The present invention discloses a kind of three hydrate compound. The invention relates to a paliperidone three hydrate crystal and preparation method and application of medicine, the crystal by Papin Li ketone in isopropanol - petroleum ether - water solution heated and dissolved, and naturally cooling to room temperature and holding time, and the existing invega crystal phase ratio and it has better stability, solubility, more suitable for the preparation of various forms of drug preparation and storage, use, can be better used in the treatment of schizophrenia.
【技术实现步骤摘要】
一种帕潘立酮三水合物化合物
本专利技术属于医药
，具体涉及帕潘立酮三水合物及其制备方法，本专利技术还涉及使用这种水合物的组合物治疗精神分裂症的应用。
技术介绍
帕潘立酮在临床上用于精神分裂症的治疗。帕潘立酮中间体英文化学名为4-（6-fluoro-3a,7a-dihydrobenzo[d]isoxazol-3-yl）-1-(2-(9-hydroxy-2-methyl-4-oxo-3,4,6,7,8,9-hexahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-3-yl)ethyl)piperidine1-oxide，分子式为C23H27FN4O4。由美国强生公司开发，2006年12月经美国FDA批准上市。研究显示其可有效延迟精神分裂症的复发率，能够用于精神分裂症急性短期和长期维持性治疗减轻病症长期使用可有效稳定患者病情。临床实验证明，其对精神分裂症阳性症状和阴性症状均有疗效。帕潘立酮在有效性和安全性上具有极大的优势，但是在实际生产过程中，申请人发现，帕潘立酮制备工艺中存在提纯困难、杂质含量较高、晶型受专利保护和有一定的吸湿增重等问题。本专利技术...
【技术保护点】
式Ⅰ所示帕潘立酮的三水合物，
【技术特征摘要】
1.式Ⅰ所示帕潘立酮的三水合物，（Ⅰ）用热重法测定，所述水合物含有重量百分比10.68%—11.97%的水分；所述帕潘立酮三水合物的晶体，用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中，其图谱具有下列2θ衍射角，晶面间距(d值)和相对强度（I/I0），2θ衍射角的误差为±0.2。2.权利要求1所述帕潘立酮三水合物晶体的制备方法，通过将帕潘立酮在丁酮—DMSO—乙醇溶液中加热溶解，自然冷却至室温，再保温一段时间得到。3.按照权利要求2的方法，其特征在于包括下列步骤...
【专利技术属性】
技术研发人员：严洁，
申请(专利权)人：天津市汉康医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12
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