The invention discloses a preparation method of amino polyethylene glycol hydroxy, which is prepared by using monodisperse polyethylene glycol as the raw material and through sulfonation and ammoniation to obtain pure products. The method is simple in operation, short in steps, mild in reaction conditions, easy in purification and stable in yield.
【技术实现步骤摘要】
一种氨基聚乙二醇羟基的制备方法
本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一种氨基聚乙二醇羟基的制备方法。
技术介绍
聚乙二醇(PolyethyleneGlycol，PEG)是由环氧乙烷与水或乙二醇逐步发生加成聚合而得到的一类分子量较低的水溶性聚醚。聚乙二醇(PolyethyleneGlycol,PEG)近年来已广泛用于修饰生物大分子及小分子药物的结构。PEG修饰生物大分子或小分子药物后，能显著改善其水溶性和稳定性，减少肾脏滤过效应，从而延长药物在生物体内的循环时间。单分散长链聚乙二醇聚合度一定，分子量一定，结构一定，在医药、材料和工程等领域具有很重要的应用前景。例如，在药物制剂领域，聚乙二醇化的药物、多肽以及蛋白质等可以对药物的稳定性，免疫原性以及药代动力学性质产生显著的影响。单分散聚乙二醇是有精确，非连续分子量的聚乙二醇(即分子量为固定值，而不是一个范围)，是有确切的分子构型的纯化合物,可以采用基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(即MALDI-TOF-MS)的方法精密测定相关衍生产品的分子量。高纯度单分散长链聚乙二醇的制备工艺更加具有挑战性。这类产品的价格会随着链长增...
【技术保护点】
一种氨基聚乙二醇羟基的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)将单分散的小分子PEG和碱溶于第一有机溶剂中，然后滴加RCl的溶液，反应得到中间体A:
【技术特征摘要】
1.一种氨基聚乙二醇羟基的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)将单分散的小分子PEG和碱溶于第一有机溶剂中，然后滴加RCl的溶液，反应得到中间体A:2)将步骤1)得到的中间体A溶于第二有机溶剂中，加入氢氧化铵,催化剂,反应得到终产物B:其中小分子PEG的分子式为：其中n为1-24的整数；R为甲磺酸基、对甲苯磺酸基、对硝基苯磺酸基中的一种。2.根据权利要求1所述的一种氨基聚乙二醇羟基的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中的第一有机溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、二氧六环中的一种。3.根据权利要求1所述的一种氨基聚乙二醇羟基的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中的第一有机溶剂为二氯甲烷。4.根据权利要求1所述的一种氨基聚乙二醇羟基的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中的碱为三乙胺、氢氧化钠、吡啶...
【专利技术属性】
技术研发人员：邓泽平，李虎，成佳，张安林，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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