一种水杨酸有机药物共晶及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种水杨酸有机药物共晶及其制备方法，是以水杨酸为药物活性成分，以4,4'‑联吡啶为共晶前驱体，将水杨酸和4,4'‑联吡啶，水与乙醇、甲醇或丙酮，一并放入到共晶容器中；将共晶容器置于搅拌器上，室温搅拌2小时；搅拌停止后，将共晶容器置于40～100℃烘箱中放置10~40小时后取出，降到室温后有块状及片状无色晶体析出。本发明专利技术共晶继承了水杨酸本身的药理活性，并对其溶解性、稳定性和生物利用度方面均有明显的改进。

A kind of salicylic acid organic drug eutectic and its preparation method

The invention relates to an organic salicylic acid eutectic and its preparation method, with salicylic acid as active ingredients, with 4,4'bipyridine as eutectic precursor, salicylic acid and 4,4' bipyridine, water and ethanol, methanol or acetone, together into the eutectic container; will eutectic container in a mixer 2 hours, stirring at room temperature; stirring is stopped, the eutectic container at 40 to 100 DEG C oven in place 10~40 hours after the removal, down to room temperature after the block and flake colorless crystal precipitation. The eutectic inherits the pharmacological activity of salicylic acid itself, and has obvious improvement in its solubility, stability and bioavailability.

【技术实现步骤摘要】
一种水杨酸有机药物共晶及其制备方法
本专利技术属于有机药物共晶
，具体涉及一种新型水杨酸有机药物共晶及其制备方法。
技术介绍
药物共晶是基于超分子化学原理，即通过分子间的相互协同作用进行的分子识别和超分子自组装。药物活性成分(API)与合适的共晶形成物(CocrystalFormer,CCF)通过氢键自组装，或者带有饱和性和方向性的非共价键(如芳烃或苯环的范德华力，共轭作用和卤键)组装形成的一种新型结构，即药物共晶。2011年11月，FDA发布了《药物共晶监管分类指南》(GuidanceForlndustry:RegulatoryClassificat1nOfPharmaceuticalCocrystals)，指出当药物与某种辅料形成共晶后，可以将药物共晶作为“制剂中间体”来管理和控制，因而共晶无需单独作为药品进行注册。近几年来，药物共晶研究越来越受到人们的关注。现阶段，国外对药物共晶的研究开始逐渐增多并深入；而国内对其研究还相对较少。对于仿制药来说，药物共晶的研究也可以打破原研药公司对药物晶型的专利保护，利于将仿制药推向市场。因此，获得更多具有新颖、实用和创造性的药物共晶具有本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种水杨酸有机药物共晶，其特征在于：以水杨酸为药物活性成分，以4,4’‑ 联吡啶为共晶前驱体；一个水杨酸分子和两个4,4’‑联吡啶分子组成水杨酸有机药物共晶的基本结构单元；在共晶结构当中，水杨酸羧基及联吡啶六元环上三个氢原子作为氢键给体；水杨酸羧基氧原子、水杨酸羟基氧原子及吡啶六元环氮原子作为氢键受体形成氢键的三维空间结构；该药物共晶的晶体学数据如下：C10H8N2·2(C7H6O3) , Triclinic, P‑1, a=7.8525(14) Å，b=8.2731(15) Å，c=8.5037(16) Å，α=87.446(3)°，β=82.198(3)，γ=65.780(2)°, V =...

【技术特征摘要】
1.一种水杨酸有机药物共晶，其特征在于：以水杨酸为药物活性成分，以4,4’-联吡啶为共晶前驱体；一个水杨酸分子和两个4,4’-联吡啶分子组成水杨酸有机药物共晶的基本结构单元；在共晶结构当中，水杨酸羧基及联吡啶六元环上三个氢原子作为氢键给体；水杨酸羧基氧原子、水杨酸羟基氧原子及吡啶六元环氮原子作为氢键受体形成氢键的三维空间结构；该药物共晶的晶体学数据如下：C10H8N2·2(C7H6O3),Triclinic,P-1,a=7.8525(14)Å，b=8.2731(15)Å，c=8.5037(16)Å，α=87.446(3)°，β=82.198(3)，γ=65.780(2)°,V=499.11（16）Å3,Z=1。2.根据权利要求1所述的水杨酸有机药物共晶，其特征在于：所述水杨酸分子与4,4’-联吡啶分子按1:2的摩尔比组合而成。3.权利要求1所述的水杨酸有机药物共晶在制备止痛、抗炎、退热和治疗痛风药物中的应用。4.权利要求1所述的水杨酸有机药物共晶在制...

【专利技术属性】
技术研发人员：邓临新，倪春明，骆寒青，李斌，
申请(专利权)人：云南警官学院，
类型：发明
国别省市：云南,53