GRAPIPRANT的结晶形式制造技术

本发明专利技术提供grapiprant的结晶形式，其选自下组：形式X、形式X2、形式X3、形式F、形式K、形式L、形式M和形式N。本发明专利技术还提供药物组合物，该组合物包含grapiprant的至少一种结晶形式和至少一种药学上可接受的赋形剂，其中grapiprant的该结晶形式选自下组：形式X、形式X2、形式X3、形式F、形式K、形式L、形式M和形式N。本发明专利技术的其它方面提供用于制备基本纯的grapiprant结晶形式A的方法。该方法包括在环境温度下使grapiprant与包含二氯甲烷及丙酮的溶剂接触以形成饱和或近饱和溶液。形成该基本纯的grapiprant结晶形式A的晶体。

The crystallizing form of GRAPIPRANT

The invention provides the crystal form of grapiprant, which is selected from the lower group: form X, form X2, form X3, form F, form K, form L, form M, and form N. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising at least one grapiprant crystalline form and at least a pharmaceutically acceptable excipient, which is selected from the crystalline structure of grapiprant group: form X, form X2, form X3, form F, form K, form L, form M and form N. Other aspects of the invention provide a method for the preparation of basically pure grapiprant crystallization form A. The method includes contacting grapiprant with a solvent containing dichloromethane and acetone at ambient temperature to form a saturated or near saturated solution. The crystalline form of the basically pure grapiprant crystalline form A is formed.

【技术实现步骤摘要】
GRAPIPRANT的结晶形式本专利技术专利申请是国际申请号为PCT/US2015/019043，国际申请日为2015年3月5日，进入中国国家阶段的申请号为201580002716.8的专利技术专利申请的分案申请。交叉参考本申请案根据35U.S.C.§119(e)于2014年3月6日提出申请且标题为“CrystallineFormsofGrapiprant(Grapiprant的结晶形式)”的美国临时申请第61/949,006号和于2014年7月30日提出的标题为“CrystallineFormsofGrapiprant(Grapiprant的结晶形式)”的美国临时申请第61/996,961号的权益，这些申请案的全文以引用方式并入本文中。
本专利技术一般涉及grapiprant的多形体及其制备方法。
技术介绍
固体以非晶形或结晶形式存在。在结晶形式情形下，分子位于三维晶格位点中。当化合物从溶液或浆液重结晶时，其可以不同的空间晶格排列结晶，并且不同结晶形式有时称为“多形体(polymorphs)”。给定物质的不同结晶形式在以下方面可彼此不同：一或多种化学性质(例如溶解速率、溶解度)、生本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种grapiprant的结晶形式N，其选自下组：i.形式N，其展现在约6.5、约9.9、约14.2、约14.8、约15.4、约17.7、约19.7、约20.3和约23.4处具有以°2‑θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱；ii.形式N，其展现在约121℃下和在约157℃下具有吸热/放热事件的差示扫描量热特征；和iii.形式N，其展现在从约25℃加热至约135℃时显示约11％质量损失的热重分析。

【技术特征摘要】
2014.03.06 US 61/949,006;2014.07.30 US 61/996,9611.一种grapiprant的结晶形式N，其选自下组：i.形式N，其展现在约6.5、约9.9、约14.2、约14.8、约15.4、约17.7、约19.7、约20.3和约23.4处具有以°2-θ表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱；ii.形式N，其展现在约121℃下和在约157℃下具有吸热/放热事件的差示扫描量热特征；和iii.形式N，其展现在从约25℃加热至...

【专利技术属性】
技术研发人员：T·纽博尔德，M·史密斯，C·希坎普，R·文斯洛，鲁霞，
申请(专利权)人：阿莱塔纳治疗学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US