一种具有抗癌活性的离子型铱配合物及其制备方法、应用技术

本发明专利技术涉及一种金属配合物，具体涉及一种具有抗癌活性的离子型铱配合物及其制备方法、应用，属于化学制药领域。该配合物结构式为：

A kind of ionic iridium complex with anticancer activity and its preparation and Application

The invention relates to a metal complex, in particular to an ionic iridium complex with anticancer activity, its preparation method and application, and belongs to the field of chemical medicine. The structure of the complex is as follows:

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗癌活性的离子型铱配合物及其制备方法、应用
本专利技术涉及一种金属配合物，具体涉及一种具有抗癌活性的离子型铱配合物及其制备方法、应用，属于化学制药领域。
技术介绍
癌症泛指恶性肿瘤，是严重危害人类健康的恶性疾病，是继心血管疾病后的全球第二大死亡原因，因此，癌症已成为人类亟待攻克的医学难题之一。顺铂是最广泛使用的抗癌药物之一，特别是卵巢癌和睾丸癌。顺铂于1967年被发现具有抗癌活性，1969年应用于临床，并于1978年被美国食品与药物管理局批准使用。如果早期发现睾丸肿瘤，可实现100％的治愈率。虽然顺铂在肿瘤的治疗中获得了显著的成功，但毒副作用如恶心、骨髓抑制和肾毒性以及耐药性这两大因素限制了它在临床中的使用，虽然新一代二价铂被合成运用减少了一些毒副作用，但毒副作用仍然存在，耐药性问题也仍然存在。众多金属配合物具有抗肿瘤活性及诱导肿瘤细胞凋亡作用，这促使研究者的目光转向开发非铂类金属抗癌药物，铱是第三过渡金属，与钴、铑位于同一主族，是“贵金属”中铂族的一员，相对罕见，密度略低于锇，具有惰性和耐腐蚀性，更多的受到科学家的关注，刘哲、PeterJ.Saler等合成了N^N、C^C两本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有抗癌活性的离子型铱配合物，其特征在于，该配合物的结构式如式（I）所示：

【技术特征摘要】
1.一种具有抗癌活性的离子型铱配合物，其特征在于，该配合物的结构式如式（I）所示：式（I）中，R1选自氢、芳基、烷基、环烷基、卤素或卤代烷基、卤代环烷基、卤代芳基；R2、R3彼此独立地为C7～C30的取代芳基；R4、R5、R6彼此独立地为C1～C15的烷基或C6～C30的芳基；X为Cl-、PF6-、BF4-、BPh4-、SbF6-、。2.根据权利要求1所述的离子型铱配合物，其特征在于，式(I)中，所述取代芳基中芳基上的取代基为C1～C12的烷氧基。3.根据权利要求1或2所述的离子型铱配合物，其特征在于，式(I)中，所述R1为甲基时，R2、R3为环己基，R4、R5为异丙基，R6为苯基，X为PF6-，具体结构式如式1所示；所述R1为苯基时，R2、R3为环己基，R4、R5为异丙基，R6为苯基，X为PF6-，具体结构式如式2所示；所述R1为联苯基，R2、R3为环己基，R4、R5为异丙基，R6为苯基，X为PF6-，具体结构式如式3所示；。4.一种如权利要求1～5任一项所述的离子型铱配合物的制备方法，其特征在于，式(II)所示铱二聚体与式(III))置于容器中，用甲醇作溶剂，在氮气环境中室温下反应24h，之后将溶剂的量旋至一半，置于277K环境中，加入NH4PF6，有黄色沉淀析出，将沉淀出的产物重结晶提纯，得到式(I)所示配合物，具体反应路线如下：。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述配合物为式1时，通过以下方法制备而成：（1）称取0.5gIrCl3·nH2O，加入微波消解仪内罐中，加入0.75mL1,2,3,4,5-五甲基环戊二烯，20mL甲醇，超声，通氮气，盖好罐盖，组装主罐与标准罐，设置微波消解仪参数，用微波消解仪反应，得到的产物用二氯甲烷溶解，过滤，除去未反应完的IrCl3·nH2O，液体旋干，用30mL二氯甲烷溶解于100mL试剂瓶中，沿瓶壁缓慢加入70mL乙醚，使分层，用扩散法培养单晶，得到橘黄色铱二聚体（式（III）R1=甲基）产物；（2）将48.0mg铱二聚体（式（III）R1=甲基），71.7mgP-（2-（二环己基膦基）苯基）-N，N-二异丙基对苯基次膦酰胺置于50mL希莱克（Schlenk）瓶中，密封好，抽真空通氮气3次，最后一次至瓶内压力为正压，用针头加入30mLCH3OH，室温下搅拌24h，将溶液倒入圆底烧瓶中，用旋转蒸发仪将溶剂的量旋至一半，加入54.0mgNH4PF6，277K下搅拌1h，有黄色沉淀析出，过滤，滤饼用无水乙醚洗，用10mLCH2Cl2将滤饼溶解于试剂瓶中，沿瓶壁缓慢加入20mL正己烷，使分层，用扩散法重结晶，得到黄色固体产物；所述微波消解仪进行反应时，首先升温到393K，反应20分钟，然后继续升温至423K后继续反应20分钟；爬坡时间为5min。6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述配合物为...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭丽华，刘哲，杜青，田梦，李昆，
申请(专利权)人：曲阜师范大学，
类型：发明
国别省市：山东,37