睡眠不足、年龄增长、饮酒等。虽然眼袋通常是美容方面的问题，不会影响人们的正常生活，但是对许多人来说，减少或消除眼袋、改善眼睛部位的外观，仍然是很有吸引力的美容医疗需求。目前，有几种治疗方法被用于改善浮肿的眼袋部位的外观，这些包括普通化妆品，冷敷，激光换肤，化学换肤，皮肤下填充剂以及眼袋手术。非手术治疗方法大多着重于加强皮肤弹性和光滑程度以及改善皮肤皱纹的外观，而不是解决潜在的多余脂肪沉积的问题，这类方法常常效果不佳。手术治疗能有效地去除或重新分配多余的眼袋部位皮下脂肪和松弛的皮肤，但是其缺点是手术治疗具有侵入性、创伤性且可能引起并发症，费用高昂。由于社会需求的不断增长，如何提供安全有效、成本低廉、使用方便的消除皮下脂肪的药物或方法成为人们研究探索的重要课题。前列腺素(PG)是天然存在于人和动物体的具有生理活性的脂类化合物。前列腺素的化学结构为一个五元碳环和两条侧链构成的20个碳原子的不饱和脂肪酸。前列腺素按照结构分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。不同类型的前列腺素具有不同的功能，前列腺素通过与十种不同的细胞表面受体的相互作用而发挥其广泛的生物学生理学功能，如平滑肌的收缩和松弛，血管的收缩和扩张，炎症的调节等。前列腺素F2α(PGF2α)是前列腺素家族一个子类，其类似物已经有多年的临床应用，包括其诱导子宫收缩的作用用于分娩或流产，以及降低眼内压(IOP)的作用用于治疗青光眼。临床上，前列腺素F2α的类似物如拉坦前列素、比马前列素、曲伏前列素等常作为局部降眼压药物用于治疗青光眼。经过多年的研究探索人们发现前列腺素F2α(PGF2α)与脂肪细胞的功能、分化、炎症等生物、生理过程存在一定的关联，具有被用于消除脂肪的潜能。US7,666,912公开了用于减少体脂的包含比马前列素的组合物，但是其特别强调不可以用于眼眶或眼部周围的皮肤部分，无法解决消除眼袋的问题。US2014/0350104公开了可以用于减少体脂的他氟前列素或其盐或其类似物，但是没有研究他氟前列素或其盐或其类似物与其他成分组合(比如护肤活性成分等)后使用的效果，只是强调其可以用于减少脂肪，但却没有提及可能存在的副作用问题，安全性能不确定。CN105101962A公开了一种用于减脂的比马尔前列素、比马尔前列素类似物、前列腺酰胺和前列腺素的持续释放的组合物和方法，该申请的组合物通过注射或植入相应的部位以达到持续释放并减脂的效果。所述的组合物需要注射或植入人体部位内，可能对人体产生潜在的危害，而且使用不便、给使用者带来痛苦，适用性较差。CN104010643A公开了用于减少脂肪和脂肪细胞的方法和组合物，其包含的主要活性成分是他氟前列素或其可药用盐、水合物、溶剂合物、立体异构体、多晶型物、互变异构体、富含同位素的衍生物或前药。其可以在一定程度上减少脂肪沉积，也可以局部用于眼眶，但是其在眼眶及其周边部位使用后，容易产生色素沉着、皮肤松弛，在减脂的同时给使用者带来新的皮肤问题，不利于推广。前列腺素F2α(PGF2α)及其类似物在用于减脂时可能存在的副作用是皮肤色素沉着。到目前为止已经公开的用于减少脂肪沉积的组合物的显著局限性在于，它们要么简单地使用与抗青光眼制剂完全一样的滴眼液配方(如Latisse)，要么仅仅注重于选择药效较高的前列腺素F2α活性类似物，而没有充分研究和优化配方中各组成的相容性和剂量。另外，在前列腺素F2α类似物的相对活性方面还有一些相互矛盾的结论，例如US8426471表明他氟前列素与比马前列素相比减脂功效更强，而Choi，H.Y.等人发表的文章则得出了与之相反的结论(JOcularPharmTher(2012)28:146-152)。尤为关键的是，运用前列腺素F2α及其类似物还可能导致相应部位皮肤的松弛、色素沉着，有悖美容的初衷。针对这方面，现有技术未能提供明确的解决方案。另外，由于前列腺素的药理非常复杂，即使相同的前列腺素分子和不同的物质组合使用也可能具有不同的效果。因此，对含有前列腺素F2α类似物的组合物的成分、含量、使用部位及使用方法等加以确定或优化是至关重要的研究课题。
技术实现思路
本专利技术的首要目的在于克服现有技术的缺陷，提供一种不需要侵入或植入人体的、仅通过在皮肤表面局部施用以消除皮下脂肪沉积的组合物。所述的组合物使用方便、不会对人体造成伤害、消除皮下脂肪沉积的作用明显，尤其可局部用于眼眶部位以消除眼袋，并且施用后不会产生如色素沉着或皮肤松弛等副作用。本专利技术技术方案的基本思路如下：一种用于消除皮下脂肪沉积的组合物，所述的组合物包含前列腺素F2α受体激动剂和护肤活性成分。本专利技术人在大量的研究试验过程中发现包含所述前列腺素F2α受体激动剂和护肤活性成分的组合物均可以在局部施用达到减脂效果，同时不会产生副作用，其含量为本
普通技术人员通常理解的可接受量即可。但是本专利技术人为了进一步提高组合物的稳定性、减肥效果，并改善美白紧肤作用，还做了大量的优化完善工作，根据实验结果，得出下列所述的的优选条件。优选地，所述组合物中前列腺素F2α受体激动剂与护肤活性成分的质量比为0.1～10：1～100。更优选地，所述组合物中前列腺素F2α受体激动剂与护肤活性成分的质量比为0.1～1：1～100。最优选地，所述组合物中前列腺素F2α受体激动剂与护肤活性成分的质量比为0.1～1：5～100。本专利技术所述的前列腺素F2α受体激动剂选自拉坦前列素、比马前列素、曲伏前列素、卡波前列素、他氟前列素、氯前列醇、氟前列醇、乌诺前列酮、地诺前列素或各化合物异构体或药学上可接受的盐中的一种或几种。本专利技术所述的护肤活性成分选自对苯二酚、对苄氧酚、甲氧苯酚、壬二酸、曲菌酸、熊果酚甙、维甲酸、视黄醇、维生素A棕榈酸酯、维生素A醋酸酯、肌氨酸、阿达帕林、他扎罗汀、异维甲酸、烟酰胺、烟酸、维生素C、抗坏血酸-2-葡糖苷、皮质激素、甘草提取物、大豆提取物、绿茶提取物、羟基芪、白藜芦醇、芦荟苦素、谷胱甘肽、乙醇酸、乳酸、叶酸、α硫辛酸、水杨酸、N-乙酰氨基葡萄糖、龙胆酸、褪黑激素或维生素E中的一种或几种。本专利技术中的前列腺素F2α(PGF2α)受体的激动剂包括但不限于下述化合物中的一种或几种：拉坦前列素(Latanaprost)、比马前列素(Bimatoprost)、曲伏前列素(Travoprost)、卡波前列素(Carboprost)、他氟前列素(Tafluprost)、氯前列醇(Cloprostenol)、氟前列醇(Fluprostenol)、乌诺前列酮(Unoprost本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于消除皮下脂肪沉积的组合物，其特征在于，所述的组合物包含前列腺素F2α受体激动剂和护肤活性成分。

【技术特征摘要】
1.一种用于消除皮下脂肪沉积的组合物，其特征在于，所述的组合物包含前列腺素F2α受体激动剂和护肤活性成分。2.根据权利要求1所述的一种用于消除皮下脂肪沉积的组合物，其特征在于，所述组合物中前列腺素F2α受体激动剂与护肤活性成分的质量比为0.1～10：1～100。3.根据权利要求2所述的一种用于消除皮下脂肪沉积的组合物，其特征在于，所述组合物中前列腺素F2α受体激动剂与护肤活性成分的质量比为0.1～1：1～100。4.根据权利要求3所述的一种用于消除皮下脂肪沉积的组合物，其特征在于，所述组合物中前列腺素F2α受体激动剂与护肤活性成分的质量比为0.1～1：5～100。5.根据权利要求1-4任一项所述的一种用于消除皮下脂肪沉积的组合物，其特征在于，所述的护肤活性成分选自肌氨酸、叶酸或白藜芦醇中的一种或几种。6.根据权利要求5所述的一种用于消除皮下脂肪沉积的组合物，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：程辉，
申请(专利权)人：程辉，
类型：发明
国别省市：北京,11