奥利司他纳米微球及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用技术
Ollistat nanospheres and their preparation methods and their application in antitumor drugs
The invention belongs to the field of biological medicine technology, in particular to a kind of ollistat nanospheres and their preparation methods and application in antitumor drugs. The invention of orlistat microspheres by orlistat and drug carrier material; the medicine carrying material is polyethylene glycol poly lactone (mPEG PCL), the mPEG olistat and PCL mass ratio of 1 2:3 10, the mPEG and PCL molecules volume ratio is 2000: 10000 or 2000:20000. The orlistat is loaded on nanomaterials to prepare polymer nanospheres, which changes the hydrophobicity of microspheres, and can be used for preparing anti-tumor drugs through the sustained release property of microspheres, which has great potential clinical value.
【技术实现步骤摘要】
奥利司他纳米微球及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用
本专利技术属于生物医药
，具体涉及一种奥利司他纳米微球及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
奥利司他(Orlistat)的化学名：N-甲酰-L-亮氨酸(s)-1[(2s，3s)3-己基-4氧基-2-环氧丙基甲基]十二酯，也称四氢脂抑素(THL)，是一种半合成的脂抑素衍生物，结构式如下：奥利司他是目前国际公认的一种新型减肥降脂药，市场上销售的商品名称为赛尼可，1998年首次在新西兰上市，当年销售额达1.46亿美。奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，常温下为白色或类白色粉末，不溶于水，溶于氯仿，易溶于乙醇，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活。食物中的脂肪不能分解为游离脂肪酸和单酰基甘油，因而脂肪不能被吸收和利用，从而减少人体的热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。在常用剂量下，脂肪的吸收可被抑制30％。口服后很少吸收，在肠道内可被代谢失活，代谢部位在胃肠道壁，消除半衰期约为14～19小时。约97％的本品随粪便排泄，其中83％以原形排出。临床上...
【技术保护点】
奥利司他纳米微球，其特征在于，由奥利司他和载药材料混合组成；所述载药材料为聚乙二醇‑聚己内脂(mPEG‑PCL)，所述奥利司他与mPEG‑PCL的质量比为1‑2：3‑10，所述mPEG与PCL的分子量比为2000：10000或2000：20000。
【技术特征摘要】
1.奥利司他纳米微球，其特征在于，由奥利司他和载药材料混合组成；所述载药材料为聚乙二醇-聚己内脂(mPEG-PCL)，所述奥利司他与mPEG-PCL的质量比为1-2：3-10，所述mPEG与PCL的分子量比为2000：10000或2000：20000。2.根据权利要求1所述的奥利司他纳米微球，其特征在于，所述奥利司他纳米微球还包括助剂脂肪醇聚氧乙烯醚(AEO)和氯化钠。3.根据权利要求2所述的奥利司他纳米微球，其特征在于，所述脂肪醇聚氧乙烯醚、氯化钠与奥利司他的质量比为0.05-0.1：0.01-0.08：1。4.权利要求1-3任一项所述的奥利司他纳米微球在制备抗肿瘤疾病的药物中的应用。5.一种奥利司他注射剂，其特征在于，所述奥利司他注射剂包括权利要求1-3任一项所述的奥利司他纳米微球和药学上可以接受的载体或助剂。6.权利要求1-3任一项所述的奥利司他纳米微球的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)取上述质量份的...
【专利技术属性】
技术研发人员：邱宗荫，肖玉梅，李宏伟，贺耘，于国锋，
申请(专利权)人：重庆植恩药业有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50
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