一种半乳糖化聚乙烯亚胺修饰的载药醇质体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种半乳糖化聚乙烯亚胺修饰的载药醇质体的制备方法，其特征在于，将卵磷脂、胆固醇、十八胺混合后溶于乙醇中，旋转蒸发，得到脂质体膜，然后加入含有药物的溶液搅拌，得到载药醇质体；利用层层自组装技术，将载药醇质体滴加到半乳糖化聚乙烯亚胺溶液中，边搅拌边超声分散，再加入核酸类药物，得到半乳糖化聚乙烯亚胺修饰的载药醇质体。本发明专利技术主要采用基于醇质体制备技术和层层自组装技术，通过静电吸附先后在载药醇质体外组装半乳糖化聚乙烯亚胺和核酸类药物，有效负载并递送多种药物(含基因药物)，并其提高药物靶向肝肿瘤细胞的治疗。

Method for preparing drug carrier containing galactose modified polyethyleneimine

The invention discloses a method for preparing drug loaded ethosomes galactosylated polyethyleneimine modified, characterized in that the lecithin, cholesterol, eighteen amine mixture dissolved in ethanol, rotary evaporation, liposome membrane, and then added to the solution containing the drug to drug mixing, ethosomes by layer; self assembly technology, drug loaded ethosomes dripped into galactosylated polyethyleneimine solution, stirring ultrasonic dispersion, adding nucleic acid drugs, get the drug loaded ethosomes galactosylated polyethyleneimine modified. The invention is mainly prepared by self-assembly technology and quality system based on the technology of alcohol layers, through electrostatic adsorption has assembled galactosylated polyethyleneimine and nucleic acid drugs in the drug loaded alcohol quality in vitro, payload and delivery of multiple drug (including drugs, and its gene) improve drug targeted therapy of liver tumor cells.

【技术实现步骤摘要】
一种半乳糖化聚乙烯亚胺修饰的载药醇质体的制备方法
本专利技术涉及一种半乳糖化聚乙烯亚胺修饰的载药醇质体的制备方法，属于载药醇质体的制备工艺

技术介绍
肝癌在各肿瘤致死原因中列第3位。全球范围内，超过35％的肝癌病例发生于我国。所以，找到一个有效的治疗方法是迫切需要的。半乳糖配体可与肝癌细胞特异性表达的去唾液酸糖蛋白受体结合，主动靶向肝癌，同时增加肿瘤细胞的摄取。聚乙烯亚胺(PEI)是非病毒基因载体之一。因具有良好的基因结合能力和转染能力，已经广泛地应用于核酸类药物的细胞传递和转染。一直被认为是基因转染试剂的黄金标志。但其较高的细胞毒性限制了其在基因治疗中的应用。研究发现，半乳糖化的聚乙烯亚胺(Gal-PEI)比PEI对细胞的毒副作用小，还具有主动靶向肝癌的作用。醇质体是一种可包裹和传递大分子类药物的给药系统。其结构稳定、包封率高、具有低毒性、低免疫性和良好的细胞相容性，在药物递送研究领域中受到广泛关注。溶解在醇质体磷脂层中的低分子量醇增强膜的柔性和流动性，使其与细胞膜更好地融合，将药物直接释放到细胞内发挥作用。综上所述，基于醇质体制备技术和层层自组装技术，可通过静电吸附先后本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种半乳糖化聚乙烯亚胺修饰的载药醇质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1)：将卵磷脂、胆固醇、十八胺混合后溶于乙醇中，旋转蒸发，得到脂质体膜，然后加入含有药物的溶液搅拌，得到载药醇质体；步骤2)：利用层层自组装技术，将载药醇质体滴加到半乳糖化聚乙烯亚胺溶液中，边搅拌边超声分散，再加入核酸类药物，得到半乳糖化聚乙烯亚胺修饰的载药醇质体。

【技术特征摘要】
1.一种半乳糖化聚乙烯亚胺修饰的载药醇质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1)：将卵磷脂、胆固醇、十八胺混合后溶于乙醇中，旋转蒸发，得到脂质体膜，然后加入含有药物的溶液搅拌，得到载药醇质体；步骤2)：利用层层自组装技术，将载药醇质体滴加到半乳糖化聚乙烯亚胺溶液中，边搅拌边超声分散，再加入核酸类药物，得到半乳糖化聚乙烯亚胺修饰的载药醇质体。2.根据权利要求1所述的半乳糖化聚乙烯亚胺修饰的载药醇质体的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中卵磷脂、胆固醇、十八胺的质量比为25∶2.5∶1。3.根据权利要求1所述的半乳糖化聚乙烯亚胺修饰的载药醇质体的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中药物为蛋白类、多肽类、激素类、抗生素类和生物碱类药物中的任意一种或几种的组合。4.根据权利要求1所述的半乳糖化聚乙烯亚胺修饰的载药醇质体的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中半乳糖化聚乙烯亚胺溶液的浓度为0.01g/mL。5.根据权利要求1所述的半乳糖化聚乙烯亚胺修饰的载药醇质体的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中载药醇质体和半乳糖化聚乙烯亚胺溶液的体积比为9∶1。6.根据权利要求1所述的半乳...

【专利技术属性】
技术研发人员：王红声，马琳琳，杨兴兴，张东东，余凡，潘潇涵，骆格杰，
申请(专利权)人：东华大学，
类型：发明
国别省市：上海,31