一种达沙替尼纳米制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种达沙替尼纳米制剂，包括达沙替尼、辅料和附加剂；按质量份数计，所述达沙替尼5‑40份，辅料30‑80份，附加剂10‑40份，所述达沙替尼的粒径小于1μm。还公开了前述制剂的制备方法。本发明专利技术通过调节辅料的组成、浓度和制备工艺参数来优化纳米药物的粒径和溶出性能，使得药物的溶出性能大幅度提升，15min的药物溶出度达91％‑94％，且生产工艺简单，能够大批量生产，无须高温、高压、化学反应等容易破坏药物成分的方法，工艺条件温和，利于工业化。

A Ninami for the preparation and preparation method thereof

The invention discloses a preparation for the Ninami, including dasatinib, excipients and additives; according to the quality of the number of copies, the dasatinib 5 40 copies, 80 copies of 30 accessories, 10 agent 40, the dasatinib diameter of less than 1 m. A process for the preparation of the aforementioned formulations is also disclosed. The present invention by adjusting the material composition, concentration and preparation process parameters to optimize the nano particle size and drug dissolution, the drug dissolution performance improved significantly, up to 91% 94% 15min soluble drugs, and the production process is simple, can be produced in large quantities, methods of drug ingredients easily without damage high temperature, high pressure and chemical reaction, mild reaction conditions, conducive to industrialization.

【技术实现步骤摘要】
一种达沙替尼纳米制剂及其制备方法
本专利技术涉及医药制剂
，尤其是涉及一种达沙替尼纳米制剂及其制备方法。
技术介绍
达沙替尼(Dasatinib)，是由美国百时美施贵宝(BMS)公司开发，商品名为Sprycel，于2006年首次在美国以片剂形式上市，用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期成年患者。目前该药已经在全世界大多数国家被批准上市。达沙替尼化学名称:N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺。其分子式为C22H28N7ClO3S，相对分子质量为488.2，结构式如下：达沙替尼是一种全新的口服酪氨酸激酶抑制剂，体外试验中其抑制激酶能力强于伊马替尼与尼罗替尼。其对CML患者无论是慢性期、加速期还是急变期，均显示了良好的血液学缓解和持续的细胞遗传学缓解，且具有较佳的耐受性。由于达沙替尼水溶性差，而药物的吸收速率又取决于溶出速率，因此限制其在人体内发挥作用，从而导致该药物制剂的生物利用度较低。提高水难溶性药物的溶解度和溶解速率是本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种达沙替尼纳米制剂，其特征在于：包括达沙替尼、辅料和附加剂；按质量份数计，所述达沙替尼5‑40份，辅料30‑80份，附加剂10‑40份，所述达沙替尼的粒径小于1μm。

【技术特征摘要】
1.一种达沙替尼纳米制剂，其特征在于：包括达沙替尼、辅料和附加剂；按质量份数计，所述达沙替尼5-40份，辅料30-80份，附加剂10-40份，所述达沙替尼的粒径小于1μm。2.根据权利要求1所述达沙替尼纳米制剂，其特征在于：优选地，所述达沙替尼10-40份，辅料30-60份，附加剂10-40份；更优选地，所述达沙替尼20-40份，辅料30-50份，附加剂10-40份。3.根据权利要求1所述达沙替尼纳米制剂，其特征在于：所述辅料选自表面活性剂、纤维素及其衍生物、聚合物中的一种或几种。4.根据权利要求3所述达沙替尼纳米制剂，其特征在于：优选地，所述表面活性剂选自十二烷基苯磺酸钠、十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠中的一种或几种；优选地，所述纤维素及其衍生物选自羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、羟丙基纤维素中的一种或几种；优选地，所述聚合物选自天然水溶性VE、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、泊咯沙姆、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。5.根据权利要求1所述达沙替尼纳米制剂，其特征在于：所述附加剂选自壳聚糖、乳糖、海藻糖、蔗糖、葡糖糖、甘露醇、木糖醇中的一种或几种。6.如权利要求1-5中任一所述达沙替尼纳米制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将达沙替尼药物溶液加入到含有辅料和附加剂的水溶液中，通过液相沉淀技术结合真空冷冻干燥技术制备得到达沙替尼纳米制剂。7.如权利要求1-5中任一所述达沙替尼纳米制剂的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：S1、将达沙替尼溶解在与水互溶的有机溶剂中，配制成达沙替尼溶液；S2、将部分可溶于水的辅料和/或附加剂溶于水中，形成透明水...

【专利技术属性】
技术研发人员：乐园，陈鹏，沈煜栋，林谡轩，戴田晨，
申请(专利权)人：北京化工大学，
类型：发明
国别省市：北京,11