用于溶解可溶性差的分子的新型非离子表面活性剂制造技术

新非离子型表面活性剂，为聚氧亚烷基二醇羟基脂肪酸衍生物或单烷基化的聚氧亚烷基二醇羟基脂肪酸衍生物形式，具有链长度为２５－４５５个重复单元的聚氧亚烷基／烷基聚氧亚烷基链，并在通式（Ⅰ）规定的羟基脂肪酸的羟基位置上具有规定的取代基；其中例如Ｒ↓［１］是甲基，Ｒ↓［２］是任选取代的Ｃ↓［１４］－Ｃ↓［２２］酰基、烷基或链烯基，Ｒ↓［３］是乙烯，ｘ是２－１２，ｙ是７－１７，（ｘ＋ｙ）是３－１９和ｚ是２５－５７；该表面活性剂用包括酶催化的方法有利地制备，包含该表面活性剂的配方、其作为增溶剂的用途，和包括水解酶制备它们的方法。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及聚氧亚烷基二醇(下文中有时称为POAG)或用O-酰化、O-烷基化或O-烯基化的羟基脂肪酸酯化的单烷基化聚氧亚烷基二醇，以及其生产，其在配方(包括药物配方)中的用途，和其作为表面活性剂的用途。
技术介绍
近年来在早期药物探索中引入HTS方法(高通量筛选)和对选择性增长的需要增加了低水溶性候选药物的数量。为了减少给药体积并得到高生物有效率，当研制合适的剂型时配药师具有增加这些化合物的溶解度的能力实际上是很重要的。研制新药期间可以评估这些制剂在人体中的医疗效果并研究在动物中的安全性，并作为市场产品的最终药物剂型。增加可溶性差的化合物溶解度的一种常用方法是通过使用表面活性剂在胶束体系中溶解该化合物。胶束体系的主要优点是在宽组成范围内稳定，制备简单、低粘度和以下事实胶束体系是热力学稳定的单相，其是光学透明的。依照它们的化学性质，表面活性剂可以被分成阴离子的，例如月桂基硫酸钠，阳离子的，例如鲸蜡基三甲基溴化铵，两性离子的，例如烷基甜菜碱和非离子表面活性剂，例如乙氧基化脱水山梨糖醇油酸酯。选择用于药物应用的表面活性剂在某种程度上取决于给药的方法，并且是相当有限的，因为大多数表面活性本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（Ⅰ）的化合物：ＣＨ↓［３］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｘ］－＊Ｈ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｙ］－ＣＯ－［－Ｏ－Ｒ↓［３］－］↓［ｚ］－Ｏ－Ｒ↓［１］（Ⅰ）其中Ｒ↓［１］是Ｈ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基；Ｒ↓［２］为Ｃ↓［１４］至Ｃ↓［２２］线性或支化酰基、烷基或链烯基，其中酰基、烷基或链烯基可以任选进一步由独立选自下列的一种或多种取代基取代：卤素、氰基、羧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、巯基、硝基、氨基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基氨基、苯基、萘基、苯氧基、萘氧基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷硫基、或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基亚硫酰基；...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：CV科斯旺特，K胡特，E塞德林德，F维伦德，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]