The invention discloses a sildenafil oral instant membrane agent and its preparation method. Its raw materials include sildenafil citrate, polymer film forming materials and excipients. Accessories include first accessories, accessories include: first taste masking agent, plasticizer, growth enhancers. The invention uses sodium chloride as a special taste masking agent, completely conceal the bad taste of sildenafil citrate, adding enhancers after sildenafil citrate through the rate of animal oral mucosa increased significantly; the method for preparing the membrane was prepared by tape casting, bitter taste masking agent can effectively cover sildenafil citrate in the finished film. The dosage form is characterized by rapid disintegration, no need for water delivery, good medication compliance, less energy consumption, less dust, low cost and high efficiency, which is superior to most oral solid preparations.
【技术实现步骤摘要】
一种西地那非口腔速溶膜剂及其制备方法
本专利技术涉及制药制剂
,尤其涉及一种西地那非口腔速溶膜剂及其制备方法。
技术介绍
随着社会竞争的日益加剧,环境污染日益严重,男性勃起功能障碍的发病率有上升的趋势。这些性功能障碍包括性欲减退,勃起功能障碍、早泄及其他。有勃起功能障碍(ED)的男性总患病率在逐年增加。枸橼酸西地那非(Sildenafil;商品名Viagra,万艾可)是第一个获得FDA批准的治疗勃起功能障碍的口服制剂。性刺激时,阴茎海棉体的神经和内皮细胞释放一氧化氮(NO),NO激活鸟苷酸环化酶(guanylatecyclase)从而生成环鸟苷酸(aGMP),导致动脉、小动脉和阴茎海棉体窦状隙的平滑肌细胞舒张,勃起组织充血而勃起。aGMP一般通过磷酸二酯酶降解,生殖器中以磷酸二酯酶-5(PDE-5)含量较高。勃起功能障碍患者往往不能产生足够的aGMP。枸橼酸西地那非能特异性地抑制PDE-5的活性,使aGMP的水平增高,从而导致血管扩张并维持阴茎的勃起。研究表明,枸橼酸西地那非对缺血性心脏病、高血压、糖尿病、器质性及心理性的勃起功能障碍有较好的疗效。枸橼酸西地那非为白色至类白色结晶性粉末,味极苦,微溶于水、甲醇,几乎不溶于乙腈、乙醇或乙醚。目前国内市场上在售的枸橼酸西地那非制剂只有片剂,主要制剂规格有25mg、50mg和100mg(以西地那非计)规格。国外市场上有诺华集团下属的英国山德士公司生产的枸橼酸西地那非口腔速溶膜在英国、德国、波兰等国上市,有25mg、50mg和75mg(以西地那非计)三种规格。口腔速溶膜剂具有的优点是:使用携带方便,不需水送服 ...
【技术保护点】
一种西地那非口腔速溶膜剂,其特征在于,其原料包括:枸橼酸西地那非、高分子成膜材料、辅料。
【技术特征摘要】
1.一种西地那非口腔速溶膜剂,其特征在于,其原料包括:枸橼酸西地那非、高分子成膜材料、辅料。2.根据权利要求1所述西地那非口腔速溶膜剂,其特征在于,高分子成膜材料为羟丙基甲基纤维素、普鲁兰多糖、黄原胶中的至少一种,优选为羟丙基甲基纤维素E15。3.根据权利要求1或2所述西地那非口腔速溶膜剂,其特征在于,辅料包括第一辅料,第一辅料包括:掩味剂、増塑剂、促渗剂。4.根据权利要求1-3任一项所述西地那非口腔速溶膜剂,其特征在于,掩味剂为氯化钠。5.根据权利要求1-4任一项所述西地那非口腔速溶膜剂,其特征在于,增塑剂为甘油和/或聚乙二醇,优选为聚乙二醇400;优选地,促渗剂为依地酸盐、脱氧胆酸钠、水杨酸钠、十二烷基硫酸钠、月桂氮酮中的至少一种,优选为水杨酸钠。6.根据权利要求1-5任一项所述西地那非口腔速溶膜剂,其特征在于,第一辅料还包括:甜味剂,甜味剂为糖精、糖精钠、三氯蔗糖、阿巴斯甜中至少一种。7.根据权利要求1-6任一项所述西地那非口腔速溶膜剂,其特征在于,辅料...
【专利技术属性】
技术研发人员:张亮亮,何勇,杨贤龙,吴宗好,
申请(专利权)人:合肥华方医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:安徽,34
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