一种洛美他派的精致方法技术

本发明专利技术涉及一种洛美他派的精致方法，所述方法是将洛美他派粗品用乙醇溶剂溶解后，过滤，得到固体再用丙酮进行溶解析晶，待体系混浊后，加入不良溶剂，过滤，干燥最后得到样品。该方法能够除去现有技术难以除去的大量残留溶剂，得到高纯度、低残溶、高收率的产品，适宜工业化生产。

A delicate method of lomeas.

The invention relates to a refined method of lomeat pie. The method is to dissolve the lomepite crude product by ethanol solvent, then filter it, get solid and then use acetone to dissolve and crystallize. After the system is cloudy, add bad solvent, filter and dry, and finally get the sample. This method can remove a large number of residual solvents which are difficult to remove by the existing technology, and obtain products with high purity, low residue and high yield, which are suitable for industrial production.

【技术实现步骤摘要】
一种洛美他派的精致方法
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种洛美他派的精致方法。
技术介绍
洛美他派用于治疗胆固醇过多，包括原发性高胆固醇血症和家族型高胆固醇血症。2012年12月，洛美他派以甲磺酸盐形式被美国FDA批准用于治疗由于常染色体基因缺陷而导致的罕见病纯合子型家族性高胆固醇血症。洛美他派基本信息如下：英文名：lomitapide；CAS：202914-84-9；中文化学名：N-(2,2,2-三氟乙基)-9-[4-[4-[4'-(三氟甲基)[1,1'-联苯基]-2-甲酰氨基]哌啶-1-基]丁基]-9H-芴-9-甲酰胺；分子式：C39H37F6N3O2；相对分子质量：693.72。现有技术中关于洛美他派盐酸盐的制备方法研究在文献CN1176640A、WO9626205、US5712279等有详细描述，而洛美他派的精致精致方法未见相关文献描述。
技术实现思路
本专利技术提供一种洛美他派的精致方法，该方法具有获得的洛美他派纯度高、收率高、残留溶剂低，操作简单，成本低等优点。本专利技术一种洛美他派的精致方法，包含以下步骤：a)将洛美他派粗品于0.5～10倍体积量的醇类溶剂中加热溶解，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种洛美他派的精致方法，包含以下步骤：a)将洛美他派粗品于0.5～10倍体积量的醇类溶剂中加热溶解，加入活性碳，搅拌，热过滤，再加入不良溶剂，析晶，过滤，得到固体；b)将得到的固体溶解在0.5～10倍体积量的酮类溶剂中，析晶，溶液变浊后加入不良溶剂，过滤，真空干燥。

【技术特征摘要】
1.一种洛美他派的精致方法，包含以下步骤：a)将洛美他派粗品于0.5～10倍体积量的醇类溶剂中加热溶解，加入活性碳，搅拌，热过滤，再加入不良溶剂，析晶，过滤，得到固体；b)将得到的固体溶解在0.5～10倍体积量的酮类溶剂中，析晶，溶液变浊后加入不良溶剂，过滤，真空干燥。2.根据权利要求1所述的方法，所述醇类溶剂为异丙醇。3.根据权利要求1所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：严洁，王志凤，
申请(专利权)人：天津市汉康医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12