The present invention relates to a preparation method of methylamino substituted cyclopentane formic acid alkyl ester. The methylamino substituted cyclopentane nitrile was used as raw material to prepare methylamino substituted alkyl cyclopentane formate through acylation reaction, hydrolysis reaction and esterification reaction. Or the imide ester two hydrochloride is formed first, and the methylamino substituted cyclopentane formic acid alkyl ester is formed under the action of water. The invention provides two technical schemes for preparing methylamino substituted cyclopentane formic acid alkyl ester, and the raw material used is cheap and easy to obtain. Compared with the existing literature, the reaction procedure is short. At the same time, we can prepare high yield and high purity product methylamino substituted cyclopentane formic acid ester, so it is an industrialization route.
【技术实现步骤摘要】
一种甲氨基取代的环戊烷甲酸烷基酯的制备方法
本专利技术属于医药化学领域，涉及一种药物中间体的制备方法，具体涉及甲氨基取代的环戊烷甲酸烷基酯的制备方法。
技术介绍
甲氨基取代的环戊烷甲酸烷基酯在美国专利申请中，公开号为US20160002251(申请日：2015-9-14，申请人：ChugaiSeiyakuKabushik)，作为一种药物中间体，最终合成二羟基邻二氮杂苯-3,5-二酮衍生物。该衍生物是钠依赖型的磷转移抑制剂。并且，该美国申请进一步公开了甲氨基取代的环戊烷甲酸甲酯盐酸盐的制备方法，反应路线如下：考虑到该中间体在制备钠依赖型的磷转移抑制剂中的作用，有必要开发更多的该中间体的制备工艺，以用于工业化生产。
技术实现思路
本专利技术提供了一种甲氨基取代的环戊烷甲酸烷基酯的制备方法，该方法起始原料价廉易得，反应路线经济，节约成本，适于产业化。为实现上述目的，本专利技术提供的技术方案为：方案一：甲氨基取代的环戊烷甲腈与酰氯反应，制备腈基环戊烷-N-甲基乙酰胺。所述反应温度为-100℃～40℃,优选0℃～20℃；所述反应加入的碱无机碱或有机碱，例如碳酸氢钠、碳酸钠、三乙...
【技术保护点】
一种甲氨基取代的环戊烷甲酸烷基酯的制备方法，其特征在于，由甲氨基取代的环戊烷甲酸盐酸盐与醇在氯化亚砜的作用下经酯化反应制备甲氨基取代的环戊烷甲酸烷基酯，
【技术特征摘要】
1.一种甲氨基取代的环戊烷甲酸烷基酯的制备方法，其特征在于，由甲氨基取代的环戊烷甲酸盐酸盐与醇在氯化亚砜的作用下经酯化反应制备甲氨基取代的环戊烷甲酸烷基酯，其中，R为C1-C20的烷基。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述甲氨基取代的环戊烷甲酸盐酸盐由腈基环戊烷-N-甲基酰胺在盐酸存在下，经水解制备得到，其中，R的定义与权利要求1中的相同。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述腈基环戊烷-N-甲基酰胺由甲氨基取代的环戊烷甲腈与酰氯反应制备得到，其中，R的定义与权利要求1中的相同。4.一种亚胺酯二盐酸盐化合物，其结构式为：其中，R的定义与权利要求1中的相同。5.一种甲氨基取代的环戊烷甲酸烷基酯的制备方法，其特征在于，由权利要求4中的亚...
【专利技术属性】
技术研发人员：贺志，张现毅，高红军，李原强，
申请(专利权)人：浙江瑞博制药有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33
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