酮的定向β-C(sp制造技术

本发明专利技术公开了通过使用可商购获得的氨基氧乙酸助剂，钯(II)催化的广泛的酮的β‑C(sp

Directional \u03b2 - C (SP) of ketones

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】酮的定向β-C(sp3)-H碘化和芳基化相关申请的交叉引用本申请要求2017年8月16日提交的美国临时申请序列号62/546,166的优先权，其公开内容通过引用全部并入本文。政府支持声明本专利技术是利用在国立普通医学科学院(theNationalInstitutesofGeneralMedicalSciences)授予的授权号GM084019下的政府支持完成的。政府拥有本专利技术的某些权利。
技术介绍
酮在有机化学中无处不在，其可用作宝贵的散装化学品、合成组成部分和天然产物。尽管已经在不对称烯醇化学中广泛研究了α-酸性C-H键的反应性，1但惰性β-C(sp3)-H键的直接官能化可通过提供新的合成断开基团进一步扩展酮的合成效用。尽管自从Shaw、Sutherland、Baldwin等人的开创性工作以来，已经报道了化学计量的肟定向的β-C(sp3)-H钯化反应(palladation)以及随后的乙酰氧基化和碘化反应，2但是相应的催化反应的发展在范围和效率方面仍然受到限制，尽管最近有了进展。3-5最近，使用催化瞬态氨基酸导向基团还实现了酮的β-C(本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有β-氢取代基的酮的β-C(sp

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170816 US 62/546,1661.一种具有β-氢取代基的酮的β-C(sp3)-H碘化的方法，其包括：
使所述酮和氨基氧乙酸在吡啶溶剂中接触以提供相应的肟；
然后，
在非质子溶剂中，在钯(II)盐和乙酸苯碘铵的存在下使所述肟与碘接触；
然后，
在酸性条件下水解所述肟基团，以提供所述产物β-C(sp3)-碘酮。


2.根据权利要求1所述的方法，其中所述氨基氧乙酸是氨基氧乙酸或2,2-二甲基氨基氧乙酸。


3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述钯(II)盐是乙酸钯(II)或三氟乙酸钯(II)。


4.根据权利要求1所述的方法，其中所述非质子溶剂是二噁烷或1,1,1,3,3,3-六氟异丙醇。


5.根据权利要求1所述的方法，其中所述肟基...

【专利技术属性】
技术研发人员：余金权，朱如意，
申请(专利权)人：斯克利普斯研究院，
类型：发明
国别省市：美国;US