3‑硝基喹啉类衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种3‑硝基喹啉类衍生物的制备方法及其应用，属于有机合成和药物化学技术领域。该化合物的结构通式如式 (I) 所示，

3 nitro quinoline derivatives and preparation method and application thereof

The invention relates to a preparation method and application of 3 nitro quinoline derivatives, which belongs to the field of organic synthesis and pharmaceutical chemistry technology. The structural formula of the compound of formula (I) shown,

【技术实现步骤摘要】
3-硝基喹啉类衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于有机化学和药物化学
，具体涉及一种3-硝基喹啉类衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
癌症是当今世界严重威胁人类生命与健康的重要疾病，越来越肆虐夺去更多生命。治疗和预防癌症已成为整个社会广泛关注的问题。2014年世界卫生组织发布《世界癌症报告》称，癌症已经成为全世界人类的最大致死原因。而结-直肠癌通常对目前可采用的化学疗法不太敏感或难于治疗，对于此类癌症唯一有效的试剂是5-氟尿嘧啶。对基于5-氟尿嘧啶的综合化学疗法无效时，目前没有其它的代替治疗手段。因此，对此类癌症具有较好疗效的新药物对于减轻患者的病痛具有重要的现实意义。喹啉类衍生物是一类具有广泛生物活性并受到化学家及药物学家们广泛关注的含氮杂环化合物。迄今已发展了多种合成喹啉类化合物的方法，经典的合成方法有Skraup，Doebner-vonMiller，Friedlander等。而经典的合成方法通常反应时间长，合成产率低，需要金属催化剂、需要高温等条件，在药物研究中，这些合成方法具有一定的极限性。研究开发简捷高效的喹啉酰胺合成方法具有重要意义。喹啉酰衍生物具有广谱的生物本文档来自技高网...

【技术保护点】
3‑硝基喹啉类衍生物，其特征在于，该化合物的结构如式 (I) 所示：

【技术特征摘要】
1.3-硝基喹啉类衍生物，其特征在于，该化合物的结构如式(I)所示：，式(I)；式(I)中，n为0、1或2；m为0、1或2；R1为卤素原子、氢原子或烷基；R2为卤素原子、氢原子或烷基；R为苯基、卤代苯基、烷基取代苯基、烷氧基取代苯基、三氟甲基取代苯基、呋喃基或正丁基；R'为苯基、卤代苯基、烷基取代苯基、烷氧基取代苯基、三氟甲基取代苯基、呋喃基或正丁基。2.权利要求1所述的3-硝基喹啉类衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将如式(II)所示的靛红类化合物与如式(III)所示的1,1-烯二胺类化合物，在非质子性溶剂中，在有机酸催化下进行加成环化和重排反应，TLC跟踪，待反应完全后，将反应物纯化，干燥，得到所述式(I)结构的3-硝基喹啉类衍生物；具体反应式如下：式(II)中，R1为卤素原子、氢原子或烷基；R2为卤素原子、氢原子或烷基；式(III)中，n为0、1或2；m为0、1或2；R为苯基、卤代苯基、烷基取代苯基、烷氧基取代苯基、三氟甲基取代苯基、呋喃基或正丁基；R'为苯基、卤代苯基、烷基取代苯基、烷氧基取代苯基、三氟甲基取代苯基、呋喃基或正丁基。3.根据权利要求2所述的3-硝基喹啉类衍生物的制备方法，其特征在于，式(II)所示的靛红类化合物与式(III)所示的1,1-烯二胺类化合物的摩尔比为1:1~2:1；式(II)所示的靛红类...

【专利技术属性】
技术研发人员：严胜骄，王保取，林军，
申请(专利权)人：云南大学，
类型：发明
国别省市：云南,53