含有果糖‑1，6‑二磷酸的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用制造技术

本发明专利技术提供含有果糖‑1,6‑二磷酸的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其中FBP与代谢调控剂的比例的确定以各自的药效剂量为准，由于代谢调控剂各自剂量不同，因此FBP与代谢调控剂的比例要以具体的代谢调控剂的有效剂量而定。所述组合物通过破坏肿瘤代谢网络的活性，实现预防和治疗肿瘤，以这种组合物为活性成分制备的药物可产生较FBP及其它代谢调控剂单独使用时更强大的抗癌药效。本发明专利技术组合物可全面逆转肿瘤代谢特征、摧毁肿瘤代谢网络，突出表现为在促进营养物质进入三羧酸循环和氧化磷酸化的同时可阻断糖酵解和三羧酸循环中间产物流向生物合成，破环氧化还原系统，安全性高，从而进一步提高FBP的抗癌药效。

Composition containing fructose 1, 6 two phosphate application in preparing antitumor drugs.

The present invention provides a composition containing fructose 1,6 two phosphate application in preparing antitumor drugs, including FBP and metabolic regulation agent to determine the proportion of each dose as the standard, due to their different metabolic regulation agent dosage, the ratio of FBP and metabolic regulation agent to effective dose metabolic regulation agent depending on the specific. The composition can prevent and treat tumors by destroying the activity of the metabolic network of the tumor, and the drugs prepared with the active ingredients can produce more potent anticancer effects than those of FBP and other metabolic modulators when used alone. The composition of the invention can completely reverse tumor metabolic and destroy the tumor metabolic network, especially for blocking glycolysis and the tricarboxylic acid cycle intermediate three production logistics to biosynthesis while promoting nutrients into three tricarboxylic acid cycle and oxidative phosphorylation, destroying the redox system, high safety, so as to further enhance the antitumor efficacy of FBP the.

【技术实现步骤摘要】
含有果糖-1，6-二磷酸的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用
本专利技术属于制药领域，涉及含有果糖-1，6-二磷酸的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。具体地说，所述组合物由果糖-1，6-二磷酸与其它代谢调控剂和/或果糖-1，6-二磷酸的血药浓度稳定剂构成，其目的在于破坏肿瘤代谢网络，从而产生广谱抗癌活性。
技术介绍
癌症已经成为人类的第一死因，且其发病率及死亡率还呈现逐年上升的趋势。早在1920年，德国生物化学家OttoWarburg就提出了肿瘤细胞“有氧糖酵解”的特点，即肿瘤细胞在有氧条件下仍然利用糖酵解的增强获取能量，产生大量生物合成前体物质，并提出肿瘤细胞是一种代谢性疾病。然而，目前临床上尚无针对该策略的抗肿瘤药物，其原因在于肿瘤细胞具有很强的代谢异质性及代谢可塑性，除了葡萄糖之外，肿瘤细胞也能利用谷氨酰胺作为能量来源物质，单一调控某一条能量代谢通路来对抗肿瘤细胞是远远不够的，因此，针对肿瘤细胞能量代谢特点进行系统调控才能从根本上治疗癌症。果糖-1，6-二磷酸也称可1，6-二磷酸果糖(fructose-1,6-bisphosphate,FBP)为糖酵解过程的中间产物，目前已有FBP多本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由1,6‑二磷酸果糖与代谢调控剂构成的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述1,6‑二磷酸果糖药用形式包括果糖‑1,6‑二磷酸原形和果糖‑1,6‑二磷酸及其前药或衍生物在药学上可接受的盐包括但不限于化合物所形成的铵、钠、钾、钙、镁、锰、铜、甲胺、二甲胺、三甲胺、丁酸、乙酸、二氯乙酸、盐酸、氢溴酸、硫酸、三氟乙酸、柠檬酸或者马来酸的酸根所成的盐及水合物，所述的代谢调控剂包括柠檬酸转运蛋白抑制剂、谷氨酸脱氢酶抑制剂和抑制剂。

【技术特征摘要】
1.一种由1,6-二磷酸果糖与代谢调控剂构成的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述1,6-二磷酸果糖药用形式包括果糖-1,6-二磷酸原形和果糖-1,6-二磷酸及其前药或衍生物在药学上可接受的盐包括但不限于化合物所形成的铵、钠、钾、钙、镁、锰、铜、甲胺、二甲胺、三甲胺、丁酸、乙酸、二氯乙酸、盐酸、氢溴酸、硫酸、三氟乙酸、柠檬酸或者马来酸的酸根所成的盐及水合物，所述的代谢调控剂包括柠檬酸转运蛋白抑制剂、谷氨酸脱氢酶抑制剂和抑制剂。2.根据权利要求1所述的一种由1,6-二磷酸果糖与代谢调控剂构成的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，在组合物中加入一种1,6-二磷酸果糖稳定剂，FBP稳定剂选用西格列汀或二甲双胍。3.根据权利要求1所述的一种由1,6-二磷酸果糖与代谢调控剂构成的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，组合物中的主药成分有：1,6-二磷酸果糖与谷氨酸脱氢酶抑制剂或/和柠檬酸转运蛋白抑制剂或/和NAD+抑制剂或/和谷氨酰胺酶抑制剂，辅药成分有1,6-二磷酸果糖稳定剂。4.根据权利要求1所述的一种由1,6-二磷酸果糖与代谢调控剂构成的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，以果糖-1,6-二磷酸三钠盐的8分子水合物为药用形式。5.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：连晓媛，张治针，胡誉怀，毕洪运，钱恒，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33