【技术实现步骤摘要】
噻吩并吡啶双杂环化合物的制备工艺
本专利技术涉及药物合成领域，具体涉及具有促黄体激素释放激素激动效应的噻吩并吡啶双杂环化合物的制备工艺。
技术介绍
促黄体激素释放激素(Luteinizinghormonereleasinghormone,LHRH)，是由下丘脑分泌的一种激素，结构为包含10个氨基酸酸的短肽Pyro-Glu-His-Trp--Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2，通过调控垂体内促黄体生成激素(LH)和促卵泡激素(FSH)的分泌，来调控人体激素水平及生殖功能。LHRH的类似物临床上主要用于闭经、不孕症、子宫内膜异位症等妇科疾病以及激素依赖型肿瘤等治疗。由于这些特殊癌症细胞增殖对生长激素有一定程度的依赖性，因此抑制性腺机能可直接或间接抑制癌细胞。促黄体激素释放激素类似物临床应用多的还是肽类生物制品，化学合成的非肽类小分子药物在这一适应症领域还不多，例如用于治疗黄体功能不足的氯米芬.在专利WO2000061586中公开了一类具有促黄体激素释放激素激动效应的噻吩并吡啶双杂环的化学结构，化合物I是此类结构的代表。选取人体绒膜促性腺激素...
【技术保护点】
一种噻吩并吡啶双杂环化合物I的制备工艺，包括以下步骤：1)以苯乙酮和噻吩‑2‑甲醛在醇溶剂中，在碱的作用下反应得到的化合物II，2)化合物II与2‑氰基乙硫乙酰胺在醇溶剂中，在有机碱作用下反应得到化合物III，3)化合物III与溴代苯乙酮在醇溶剂中，在强碱作用下反应得到化合物I，见以下反应路线：
【技术特征摘要】
1.一种噻吩并吡啶双杂环化合物I的制备工艺，包括以下步骤：1)以苯乙酮和噻吩-2-甲醛在醇溶剂中，在碱的作用下反应得到的化合物II，2)化合物II与2-氰基乙硫乙酰胺在醇溶剂中，在有机碱作用下反应得到化合物III，3)化合物III与溴代苯乙酮在醇溶剂中，在强碱作用下反应得到化合物I，见以下反应路线：2.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于，步骤1)中所述的醇溶剂选自甲醇或乙醇，优选甲醇；所述的碱选自氢氧化钠或氢氧化钾。3.根据权利要求2所述的制备工艺，其特征在于，步骤1)中所述的醇溶剂选自甲醇；所述的碱选自氢氧化钾。4....
【专利技术属性】
技术研发人员：赵长阔，王先恒，曹颖，黄梅，钟艳，高磊，
申请(专利权)人：遵义医学院，
类型：发明
国别省市：贵州,52
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