The invention relates to a cinchona Squaramides derivates and application method of P catalysts for asymmetric S reaction, its preparation method is as follows: the derivatives of tryptamine and aldehydes as substrates to cinchona Squaramides derivatives as catalyst under 0~100 degrees, occurrence of cyclization reaction in an anhydrous organic solvent A prepared, such as type four (IV) hydrogen beta carboline derivatives shown, the yield was 60~99%, EE value is 80 ~ 99%. Compared with the prior art, the invention uses organic alkali catalyst for asymmetric Pictet reaction Spengler for the first time, significantly increased four h beta carboline derivatives EE, has the characteristics of simple operation, low cost, and has good application value and potential social and economic benefits.
【技术实现步骤摘要】
一种金鸡纳碱方酰胺衍生物作为不对称P-S反应中催化剂的应用及应用方法
本专利技术具体涉及一种金鸡纳碱方酰胺衍生物作为不对称Pictet-Spengler反应中催化剂的应用及应用方法。
技术介绍
Pictet-Spengler反应是1911年Geneva大学化学家AmePictet和TheodorSpengler研究苯乙胺与醛在酸性介质中制备四氢异喹啉(THIQ)时发现的，该反应广泛应用于含氮杂环化合物的制备中，是制备异喹啉与吲哚生物碱的重要方法之一[Pictet,A.；Spengler,T.Ber.Dtsch.Chem.Ges.1911,44,2030.]。1998年Nakagawa小组最早报道了手性路易斯酸催化不对称Pictet-Spengler反应(反应式1)，反应需要当量的手性路易斯酸催化剂，最高ee值为90％，底物适用范围窄，并且不能回收[Nakagawa,M.J.Org.Chem.1998,63,6348]。2004年Jacobsen小组首次报道了有机小分子催化不对称的Pictet-Spengler反应制备β-四氢咔啉衍生物的方法(反应式2)，收率为65...
【技术保护点】
一种金鸡纳碱方酰胺衍生物作为不对称Pictet‑Spengler反应中催化剂的应用。
【技术特征摘要】
1.一种金鸡纳碱方酰胺衍生物作为不对称Pictet-Spengler反应中催化剂的应用。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述的金鸡纳碱方酰胺衍生物结构式如式（I）所示：其中R1为甲氧基或氢；R2为4-CF3或3,5-CF3；n=0或1。3.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于所述的金鸡纳碱方酰胺衍生物结构式如式为式Ia、Ib、Ic、Id、Ie所示中的一种：。4.一种金鸡纳碱方酰胺衍生物作为不对称Pictet-Spengler反应中催化剂的应用方法，其特征在于包括以下步骤：以如式（II）所示的色胺衍生物和如式（III）所示的醛类化合物为底物，如式（I）所示的金鸡纳碱方酰胺衍生物为催化剂，0～100℃，优选为25～40℃条件下，在无水有机溶剂A中发生环合反应，反应6～72小时，优选...
【专利技术属性】
技术研发人员：钟为慧，亓亮，其他发明人请求不公开姓名，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33
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