采用全自动化、一步法合成制造技术
Using full automation and one-step synthesis
The invention discloses the use of full automation and one step synthesis.
【技术实现步骤摘要】
采用全自动化、一步法合成18F标记的嘧啶丙烯酰胺类EGFR正电子示踪剂的方法
本专利技术涉及一种通过氟化取代反应合成的18F标记的嘧啶丙烯酰胺类EGFR正电子示踪剂及其制备方法，本专利技术属于化学合成领域，
技术介绍
表皮生长因子受体(EGFR,ErbB)是Ⅰ类表皮生长因子家族的细胞外蛋白配体的细胞表面受体，具有酪氨酸激酶活性，是一种重要的跨膜受体。EGFR的高表达可以促进肿瘤细胞的增殖、血管生成、黏附、侵袭和转移，因此EGFR酪氨酸激酶抑制剂成为了抗肿瘤药物研究的热点。研究认为EGFR基因T790M位点的突变是此类药物耐药的主要诱因，为了克服现有药物的耐药原因，本文以EGFR抑制剂AZD-9291为先导化合物，进行结构修饰，旨在发现活性好、对耐药肿瘤选择性高的EGFR抑制剂。在过去二十年期间，随着大量临床实验及研究，以EGFR受体位靶点的小分子抑制剂正以其高选择性、低毒性和高治疗指数的特点受到医疗工作者的重视。EGFR靶向治疗与传统化疗相比，因具有更好的安全性和耐受性，在非小细胞肺癌(NSCLC)等恶性肿瘤的治疗中占有越来越重要的地位，但是治疗费用相当高昂，因此...
【技术保护点】
一种
【技术特征摘要】
1.一种18F标记的嘧啶丙烯酰胺类EGFR正电子示踪剂，其特征在于所述的EGFR正电子示踪剂为(((2–((2-丙烯酰氨基-5-甲氧基-4–((4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)(甲基)氨基)乙基)二甲基铵基)甲基)二氟(氟-18F)硼酸盐，命名为18F-BF3-AZD9291，其具有式II所示的化学结构：2.一种采用全自动化一步法合成权利要求1所述的18F标记的嘧啶丙烯酰胺类EGFR正电子示踪剂的方法，其特征在于，按以下步骤依次进行：1)将来自于加速器的18F离子和水传到接收瓶并导入到阴离子交换柱中；2)利用强碱弱酸盐以及乙腈的混合溶液将所述阴离子交换柱中的18F离子进行洗脱并传送到反应瓶；3)将前体溶于DMSO、乙腈或DMF溶液中，加缓冲溶液使溶液pH＝2，将溶液加入到所述反应瓶中，在惰性气体的保护下进行加热，所述前体的化学结...
【专利技术属性】
技术研发人员：申宝忠，孙夕林，杨丽丽，刘杨，张重庆，韩兆国，
申请(专利权)人：哈尔滨医科大学，
类型：发明
国别省市：黑龙江,23
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