The present invention relates to substituted purine synthesis by visible light 6 biaryl (nucleoside) method, which belongs to the field of organic chemistry. In 6 (aryl purine nucleoside) and aryl diazonium tetrafluoroborate as raw material, 2 to 8% palladium acetate as catalyst, 0.5 3% six hydrated terpyridyl ruthenium chloride as catalyst was obtained by the reaction of 6 biaryl (purine nucleoside), moderate to good yield. The synthesis method of easily available raw materials, mild reaction conditions, provides a simple, green and efficient 6 biaryl substituted purine (nucleoside) synthesis pathway, while for the other 6 a biaryl substituted purine (nucleoside) synthesis provides an effective method of.
【技术实现步骤摘要】
可见光催化反应合成6-联芳基取代嘌呤(核苷)的方法
本专利技术涉及一种合成6-联芳基取代嘌呤(核苷)的方法,具体为采用可见光合成6-联芳基取代嘌呤(核苷),属于有机化学中杂环合成领域。
技术介绍
C6修饰的嘌呤及嘌呤核苷(图1)具有广泛的生理活性。比如C6位N取代的嘌呤类化合物对真菌具有抑制作用,具有抗植物生长等生物活性;C6位S取代的嘌呤类化合物具有抗肿瘤的活性,常被用做免疫试剂或治疗急性骨髓性白血病;6-卤代嘌呤类化合物不仅是合成各类抗肿瘤、抗病毒药物的原料,本身也具有一定的生物活性,比如F-喷昔洛韦就是一种抗癌类药物;6-烷基、芳基类嘌呤化合物大多具有抑制细胞生长的活性。其中C6芳基取代嘌呤(核苷)具有良好的抗结核杆菌活性,在较低的浓度时就能够显示出抗菌活性,且表现出了相对低的细胞毒性。目前,C6位芳基修饰的嘌呤及核苷的合成方法主要有两大类:第一类,通过C6-卤代嘌呤(核苷)与预先官能团化的原料在过渡金属催化下发生交叉偶联反应制备;该合成方法需要先得到预先官能团化的芳烃原料,这类原料的合成一般比较困难。同时,原料所带有的官能团往往会参与反应的进行,导致过多副 ...
【技术保护点】
一种可见光催化反应合成6‑联芳基取代嘌呤(核苷)的方法,其特征在于:以6‑芳基嘌呤(核苷)和芳基重氮四氟硼酸盐为原料,以醋酸钯为催化剂,以六水合三联吡啶氯化钌为光催化剂,醇溶剂中,可见光照射反应后得到6‑联芳基嘌呤(核苷),反应方程式如下:
【技术特征摘要】
1.一种可见光催化反应合成6-联芳基取代嘌呤(核苷)的方法,其特征在于:以6-芳基嘌呤(核苷)和芳基重氮四氟硼酸盐为原料,以醋酸钯为催化剂,以六水合三联吡啶氯化钌为光催化剂,醇溶剂中,可见光照射反应后得到6-联芳基嘌呤(核苷),反应方程式如下:R1=ribosyl,deoxyribosyl,arabinosylandnon-sugarcarbonsubstituentsR2=CH3,OCH3,Cl,Br,F,CF3,CN,CO2EtR3=H,CH3,CO2Et。2.根据权利要求1中一种可见光催化反应合成6-联芳基取代嘌呤(核苷)的方法,其特征在于:所述6-芳基嘌呤(核苷)、芳基重氮四氟硼酸盐、醋酸钯...
【专利技术属性】
技术研发人员:郭海明,梁磊,谢明胜,王东超,王海霞,张齐英,渠桂荣,
申请(专利权)人:河南师范大学,
类型:发明
国别省市:河南,41
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