延龄草苷在制备治疗心力衰竭药物中的用途制造技术

本发明专利技术提供了延龄草苷用于预防或治疗心力衰竭的用途，本发明专利技术的延龄草苷能够明显改善心脏舒张功能，因此可以用于慢性心力衰竭的治疗。

Trillin in preparation for the use of drugs in heart failure

The present invention provides Trillin use for the prevention or treatment of heart failure, Trillin of the invention can significantly improve cardiac diastolic function, so it can be used in the treatment of chronic heart failure.

【技术实现步骤摘要】
延龄草苷在制备治疗心力衰竭药物中的用途
本专利技术属于医药领域，具体涉及延龄草苷在制备治疗心力衰竭药物中的用途。
技术介绍
心力衰竭是由于心脏泵血功能障碍，出现心排血量不足，组织的血液灌注减少，不足以维持机体细胞的代谢需要，并同时出现肺循环淤血和(或)体循环淤血的临床综合表现，严重影响患者的健康和生活质量。心衰是临床上老年人心脏疾病中常见病和多发病，临床上诱发该病的因素较多。比如人口老龄化、生活节奏、饮食习惯和生活压力的改变，以及与心力衰竭相关的原发病如高血压、冠心病、高血脂症、糖尿病、心肌梗死等发病率的提高，都会大大增加心力衰竭的发病率。心力衰竭作为心脏疾病终末期的最终转归，构成心血管系统的主要死亡原因。心力衰竭发病率高已经成为主要的公共卫生问题，且由于心力衰竭患者往往由于各种诱因加重症状，使患者反复住院，病程长，治疗费用昂贵，严重影响了家庭的生活质量，显著增加了社会经济负担。心力衰竭作为医学界的难题，其治疗的方法在不断的探索和创新。随着慢性心力衰竭患者治疗模式的转变，从以往的增加心肌收缩力为主，到现在的以改善神经内分泌异常，减少心室重塑，阻断恶性循环为主的治疗模式。再到增加β受体阻滞剂的治疗，这些都是心力衰竭治疗的重要进展，不仅如此，其在药物使用的时机和联合用药的进步，都在防止、延缓和逆转心肌重塑，降低心力衰竭死亡率和患病率中表现出巨大的作用。但是尽管该类药物可以对心力衰竭起到较为显著的治疗效果，但其往往具有严格的限制，并且可能会导致严重的不良反应，甚至会严重影响患者水盐代谢，从而使得患者产生其他并发症的几率大大增加。如β受体阻滞剂对于急性心力衰竭，心衰未良好控制(静脉用强心药水肿未消退)，支气管痉挛性疾病，心动过缓，二度及二度以上传导阻滞等都是禁忌的。这些禁忌和副作用在一定程度上限制了疗效，而且在临床上心衰多是继发性，伴随着并发症存在，有些心衰治疗的药物可能对于并发症是禁忌的。因此寻找一种疗效显著且费用低廉的治疗方式或治疗药物具有重要的社会意义和经济意义。中药延龄草为传统的名贵中药，又名头顶一颗珠，含有多种甾体皂苷，黄酮和萜类成分。具有镇静安神、祛风活血、延年益寿的功效。主治头晕目眩、失眠、跌打损伤、外伤出血、神经衰弱、高血压、脑震荡后遗症等疾病等。黄丽亚等研究表明头顶一颗珠抗衰老作用与增强脑组织SOD、GSH-Px活性，减少MDA蓄积有关。也有文献发现头顶一颗珠能明显提高缺血-再灌注损伤后的左心功能，可提高血中SOD和GSH-Px活性，降低MDA的含量。延龄草苷是一种甾体皂苷，具有降血脂、抗凝、抗自由基活性等作用，来源于百合科植物TrilliumtschonoskiiMaxim的根茎，也有文献从穿龙薯蓣(DioscoreanipponicaMak.)等植物中分离得到延龄草苷。但是，现有文献中没有对于延龄草苷能够治疗心力衰竭的记载。
技术实现思路
在第一个方面，本专利技术提供一种治疗心力衰竭的药物，包含延龄草苷为药物活性成分。本专利技术所提供的药物用于心力衰竭的治疗或预防时疗效确切，药物毒副作用小，具有广泛的医学应用前景。本专利技术的另一个目的是提供延龄草苷在制备用于预防或治疗心力衰竭的药物中的应用。专利技术人经过探索性试验发现，延龄草苷能够明显改善心脏舒张功能，具有正性肌力作用，可以用于心力衰竭特别是慢性心力衰竭的治疗。本专利技术的药物适合配制成制剂，这些制剂适于口服给药(例如作为片剂)、用于肠胃外注射(作为无菌溶液或悬浮液)、用于体腔或骨腔的局部给药(例如作为无菌注射溶液或悬浮液)的形式。通常，上述制剂可以使用药学载体或稀释剂以常规方式来制备。在治疗包括人的哺乳动物中，本专利技术的化合物的每日剂量在经口给药时为约0.01至250mg/kg体重，在肠胃外给药时为约0.001至250mg/kg体重。活性成分的通常日剂量可以在较大范围内变化，并将取决于各种因素，比如疾病严重程度、给药途径、患者的年龄、体重和性别，而且可以由医生根据经验来确定。本专利技术的活性成分可以单独使用，但是通常将以药物制剂的形式给药，其中所述化合物与药学可接受的稀释剂或载体组合。根据给药方式，所述药物制剂可以包括0.05至99％w/w，例如0.10至50％w/w的活性成分。该药物组合物或药物制剂还可以含有选择性的添加剂，例如药学可接受载体或稀释剂、矫味剂、增甜剂、防腐剂、染料、粘合剂、分散剂、着色剂、崩解剂、赋形剂、成膜剂、润滑剂、成形剂、可食用油或上述两种或多种的任何组合。适当的药学可接受载体或稀释剂包括但不限于，乙醇、水、甘油、丙二醇、碳酸镁、磷酸钾、植物油、动物油等。适当的粘合剂包括但不限于，淀粉、明胶、糖，例如葡萄糖，蔗糖和乳糖、天然和合成树胶例如阿拉伯胶，西黄蓍胶和植物胶、藻酸钠、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、蜡等。适当的崩解剂包括但不限于，淀粉、甲基纤维素、琼脂、皂土、黄原胶、羟乙酸淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮等。适当的润滑剂包括但不限于，油酸钠、硬脂酸钠、硬脂基富马酸钠、硬脂酸镁、苯甲酸钠、乙酸钠、氯化钠等。适当的分散剂包括但不限于，合成和天然树胶，例如植物胶、黄蓍胶、阿拉伯胶；藻酸盐、葡聚糖、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和明胶。适当的成膜剂包括但不限于，羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素和聚甲基丙烯酸酯。适当的成形剂包括但不限于，不同分子量的聚乙二醇和丙二醇。适当的着色剂包括但不限于，氧化铁类、二氧化钛等。适当的可食用油包括但不限于，棉籽油、芝麻油、椰子油和花生油。其他添加剂的实例包括但不限于，山梨糖醇、滑石粉、硬脂酸、磷酸钙和聚葡萄糖。片剂可以另外包括崩解剂和/或可以包衣(例如，用肠溶衣，或者用包衣剂比如羟丙基甲基纤维素包衣)。本专利技术进一步提供用于制备本专利技术的药物制剂的方法，其包括混合如上所定义的化合物与药学可接受的稀释剂或惰性载体。用于治疗或预防心力衰竭的药物制剂可以为本专利技术上述包含延龄草苷的药物制剂，如其片剂、胶囊剂、或混悬剂，所述延龄草苷片剂优选为其缓释片剂，所述延龄草苷胶囊剂优选为其缓释胶囊剂。本专利技术与现有技术相比，具有以下突出的优势：1)延龄草苷使用后，对心脏有正性肌力作用，增强心肌收缩力，增加冠状动脉血流量，保护心肌细胞，改善心脏功能。能明显改善心衰患者的血流动力学紊乱，改善心功能和左心室重构。本专利技术可以有效治疗心衰，纠正血流动力学紊乱，改善心衰者的心功能，提高近期疗效；可以逆转衰竭心肌心室重构，从而改善心衰者的远期预后；也提示可长期应用而无明显副作用。2)延龄草苷为天然植物中提取的活性成分，其用于心力衰竭的治疗或预防时副作用低，患者的用药依从性高，从而增强药物的治疗效果。具体实施方式以下通过具体实施例进一步说明本专利技术，但本领域技术人员应当知晓本专利技术的具体实施例并不以任何方式限制本专利技术，且在本专利技术基础上所作出的任何等同替换均落入本专利技术的保护范围。实施例1延龄草苷对心力衰竭大鼠模型的治疗作用本次试验主要是观察延龄草苷对大鼠心衰模型的影响。心衰大鼠模型的建立：实验动物为雄性SD大鼠，鼠龄10～12周，体重250-300g，由第二军医大学实验动物中心提供。用主动脉缩窄法建立慢性心衰模型。大鼠以1％戊巴比妥钠(0.5ml/100g)腹腔注射麻醉，仰卧位固定、去腹毛、消毒，沿腹正中线切开皮肤及本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗心力衰竭的药物，包含延龄草苷为药物活性成分。

【技术特征摘要】
1.一种治疗心力衰竭的药物，包含延龄草苷为药物活性成分。2.如权利要求1所述的药物，其特征在于，延龄草苷口服给药量为0.01至250mg/kg体重。3.如权利要求2所述的药物，其特征在于，所述延龄草苷在肠胃外给药时为约0.001至250mg/kg体重。4.如权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：许迎春，缪春波，
申请(专利权)人：许迎春，缪春波，
类型：发明
国别省市：山东,37