一种盐酸辛可卡因的制备方法技术

一种盐酸辛可卡因的制备方法。包括以下步骤：(a)将2‑羟基‑4‑喹啉羧酸、甲苯加入反应器中，再滴加氯化亚砜，反应结束后直接将氯化亚砜旋除，再直接滴加N，N‑二乙基二乙胺于20～75℃下搅拌1～24h，过滤，水洗，干燥得2‑氯‑N‑[2‑(二乙基氨基)乙基]‑4‑喹啉甲酰胺；(b)将2‑氯‑N‑[2‑(二乙基氨基)乙基]‑4‑喹啉甲酰胺加到正丁醇和正丁醇钠中升温搅拌回流、反应完全后，加入甲苯萃取做结晶，得到辛可卡因精制品；(c)将辛可卡因精制品加到溶剂中，滴加盐酸乙醇，固体析出，搅拌2h，过滤，烘干得盐酸辛可卡因。本发明专利技术方法的原料来源便宜，工艺操作易控制，收率高，品质稳定，适合工业化生产。

A preparation method of cocaine hydrochloride

A preparation method of cocaine hydrochloride. Includes the following steps: (a) 2 4 hydroxy quinoline carboxylic acid and toluene into reactor, adding thionyl chloride, directly after the reaction of thionyl chloride in rotary, then dropping N, N two ethyl two ethylamine in 20 to 75 DEG C under stirring for 1 ~ 24h filtering, washing, drying to 2 chlorine N [2 (two ethyl amino) ethyl] 4 quinoline carboxamide; (b) 2 N [2 chloride (two ethyl amino) ethyl] 4 heating quinoline formamide to n-butanol and n-butanol in sodium stirring return, after the complete reaction, adding toluene extraction crystallization to do, get dibucain masterwork; (c) will be added to the refined dibucaine solvent, adding hydrochloric acid and ethanol, solid precipitation, stirring 2h, filtering, drying cinchocaine. The method has the advantages of cheap raw material, easy control of process operation, high yield, stable quality, and suitable for industrial production.

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸辛可卡因的制备方法
本专利技术属于药物制剂领域。具体地说，本专利技术涉及一种盐酸辛可卡因的制备方法。
技术介绍
盐酸辛可卡因又名可卡因、地布卡因、纽白卡因、沙夫卡因、盐酸辛可卡因，化学结构虽有酰胺存在，但仍和酯族局麻药一样，血浆胆碱酯酶能予以水解，临床上且可用以鉴定该酯酶的效应，局麻效能较普鲁卡因大22～25倍，持续时间长，但毒性比普鲁卡因大15—20倍，一旦出现中毒，抢救需4—8小时，才能逆转，在组织中远较普鲁卡因稳定，因此麻醉作用持续时间较久(约为普鲁卡因的3倍)，其适用于硬膜外麻醉以及腰麻，容易通过粘膜，也用于表面麻醉，但因其毒性过大(约比普鲁卡因高15倍)，较少用于浸润麻醉。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种盐酸辛可卡因的制备方法，本专利技术方法的原料来源便宜，工艺操作易控制，收率高，品质稳定，适合工业化生产。为实现上述目的，本专利技术采用以下的技术方案：一种盐酸辛可卡因的制备方法，该方法包括以下步骤：(a)将2-羟基-4-喹啉羧酸、甲苯加入反应器中，再滴加氯化亚砜，反应结束后直接将氯化亚砜旋除，再直接滴加N，N-二乙基二乙胺于20～75℃下搅拌1～24h，过滤，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸辛可卡因的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(a)将2‑羟基‑4‑喹啉羧酸、甲苯加入反应器中，再滴加氯化亚砜，反应结束后直接将氯化亚砜旋除，再直接滴加N，N‑二乙基二乙胺于20～75℃下搅拌1～24h，过滤，水洗，干燥得2‑氯‑N‑[2‑(二乙基氨基)乙基]‑4‑喹啉甲酰胺；(b)将2‑氯‑N‑[2‑(二乙基氨基)乙基]‑4‑喹啉甲酰胺加到正丁醇和正丁醇钠中升温搅拌回流、反应完全后，加入甲苯萃取做结晶，得到辛可卡因精制品；(c)将辛可卡因精制品加到溶剂中，滴加盐酸乙醇，固体析出，搅拌2h，过滤，烘干得盐酸辛可卡因。

【技术特征摘要】
1.一种盐酸辛可卡因的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(a)将2-羟基-4-喹啉羧酸、甲苯加入反应器中，再滴加氯化亚砜，反应结束后直接将氯化亚砜旋除，再直接滴加N，N-二乙基二乙胺于20～75℃下搅拌1～24h，过滤，水洗，干燥得2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺；(b)将2-氯-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-4-喹啉甲酰胺加到正丁醇和正丁醇钠中升温搅拌回流、反应完全后，加入...

【专利技术属性】
技术研发人员：邵杨，蒋维，胡孟奇，
申请(专利权)人：合肥远志医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽,34