吲哚并喹嗪-6-甲酰-3-氨基葡萄糖、其制备、活性和应用制造技术

本发明专利技术提供了(6S)‑3‑乙酰基‑4‑氧代‑4,6,7,12‑四氢吲哚并[2,3‑α]喹嗪‑6‑甲酰‑(3‑氨基葡萄糖)，提供了它的制备方法,公开了它在小鼠S180移植性肉瘤模型上的抗肿瘤活性,公开了它在小鼠Lewis肺癌转移模型上的抗肿瘤转移活性,公开了它在小鼠耳肿胀模型上的抗炎作用,进一步公开了它在大鼠颈总动脉‑颈外静脉循环旁路丝线法抗血栓模型上的抗血栓作用。因而本发明专利技术公开了(6S)‑3‑乙酰基‑4‑氧代‑4,6,7,12‑四氢吲哚并[2,3‑α]喹嗪‑6‑甲酰‑(3‑氨基葡萄糖)在制备抗肿瘤药物,抗肿瘤肺癌转移药物,抗炎药物和抗血栓药物中的应用。

Indole and quinolizine 6 formyl 3 glucosamine, its preparation, activity and Application

The present invention provides (6S) 3 acetyl 4 oxo 4,6,7,12 four hydrogen indolo [2,3 alpha] quinolizine 6 formyl (3 glucosamine), provides a method for preparing it, it discloses the antitumor activity of S180 in mice transplanted sarcoma model the transfer model discloses it anti metastasis activity in mice with Lewis lung cancer, it discloses anti-inflammatory effect in mice ear swelling model, further discloses the antithrombotic effect of antithrombotic it outside the venous circulation bypass thread method in rat carotid artery neck model. The present invention discloses (6S) 3 acetyl 4 oxo 4,6,7,12 four hydrogen indolo [2,3 alpha] quinolizine 6 formyl (3 glucosamine) in the preparation of antitumor drugs, anti tumor metastasis of lung cancer drugs, the use of anti-inflammatory medications and antithrombotic drugs the.

【技术实现步骤摘要】
吲哚并喹嗪-6-甲酰-3-氨基葡萄糖、其制备、活性和应用
本专利技术涉及(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚并[2,3-α]喹嗪-6-甲酰-(3-氨基葡萄糖)，简称ATIQC-TMTP，涉及它的制备方法,涉及它在小鼠S180移植性肉瘤模型上的抗肿瘤活性,涉及它在小鼠Lewis肺癌转移模型上的抗肿瘤转移活性,涉及它在小鼠耳肿胀模型上的抗炎作用,进一步涉及它在大鼠颈总动脉-颈外静脉循环旁路丝线法抗血栓模型上的抗血栓作用。因而本专利技术涉及(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚并[2,3-α]喹嗪-6-甲酰-(3-氨基葡萄糖)在制备抗肿瘤药物,抗肿瘤肺癌转移药物,抗炎药物和抗血栓药物中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
恶性肿瘤是严重威胁人类健康的重大高发疾病之一。肿瘤患者并发血栓和炎症，使肿瘤患者的预后不好。此外，肿瘤转移更恶化肿瘤患者的预后。这种状况促使新药研究把目标调整为专利技术具有抗肿瘤、抗血栓、抗炎和抗肿瘤转移四重活性的化合物。吲哚喹嗪是抗肿瘤活性较好的药效团。专利技术人曾把LDV、KE、YIGSR、LPNISKP、RGDS等本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式的(6S)‑3‑乙酰基‑4‑氧代‑4,6,7,12‑四氢吲哚并[2,3‑α]喹嗪‑6‑甲酰‑(3‑氨基葡萄糖)，

【技术特征摘要】
1.下式的(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚并[2,3-α]喹嗪-6-甲酰-(3-氨基葡萄糖)，2.制备权利要求1的(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚并[2,3-α]喹嗪-6-甲酰-(3-氨基葡萄糖)的方法,该方法由以下步骤构成:1)加热使L-色氨酸与苯甲醇在多聚磷酸催化下反应生成L-色氨酸苄酯；2)在二氯甲烷中1,1,3,3-四甲氧基丙烷与L-色氨酸苄酯在三氟乙酸催化下反应生成(3S)-1-(2,2-二甲氧乙基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯；3)在丙酮中(3S)-1-(2,2-二甲氧乙基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯与双乙烯酮反应生成(3S)-1-(2,2-二甲氧乙基)-2-乙酰乙酰基-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯；4)在丙酮中(3S)-1-(2,2-二甲氧乙基)-2-乙酰乙酰基-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯在盐酸催化下生成(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-四氢吲哚[2,3-α]喹嗪-6-羧酸苄酯；5)在甲醇中(6S)-3-乙酰基-4-氧代-4,6,7,12-...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵明，彭师奇，王玉记，吴建辉，徐昕怡，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京,11