增重化合物的组合物及其长期使用方法技术

本文提供治疗一或多种伴侣动物或家畜体重减轻的方法。该方法可提供向有需要的伴侣动物或家畜给予治疗有效量的含卡普瑞林(capromorelin)组合物达至少30天的时段。视情况，可将一或多种调味剂或遮味剂添加至该含卡普瑞林组合物中以增强或遮盖用于该伴侣动物或家畜的该组合物的味道。

Compositions of Weight-increasing Compounds and Their Long-term Use

This article provides methods for the treatment of weight loss in one or more companion animals or livestock. The method can provide a period of at least 30 days for the treatment of effective capromorelin-containing compositions to companion animals or livestock in need. As appropriate, one or more flavorings or masks may be added to the composition containing caprillin to enhance or mask the flavor of the composition for the companion animal or livestock.

【技术实现步骤摘要】
增重化合物的组合物及其长期使用方法本专利技术专利申请是国际申请号为PCT/US2016/015150，国际申请日为2016年1月27日，进入中国国家阶段的申请号为201680007537.8的专利技术专利申请的分案申请。【交叉参考】此申请案主张2015年1月28日提出申请且标题为“增重化合物的组合物及其长期使用方法”的美国临时申请案第62/108,902号在35U.S.C.§119(e)下的权益，该案以全文引用方式并入。
本专利技术涉及增重化合物及长期使用其控制动物重量的方法。具体而言，本专利技术涉及增重化合物在患有长期无食欲或诱导体重减轻、虚弱及/或消瘦的其他慢性疾病或病症的动物中潜在地诱导增加的食物摄取量、瘦肌肉生长及增加的增重达八天或更长时段的新颖用途。
技术介绍
与人类相同，伴侣动物及家畜可能患有长期无食欲及可致使伴侣动物及所有者的瘦肌肉减轻、无法参与身体活动、体重减轻及其他不良结果的其他病症。例如，经历化学疗法或患有癌症、心脏病或慢性肾病的伴侣动物及/或家畜可患有长期无食欲、体重减轻、整体虚弱及/或恶病质。此外，诱导长期无食欲、体重减轻、整体虚弱及/或恶病质的病况或病患可因这些动物的饮食由较少卡路里(calory)、维生素、矿物质、蛋白质及其他必需营养组份组成的事实而至少部分地加剧，此是由于食物摄取量减少引起的。因此，这些动物可展现瘦肌肉减少、全身无力(包括免疫系统减弱)，这可能使得动物易受感染。此外，尽管总体食物消耗量增加可有助于动物，但重要的是这些动物不经历脂肪组织沉积的显著增加。因此，理想的是具有组合物及使用该组合物控制体重减轻而不诱导脂肪组织显著增加的方法。迄今为止，尚未批准兽医活性医药成份用于治疗长期无食欲、不良体重减轻、整体虚弱、消瘦及其他相关病患、并发症及疾病。因此，期望具有用于控制动物(包括伴侣动物及家畜)的重量的化合物或治疗。
技术实现思路
本专利技术涉及增重化合物的组合物及其长期使用方法。例如，增重化合物可包含生长素释放肽激动剂(例如含有卡普瑞林(capromorelin)的组合物)且可以治疗有效量给予一或多种伴侣动物(例如，狗、猫或马)或家畜达至少8天的时段来治疗体重减轻。本专利技术者已惊奇地发现在将卡普瑞林给予至少8天(例如至少15天或至少21天)的时段后在与安慰剂相比时平均体重变化％统计显著地增加。总之，给予含卡普瑞林的配方达至少8天与相同给药达仅7天或更短时间相比引起增重意外的、令人惊奇的且统计显著的增加，及在4天治疗后药物活性的临床相关标记(包括IGF-1)的一致基线。可经由各种不同路径(包括经口腔或经静脉内)将含卡普瑞林组合物给予有需要的伴侣动物或家畜且可在治疗方案期间每天至少给予一次或两次。如本文所揭示，含卡普瑞林组合物可包括每天每公斤动物体重介于约0.5毫克与60毫克间的卡普瑞林的剂量。该化合物可为丸剂或液体且可经调味以掩盖任何使人不愉快或苦的味道。此外，可结合化学治疗方案将含卡普瑞林组合物给予伴侣动物或家畜来治疗癌症以至少部分地预防、抑制、控制及/或缓和与化学疗法相关的体重减轻。具体而言，本专利技术提供在非人类动物中增加瘦肌肉质量、增加增重及缓和体重减轻的方法，其通过经口给予治疗有效剂量的卡普瑞林组合物达至少8天的时段达成，该组合物可进一步包括一或多种调味剂或遮味剂。相对于未接受卡普瑞林组合物的“患者”，治疗有效剂量的卡普瑞林组合物可诱导有需要的非人类动物或家畜消耗更大量的食物。卡普瑞林组合物可包括每天每公斤非人类动物体重介于约0.5毫克与60毫克间的卡普瑞林的剂量。此外，可结合化学治疗方案将卡普瑞林组合物给予非人类动物来治疗癌症以至少部分地预防、抑制、控制及/或缓和与化学疗法相关的体重减轻。本文亦提供治疗患有体重减轻的非人类动物的方法。该方法可包括确定非人类动物经历体重减轻及向非人类动物给予至少一个日剂量的含卡普瑞林组合物达至少8天的时段。该方法可进一步提供获得药物效应的标记(例如，食物消耗量、体重、瘦肌肉质量等)或非人类动物的试样及测量试样中至少一种药物效应标记(例如，胰岛素样生长因子、生长激素、皮质醇等的水平)的量。例如，可相应地增加含卡普瑞林组合物的剂量以增加试样中胰岛素样生长因子-1的量。可相应地减少含卡普瑞林组合物的剂量以减少试样中皮质醇的量。此外，试样可包含非人类动物的血液、血浆或血清试样。本专利技术也提供治疗伴侣动物或家畜的体重减轻的另一方法。该方法可包括确定伴侣动物或家畜经历体重减轻及使用注射器向动物给予至少一个日剂量的含卡普瑞林组合物达至少8天的时段。该方法可进一步包括评价动物的与体重减轻相关的一或多种标记及根据对一或多种标记的评价调节含卡普瑞林组合物的剂量。可将药物组合物每天至少一次或两次给予伴侣动物。组合物可包括每天每公斤伴侣动物体重介于约0.5毫克卡普瑞林至约60毫克之间的卡普瑞林的剂量。此外，一或多种标记可包括伴侣动物的体重或伴侣动物的食物摄取量。此外，可经由以下给予途径中的至少一种将组合物给予伴侣动物或家畜：经口、静脉内、肌内、皮下或腹膜内。在另一方面中，本专利技术亦提供治疗伴侣动物或家畜的体重减轻的方法。该方法包含每天至少一次向有需要的伴侣动物或家畜给予治疗有效量的含卡普瑞林组合物达至少30天(例如至少90天)的时段。含卡普瑞林组合物包含每天每公斤伴侣动物或家畜体重约0.5毫克卡普瑞林至约7.5毫克卡普瑞林的剂量。伴侣动物或家畜选自狗、猫或马。在再一方面中，本专利技术提供在非人类动物中增加瘦肌肉质量、缓和体重减轻及增加增重的方法。该方法包含每天至少一次向有需要的非人类动物经口给予治疗有效剂量的卡普瑞林组合物达至少30天(例如至少90天)的时段。卡普瑞林组合物包含一或多种调味剂或遮味剂，包含至少一种选自由以下组成的群的药剂：索马甜(thaumatin)、蔗糖素、纽甜(neotame)、糖精钠、新橘皮苷二氢查尔酮、甜菊糖A、甜菊糖苷、甘草、甘草酸、甘草酸单铵、蔗糖、葡萄糖、果糖、麦芽糊精、山梨醇、麦芽糖醇、异麦芽酮糖醇(isomalt)、甘油、及含香草组合物。卡普瑞林组合物包含每天每公斤非人类动物体重介于约0.5毫克与约7.5毫克间的卡普瑞林的剂量。治疗有效剂量的卡普瑞林组合物使得动物消耗较大量的食物；且其中非人类动物选自狗、猫、马或家畜。在其他方面中，本专利技术提供治疗非人类动物的体重减轻的方法，其包含以下步骤：确定非人类动物经历体重减轻；每天至少一次向非人类动物给予至少一个剂量的含卡普瑞林组合物达至少30天(例如至少90天)的时段；自非人类动物获得试样(包含血液、血浆或血清试样)；测量试样中至少一种药物效应标记的量，该标记包含胰岛素样生长因子-1、皮质醇、生长激素及/或卡普瑞林中的至少之一；及根据试样中标记的量调节含卡普瑞林组合物的剂量。含卡普瑞林组合物的剂量包含每天每公斤非人类动物体重介于约0.5毫克与约7.5毫克间的卡普瑞林的剂量。在其他方面中，本专利技术提供治疗伴侣动物及家畜中的至少一种的体重减轻的方法，其包含以下步骤：确定伴侣动物或家畜经历体重减轻；每天至少一次向伴侣动物或家畜给予至少一个日剂量的含卡普瑞林组合物达至少30天(例如至少90天)的时段；评价伴侣动物或家畜的与体重减轻相关的一或多种标记，这些标记包含伴侣动物或家畜重量的变化、伴侣本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗伴侣动物的体重减轻的方法，其特征在于，该方法包括：每天对有需要的伴侣动物给予至少一次含治疗有效量的卡普瑞林的组合物并持续至少30天的时段；其中所述含卡普瑞林的组合物包含每天每公斤该伴侣动物的体重约0.5毫克至约7.5毫克的卡普瑞林；且其中该伴侣动物选自狗、猫或马。

【技术特征摘要】
2015.01.28 US 62/108,9021.一种治疗伴侣动物的体重减轻的方法，其特征在于，该方法包括：每天对有需要的伴侣动物给予至少一次含治疗有效量的卡普瑞林的组合物并持续至少30天的时段；其中所述含卡普瑞林的组合物包含每天每公斤该伴侣动物的体重约0.5毫克至约7.5毫克的卡普瑞林；且其中该伴侣动物选自狗、猫或马。2.如权利要求1的方法，其中所述治疗有效量经由该伴侣动物的口腔给予。3.如权利要求2的方法，其中所述治疗有效量使用喷雾剂、丸剂、锭剂及膜剂中的至少一种给予。4.如权利要求1的方法，其中所述治疗有效量每天至少两次给予该伴侣动物。5.如权利要求1的方法，其中所述治疗有效量每天至少三次给予该伴侣动物。6.如权利要求1的方法，其中所述含卡普瑞林的组合物包含每天每公斤该伴侣动物的体重约1毫克至约4毫克的卡普瑞林。7.如权利要求7的方法，其中所述含卡普瑞林的组合物包含每天每公斤该伴侣动物的体重约1.5毫克至约3毫克的卡普瑞林。8.如权利要求8的方法，其中所述含卡普瑞林的组合物包含每天每公斤该伴侣动物的体重约2毫克的卡普瑞林。9.如权利要求1的方法，其中该伴侣动物已经诊断患有慢性肾病。10.如权利要求1的方法，其中所述治疗有效量的含卡普瑞林的组合物结合化学治疗方案进行给予。11.如权利要求1的方法，其中该药剂是乳化液体。12.一种在非人类动物中增加瘦肌肉质量、缓和体重减轻及增加增重的方法，其特征在于，所述方法包括：对有需要的伴侣动物给予至少一次含治疗有效量的卡普瑞林的组合物并持续至少30天的时段其中所述卡普瑞林组合物包含一或多种调味剂或遮味剂，所述调味剂或遮味剂包含至少一种选自下组遮味剂的药剂：索马甜(thaumatin)、蔗糖素、纽甜(neotame)、糖精钠、新橘皮苷二氢查尔酮、甜菊糖A、甜菊糖苷、甘草、甘草酸、甘草酸单铵、蔗糖、葡萄糖、果糖、麦芽糊精、山梨醇、麦芽糖醇、异麦芽酮糖醇(isomalt)、甘油及含香草组合物；其中所述卡普瑞林组合物包含每天每公斤该非人类动物的体重介于约0.5毫克与约7.5毫克之间的卡普瑞林；其中所述治疗有效量的卡普瑞林组合物使得该动物消耗较大量的食物；且其中该非人类动物选自狗、猫、马或家畜。13.如权利要求12的方法，其中所述治疗有效量的卡普瑞林组合物结合化学治疗方案给予。14.如权利要求12的方法，其中所述卡普瑞林组合物进一步包含至少一种乳化剂。15.如权利要求12的方法，其中使用注射器、丸剂、锭剂及膜剂中的一或多者给予所述卡普瑞林组合物。16.一种治疗非人类动物的体重减轻的方法，其特征在于，该方法包括：确定该非人类动物正在经历体重减轻或具有一或多种经历体重减轻的风险因素；每天至少一次将至少一个剂量的含卡普瑞林的组合物给予该非人类动物并持续至少30天的时段；自该非人类动物获得包含血液、血浆或血清试样的试样；测量该试样中至少一种药物效应标记的量，该标记包含胰岛素样生长因子-1、皮质醇、生长激素及卡普瑞林中至少一种；及根据该试样中该标记的该量调节含卡普瑞林的组合物的剂量；其中所述含卡普瑞林的组合物的该剂量包含每天每公斤该非人类动物的体重介于约0.5毫克与约7.5毫克之间的卡普瑞林。17.如权利要求16的方法，其中增加含卡...

【专利技术属性】
技术研发人员：L·罗兹，MP·拉查得，B·佐勒斯，E·海宁，
申请(专利权)人：阿莱塔纳治疗学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US