本发明专利技术涉及紫锥菊提取物的制备和应用，其特征是紫锥菊提取物在制备防治老年性痴呆药物中的应用，其中紫锥菊提取物主要由紫锥菊多酚和菊苣酸组成，其二者含量不少于60%。经实验研究发现，紫锥菊有效组分能保护Aβ25‑35对SH‑SY5Y细胞的损伤，增加SH‑SY5Y细胞的存活，可以提高APP/PS1双转基因痴呆小鼠学习记忆能力。该提取物可用于防治阿尔茨海默病、血管性痴呆、阿尔茨海默病和血管性痴呆并存的混合性痴呆一种或几种。
Application of Echinacea extract in the preparation of drugs for the prevention and treatment of senile dementia
The present invention relates to preparation and application of Echinacea extract, Echinacea extract is characterized in the preparation and application of drugs in the treatment of senile dementia, which is mainly composed of Echinacea extract of Echinacea purpurea and cichoric acid polyphenol composition, the content of not less than 60%. The experimental study found that Echinacea effective components can protect A beta 25 35 SH SY5Y cell injury and increase the survival of SH SY5Y cells, APP/PS1 double transgenic mice can improve the ability of learning and memory. The extract can be used for the prevention and treatment of Alzheimer's disease, vascular dementia, Alzheimer's disease and vascular dementia coexisting with mixed dementia.
【技术实现步骤摘要】
紫锥菊提取物在制备防治老年性痴呆药物中的应用
本专利技术涉及紫锥菊提取物制备方法和用途，特别涉及紫锥菊提取物在制备防治老年性痴呆的药物或保健品中的应用，属医药领域范畴。
技术介绍
随着世界人口老龄化的日益严重，与衰老有关的许多疾病如老年痴呆症等已成为当今社会严重威胁老年人身体健康的因素，老年性痴呆的发病率呈不断上升趋势。老年性痴呆主要包括阿尔茨海默病(AD)和血管性痴呆(VD)，阿尔茨海默病约占60～70％，血管性痴呆约占20～30％。阿尔茨海默病（Alzheimer’sdisease,AD）是一种以进行性痴呆为主的中枢神经系统的退行性疾病。其临床特征为记忆及其他认知功能障碍，早期临床症状包括运动、感觉或协调功能缺陷。AD患者的主要的病理改变为细胞外淀粉样蛋白沉淀形成老年斑、神经元纤维缠结以及广泛神经元突触的缺失、炎症、氧化甚至是坏死。AD发病机制复杂，目前国内外尚没有能根本治疗AD的药物，因此早期治疗至关重要。目前已上市的治疗药物主要分为两种，一种为胆碱酯酶抑制剂，如盐酸多奈哌齐、加兰他敏、酒石酸卡巴拉汀、石杉碱甲等；另一种为兴奋性氨基酸受体拮抗剂，如盐酸美金刚。另有抗炎、抗氧化、抗胆固醇、抗β淀粉样蛋白类药物用于AD的辅助治疗。上述药物能短期改善AD患者的症状，但不能缓解疾病的发展，且易形成耐药，不良反应明显；而中医药在防治轻度认知障碍和老年性痴呆具有较好的临床效果，有多途径、多环节整体调节的特点，且使用天然药物的毒副作用小。因此，中药单体或其有效组分的提取应用于AD的防治具有十分重要的意义。紫锥菊（Echiunaceapurpurea）是菊科紫锥菊属多年生草本植物，又名紫松果菊,因其头状花序形似松果而得名，隶属菊科紫锥菊属，原产美洲，我国部分省市已有引种。近期研究结果表明：其花及带花枝叶及根中含有大量咖啡酸衍生物及烷基酰胺类等物质，紫锥菊提取物中的咖啡酸衍生物有抗炎作用并能通过清除具有反应活性的一氧物质及自由基，从而保护皮肤胶原蛋白不受自由基的损害。咖啡酸衍生物包括菊苣酸、绿原酸、海胆苷、咖啡酒石酸和洋蓟甙等。紫锥菊在医学方面主要用作免疫调节剂及免疫刺激剂，具有抗病毒、抗真菌、抗肿瘤及杀虫、消炎等功效。紫锥菊属植物的主要成分包括三大类，咖啡酸衍生物(主要是菊苣酸、紫锥菊苷、二咖啡酸奎尼酸等)、烷酰胺类化合物和多糖，此外还含有少量的黄酮等物质，不同种的紫锥菊植物中各种成分的含量稍有不同。紫锥菊的醇提物中含有紫锥菊甙、多酚和菊苣酸等活性成分，经检索未见紫锥菊有效组分用于治疗痴呆疾病药物中的应用。本专利技术人进一步研究发现一种紫锥菊提取物能显著改善APP/PS1双转基因痴呆小鼠认知功能障碍，其对防治老年痴呆意义非常重大。
技术实现思路
本专利技术使用紫锥菊，对其进行提取加工，以紫锥菊提取物为主要的药用组份，加入适宜辅料，制备成适宜的制剂用阿尔茨海默症、血管性痴呆等各种老年痴呆症的预防和治疗。本专利技术所述的紫锥菊提取物是按照以下的制备工艺制备而成，其工艺步骤是（1）将紫锥菊药材全草清洗，干燥，粉碎，过60～80目筛，制成粗粉；（2）紫锥菊粗粉用10～30倍量40%～90%乙醇，浸泡20-40分钟后用40℃～70℃乙醇回流提取1～3次，每次1～3h，抽滤，合并滤液；（3）滤液用大孔树脂柱吸附，然后用去离子水洗至流出液无色再用30%～70%乙醇溶液洗脱；（4）合并大孔树脂纯化后的洗脱液，浓缩至原体积的1/10，回收乙醇，用盐酸和5%NAOH调溶液pH值为3，用醋酸乙酯萃取3～4次，收集萃取液，用旋转蒸发器浓缩，55～65℃下真空蒸干得到紫锥菊提取物粉末。步骤（2）中所述乙醇的用量为紫锥菊重量的10～15倍，在40～60℃下回流提取2～3次，每次提取1.5h～2h。步骤（2）中所述优选乙醇的用量为紫锥菊重量15倍，优选在45℃下回流提取3次，每次提取2h。步骤（3）中所述大孔树脂型号可选用AB-8、S-8、H103、NKA-9、X-5、D4020、D3520、NKA-2、D4006等。步骤（3）中所述大孔树脂型优选AB-8。步骤（3）中所述大孔树脂吸附后乙醇洗脱浓度优选50%。步骤（4）中所述醋酸乙酯萃取4次后旋转蒸发器浓缩，真空干燥温度优选60℃。本专利技术所述的紫锥菊提取物，其特征在于所述提取物含有以下重量百分比的成分：紫锥菊多酚20～30％，菊苣酸35～60％。本专利技术所述的紫锥菊提取物，其特征在于所述提取物含有以下重量百分比的成分：紫锥菊多酚22～25％，菊苣酸38～45％。本专利技术所述的紫锥菊提取物可用于制备防治老年性痴呆的药物、保健品。本专利技术所述的紫锥菊提取物，其特征在于：所述老年性痴呆为阿尔茨海默病、血管性痴呆、阿尔茨海默病和血管性痴呆并存的混合性痴呆一种或几种。本专利技术所述的紫锥菊提取物，其特征在于：所述老年性痴呆主要为阿尔茨海默病。本专利技术所述的紫锥菊提取物，其特征在于：以紫锥菊提取物为活性成分，加入药学上可接受的辅料制成的药剂。本专利技术所述的防治老年性痴呆的药物或保健品，其特征在于：可制成注射剂、片剂、缓释片、滴丸、颗粒剂、粉针剂、胶囊剂、微粒剂。优选剂型为片剂、滴丸、粉针剂、胶囊剂。可与任何一种或一种以上药剂学上辅料如淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙二醇、硬脂酸镁、微粉硅胶、木糖醇、乳糖醇、葡萄糖、甘氨酸、甘露醇、甘氨酸等混合制成的各种剂型。本专利技术所述，其特征在于：制剂可以是口服、非肠道、直肠、鼻内给药的形式，也可以制成气雾剂、吸入剂等给药的形式。本专利技术提供的紫锥菊提取物还可以用于制备保健食品添加剂和/或保健食品，可以制备成保健食品的各种剂型，例如片剂、胶囊剂、口服液、保健饮料、保健茶等；也可以作为食品添加剂，应用于食物（如面包、面条等）、保健茶、保健饮料等。具体实施方式下面通过具体实施例对该专利技术作进一步的描述。实施例1：紫锥菊提取物的制备工艺将紫锥菊药材全草清洗，干燥，粉碎，过80目筛，制成粗粉；紫锥菊粗粉用15倍量45%乙醇，浸泡30分钟后用45℃乙醇回流提取3次，每次2h，抽滤，合并滤液；滤液用AB-8大孔树脂柱吸附，然后用去离子水洗至流出液无色再用50%乙醇溶液洗脱；合并大孔树脂纯化后的洗脱液，浓缩至原体积的1/10，回收乙醇，用盐酸和5%NAOH调溶液pH值为3，用醋酸乙酯萃取4次，收集萃取液，用旋转蒸发器浓缩，60℃下真空蒸干得到紫锥菊提取物粉末。HPLC测定其含量，紫锥菊多酚含量为24.1％，菊苣酸38.3％。实施例2：在体研究证明紫锥菊提取物对APP/PS1双转基因痴呆小鼠具有治疗作用1材料1.1实验动物5月龄APP/PS1双转基因小鼠48只，雄性，体重25±2g，SPF级，相同遗传背景C57BL/6J小鼠8只为正常对照。1.2实验药物及试剂阳性对照药物选用盐酸多奈哌齐(商品名称：安理申)，5mg/片，使用前将片剂研成粉末，以双蒸水配制成灌胃药液0.65mg/kg·d-1；石杉碱甲胶囊用双蒸水配制成灌胃药液，配制浓度为0.026mg/kg·d-1。乙酰胆碱酯酶(AChE)试剂盒、胆碱乙酰转移酶(ChAT)试剂盒、SOD活性试剂盒、MDA含量试剂盒、GSH含量试剂盒。下述“本专利技术中药提取物”是指实施例1中的紫锥菊提取物。1.3主要仪器DMS-2型Morris水迷宫仪数据自动本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种紫锥菊提取物，其制备方法包括如下步骤：紫锥菊药材全草粉碎过60～80 目筛，得到紫锥菊粗粉；紫锥菊粗粉用10～30倍量40%～90%乙醇，浸泡20‑40分钟后用40℃～70℃乙醇回流提取1～3次，每次1～3h，抽滤，合并滤液；滤液用大孔树脂柱吸附，然后用去离子水洗至流出液无色再用30%～70%乙醇溶液洗脱；合并大孔树脂纯化后的洗脱液，浓缩至原体积的1/10，回收乙醇，用盐酸和5%NAOH调溶液pH值为3，用醋酸乙酯萃取3～4次，收集萃取液，用旋转蒸发器浓缩，55℃～65℃下真空蒸干得到紫锥菊提取物粉末。
【技术特征摘要】
1.一种紫锥菊提取物，其制备方法包括如下步骤：紫锥菊药材全草粉碎过60～80目筛，得到紫锥菊粗粉；紫锥菊粗粉用10～30倍量40%～90%乙醇，浸泡20-40分钟后用40℃～70℃乙醇回流提取1～3次，每次1～3h，抽滤，合并滤液；滤液用大孔树脂柱吸附，然后用去离子水洗至流出液无色再用30%～70%乙醇溶液洗脱；合并大孔树脂纯化后的洗脱液，浓缩至原体积的1/10，回收乙醇，用盐酸和5%NAOH调溶液pH值为3，用醋酸乙酯萃取3～4次，收集萃取液，用旋转蒸发器浓缩，55℃～65℃下真空蒸干得到紫锥菊提取物粉末。2.根据权利要求1所述紫锥菊提取物制备方法，其特征在于乙醇的用量为紫锥菊重量的10～15倍，在40～60℃下回流提取2～3次，每次提取1.5h～2h。3.根据权利要求1所述紫锥菊提取物制备方法，其特征在于大孔树脂型号可选用AB-8、S-...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：南京惠宝生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。