抗癌症候选药物制造技术

具有根据式(I)的结构的烯二炔化合物，

Anticancer syndrome

An alkene two acetylene with a structure of I.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】抗癌症候选药物
本专利技术的实施方案涉及用于治疗癌症的化合物。在具体实施方案中，所述化合物衍生自烯二炔。
技术介绍
烯二炔天然产物是目前存在的最具细胞毒性的分子，并且其用作抗癌药物的用途已在临床上证实。天然烯二炔主要由于显著的毒性而被限制用作临床药物，然而，各种基于聚合物的递送体系或抗体-药物缀合物(ADC)已在抗癌治疗方面示出了极大的临床成功或希望。实际上，聚(苯乙烯-共聚-马来酸)-缀合新制癌菌素已自1994年上市用于治疗肝癌。各种ADC已被开发或处于开发的不同阶段，包括用于急性髓性白血病(AML)的CD33mAB-卡里奇霉素(CAL)缀合物(即)、用于非霍奇金氏淋巴瘤的CD22mAB-CAL缀合物(奥英妥珠单抗)、以及用于肝癌的多种mAB-C-1027缀合物和用于选择性肿瘤的mAB-尤西拉美辛(uncialamycin(UCM))缀合物。这些示例清楚地展示当烯二炔的极强细胞毒性被利用并递送至肿瘤细胞时，其可发展成有效的药物。
技术实现思路
本专利技术的实施方案涉及抗癌药物和药物发现。在具体实施方案中，所述药物是烯二炔或衍生自烯二炔。治疗的方法包括将药物直接施用于患者或作为缀合物，例本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种烯二炔化合物，其包含由式(I)表示的结构：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.01.08 US 62/100,9321.一种烯二炔化合物，其包含由式(I)表示的结构：或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7各自独立地为：H、O、OH、F、Cl、Br、R'、OR'、CH3、NH2、NHR'、NR'2、SH、SR'、C(O)R、RCO2R'、卤素、烷基、杂原子取代的烷基、不饱和烷基、多不饱和烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂原子取代的类似物、烯基、烷奇基(alkyryl)、酰基、烷氧基、杂芳基烷基、杂环烷基、环脂族、杂环脂族、芳烷基、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的芳基、任选取代的烷芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳基烷氧基、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的酰基、NHC(＝O)OR'、NHC(＝O)NHR'、OC(＝O)NHR'、(CH2)1-4NHR'、C(＝O)R'、或C(＝O)OR'、N(R')2、NHC(＝O)OR'、OC(＝O)NHR'、OC(＝O)R'、SC(＝O)R'或NHC(＝O)R'或氨基酸侧链；R'和R独立地为：H、O、CH3、卤素、C1-C10烷基、芳基、(CH2)nNH2、C(＝O)(CH2)nNH2、C(＝O)CHRyNH2或C(＝O)RxNH2、C1-C6烷基、(CH2)nNH2、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C1-C10烯基、任选取代的C1-C10炔基、任选取代的芳基、任选取代的烷芳基、任选取代的酰基；Ry为氨基酸或氨基酸侧链；Rx为任选取代的亚芳基、任选取代的杂亚芳基、任选取代的烷基亚芳基、任选取代的亚环烷基、任选取代的杂亚环烷基、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基，并且n为2、3、4、5或6；X为C、N、S、或R'。2.根据权利要求1所述的烯二炔化合物，其中所述烯二炔化合物为其类似物、衍生物或药学上可接受的盐。3.根据权利要求1所述的烯二炔化合物，其中所述烯二炔化合物为其类似物、衍生物或药学上可接受的盐。4.根据权利要求1所述的烯二炔化合物，其中所述烯二炔化合物为其类似物、衍生物或药学上可接受的盐。5.根据权利要求1所述的烯二炔化合物，其中所述化合物与配体缔合，所述配体包括：抗体、抗体片段、适体、肽、多肽、碳水化合物、寡核苷酸、或小分子量(MW)化合物。6.根据权利要求1所述的烯二炔化合物，其中所述配体特异性结合与疾病相关联的肿瘤抗原或靶分子或细胞。7.根据权利要求1所述的烯二炔化合物，其还包含药剂。8.一种药物组合物，其包含具有由式(I)表示的结构的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7各自独立地为：H、O、OH、F、Cl、Br、R'、OR'、CH3、NH2、NHR'、NR'2、SH、SR'、C(O)R、RCO2R'、卤素、烷基、杂原子取代的烷基、不饱和烷基、多不饱和烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂原子取代的类似物、烯基、烷奇基(alkyryl)、酰基、烷氧基、杂芳基烷基、杂环烷基、环脂族、杂环脂族、芳烷基、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的芳基、任选取代的烷芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳基烷氧基、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的酰基、NHC(＝O)OR'、NHC(＝O)NHR'、OC(＝O)NHR'、(CH2)1-4NHR'、C(＝O)R'、或C(＝O)OR'、N(R')2、NHC(＝O)OR'、OC(＝O)NHR'、OC(＝O)R'、SC(＝O)R'或NHC(＝O)R'或氨基酸侧链；R'为H、卤素、O、CH3、C1-C10烷基、(CH2)nNH2、C(＝O)(CH2)nNH2、C(＝O)CHRyNH2或C(＝O)RxNH2、C1-C6烷基、(CH2)nNH2、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C1-C10烯基、任选取代的C1-C10炔基、任选取代的芳基、任选取代的烷芳基、任选取代的酰基；Ry为氨基酸或氨基酸侧链；Rx为任选取代的亚芳基、任选取代的杂亚芳基、任选取代的烷基亚芳基、任选取代的亚环烷基、任选取代的杂亚环烷基、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基，并且n为2、3、4、5或6；X为C、N、S、或R'。9.根据权利要求8所述的药物组合物，其还包含配体，其中所述化合物与所述配体缔合，所述配体包括：抗体、抗体片段、适体、肽、多肽、碳水化合物、寡核苷酸、多核苷酸或小分子量(MW)化合物。10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述配体特异性结合与疾病相关联的肿瘤抗原或靶分子或细胞。11.一种化合物，其具有由式(II)表示的结构：或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3和R4各自独立地为：H、O、OH、F、Cl、Br、R'、OR'、CH3、NH2、NHR'、NR'2、SH、SR'、C(O)R、RCO2R'、卤素、烷基、杂原子取代的烷基、不饱和烷基、多不饱和烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂原子取代的类似物、烯基、烷奇基(alkyryl)、酰基、烷氧基、杂芳烷基、杂环烷基、脂环族、杂环脂族、芳烷基、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的芳基、任选取代的烷芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷氧基、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的酰基、NHC(＝O)OR'、NHC(＝O)NHR'、OC(＝O)NHR'、(CH2)1-4NHR'、C(＝O)R'、或C(＝O)OR'、N(R')2、NHC(＝O)OR'、OC(＝O)NHR'、OC(＝O)R'、SC(＝O)R'、或NHC(＝O)R'、或氨基酸侧链，并且n为1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；R'为H、卤素、O、CH3、C1-C10烷基、(CH2)nNH2、C(＝O)(CH2)nNH2、C(＝O)CHRy...

【专利技术属性】
技术研发人员：沈本，
申请(专利权)人：斯克利普斯研究院，
类型：发明
国别省市：美国,US