一种哌嗪衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种哌嗪衍生物(4‑(4‑甲基苯甲酰基)哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法，以4‑羟基哌嗪为起始原料，经过上Boc、缩合、亲核取代、酰胺化得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。

【技术实现步骤摘要】
一种哌嗪衍生物的制备方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种哌嗪衍生物(4-(4-氟苯甲酰基)哌嗪-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的制备方法。技术背景化合物(4-(4-氟苯甲酰基)哌嗪-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯，结构式为：本化合物(4-(4-氟苯甲酰基)哌嗪-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前(4-(4-氟苯甲酰基)哌嗪-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的合成较为困难。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率合适的合成方法。
技术实现思路
本专利技术公开了一种制备哌嗪衍生物(4-(4-氟苯甲酰基)哌嗪-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的制备方法，以4-羟基哌嗪为起始原料，经过上Boc、缩合、亲核取代、酰胺化得到目标产物5，合成步骤如下：(1)以4-羟基哌嗪为起始原料，经过上Boc保护反应得到2；(2)把2进行缩合反应，得到3；(3)把3进行亲核取代得到4；(4)把4进行酰胺化反应得到5；在一优选的实施方式中，所述的上Boc保护反应制备化合物2所用的碱选自三乙胺；所述的缩合反应制备化合物3所用的碱选自碳本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备哌嗪衍生物(4‑(4‑氟苯甲酰基)哌嗪‑1‑基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法，以4‑羟基哌嗪为起始原料，经过上Boc、缩合、亲核取代、酰胺化得到目标产物5，合成路线如下：

【技术特征摘要】
1.一种制备哌嗪衍生物(4-(4-氟苯甲酰基)哌嗪-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的制备方法，以4-羟基哌嗪为起始原料，经过上Boc、缩合、亲核取代、酰胺化得到目标产物5，合成路线如下：2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是，(1)以4-羟基哌嗪为起始原料，经过上Boc保护反应得到2；(2)把2进行缩合反应，得到3；(3)把3进行亲核取代得到4；(4)把4进行酰胺化反应得到5；3.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的上Boc保护反应制备化合物2所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物；所述的缩合反应制备化合物3所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物；所述的亲核反应制备化合物4所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物；所述的酰胺化反应制备化合物5所用的试剂选自1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、二环己基碳二亚胺、1-羟基苯并三唑、N,N'-羰基二咪唑中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的上Boc保护反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、...

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：长沙深橙生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43