螺环氧化吲哚乙内酰(硫)脲衍生物及其制备方法和在防治植物病毒、杀菌、杀虫方面的应用技术

技术编号:16578846 阅读:129 留言:0更新日期:2017-11-18 03:02
本发明专利技术涉及螺环氧化吲哚乙内酰(硫)脲衍生物、制备方法及其在防治植物病毒、杀虫、杀菌方面的应用,所述衍生物的结构式为通式I所示结构。本发明专利技术的螺环氧化吲哚乙内酰(硫)脲衍生物具有优异的抗植物病毒活性,还具有广谱的杀菌活性和杀虫活性。

【技术实现步骤摘要】
螺环氧化吲哚乙内酰(硫)脲衍生物及其制备方法和在防治植物病毒、杀菌、杀虫方面的应用
本专利技术涉及螺环氧化吲哚乙内酰(硫)脲衍生物及其制备方法和在防治植物病毒、杀菌、杀虫方面的应用,属农药

技术介绍
螺环氧化吲哚骨架结构广泛存在于天然产物和药物分子中。螺环氧化吲哚生物碱具有广泛的生物活性,例如:(-)-Horsfiline是从风吹楠属植物Horsfieldiasuperba中分离得到的螺环氧化吲哚类生物碱,该生物碱具有明显的镇痛效果;SpirotryprostatinA是从烟曲霉菌Aspergillusfumigatus中分离得到的,它可以抑制哺乳动物tsFT210细胞的G2M周期的进行,进而抑制该细胞的增殖;Strychnofoline是从马钱属植物Strychnosusambarensis的叶片中分离得到的,该生物碱对老鼠的黑色素瘤细胞和Ehrlich肿瘤细胞的有丝分裂过程具有抑制作用。目前,对于螺环氧化吲哚类化合物的研究主要集中在治疗Alzheimer病和抗肿瘤等医药领域。据我们所知,对于螺环氧化吲哚类化合物的抗植物病毒活性、杀菌活性和杀虫活性等农药领域的研究没有文献本文档来自技高网...

【技术保护点】
螺环氧化吲哚乙内酰(硫)脲衍生物,其特征在于,其结构式为通式I所示结构

【技术特征摘要】
1.螺环氧化吲哚乙内酰(硫)脲衍生物,其特征在于,其结构式为通式I所示结构以上通式中,R代表氢、一个至四个卤素原子、一个至四个硝基、一个至四个氰基、一个至四个羟基、一个至两个-OCH2O-、一个至两个-OCH2CH2O-、一个至四个1-10碳的烷氧基、一个至四个0-10碳胺基、一个至四个1-6碳的烷基羰基、一个至四个1-10碳的烷氧基羰基、一个至四个1-10碳的烷胺基羰基、一个至四个1-10碳的烷氧羰基氧基、一个至四个1-10碳的烷胺基羰氧基、或一个至四个1-10碳的α-胺基烷羰氧基;R1代表1-10碳的烃胺基、2-10碳的含氮杂环胺基、2-10碳的含氧杂环胺基、2-10碳的含硫杂环胺基、2-10碳的含氧含氮杂环胺基、2-10碳的含硫含氮杂环胺基、2-10碳的含两个氮的杂环胺基、或2-10碳的含三个氮的杂环胺基;R2代表氢、1-10碳的烃基、2-10碳的含氮杂环基、2-10碳的含氧杂环基、2-10碳的含硫杂环基、2-10碳的含氧含氮杂环基、2-10碳的含硫含氮杂环基、2-10碳的含两个氮的杂环基、或2-10碳的含三个氮的杂环基;R3代表2-10碳的烃基氧基,或R1和R3为X代表氧或硫;R4代表1-10碳的烃基、2-10碳的含氮杂环基、2-10碳的含氧杂环基、2-10碳的含硫杂环基、2-10碳的含氧含氮杂环基、2-10碳的含硫含氮杂环基、2-10碳的含两个氮的杂环基、2-10碳的含三个氮的杂环基,或R5和R6分别代表氢、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氟、氯、或溴,或R5和R6为1,3-二氧杂环戊烯基;通式I中化合物包括其对映异构体和非对映异构体。2.权利要求1所述的螺环氧化吲哚乙内酰(硫)脲衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:首先L-色氨酸与甲醛水溶液反应得β-咔啉-3-甲酸A,酸A进行酯化得化合物B,对B的进行Boc保护得化合物C,C在酸性条件下与NBS反应得螺环化合物D,经过酸性条件下去保...

【专利技术属性】
技术研发人员:汪清民宋红健陈琳伟李成林于国清
申请(专利权)人:山东博苑医药化学有限公司南开大学
类型:发明
国别省市:山东,37

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