芬布芬葡甲胺盐及其制备方法与应用技术

本发明专利技术提供一种芬布芬葡甲胺盐，芬布芬葡甲胺盐是以芬布芬与和葡甲胺为原料，由芬布芬中的羧基氢经质子转移至葡甲胺的氮原子上形成离子键结合而成。本发明专利技术还公开了芬布芬葡甲胺盐的制备方法，以芬布芬，成盐试剂葡甲胺为原料，通过溶剂辅助研磨法或混悬法获得。化合物单晶X射线衍射测定证实所得产物形成了离子键，属于药物盐型。所获得的药物盐型已利用热重法(TGA)，差示扫描量热法(DSC)，红外光谱和粉末X衍射等方法进行了结构表征，实验结果佐证了新的结晶形态已形成。通过芬布芬形成芬布芬葡甲胺盐解决芬布芬原料药溶解性差的问题，该盐与芬布芬相比，显著提高了水溶性，有利于芬布芬在医药临床研究上的应用。

【技术实现步骤摘要】
芬布芬葡甲胺盐及其制备方法与应用
本专利技术属于药物
，具体涉及一种提高芬布芬原料药溶解性的芬布芬葡甲胺盐及其制备方法与应用。
技术介绍
药物的固体形态大致包括盐、多晶型、水合物、溶剂化物、无定形以及共晶等几类，而晶型药物因为具有稳定性与操作性等方面的优势而常常被选用。在改善药物理化性质等方面的应用，尤其是改善难溶性药物溶解溶出性质方面，成盐是一种方便可靠的途径，是近年来药物研究的热点之一。芬布芬是一种较新型的长效非甾体抗炎镇痛药物。经动物实验结果表明，其消炎、镇痛作用强于阿司匹林；毒性低于吲哚美辛，胃肠道副作用小于阿司匹林及其他非甾体抗炎药。但芬布芬是一种难溶性药物，其水溶性较差，导致其口服吸收不大理想。通过成盐手段以提高芬布芬的溶解度，可在临床应用中为芬布芬提供更广阔的应用前景。
技术实现思路
作为各种广泛且细致的研究和实验的结果，本专利技术的专利技术人已经发现，通过芬布芬与葡甲胺形成芬布芬葡甲胺盐后，显著提高原料药物芬布芬的溶解度。基于这种发现，完成了本专利技术。本专利技术的一个目的是解决至少上述问题或缺陷，并提供至少后面将说明的优点。本专利技术还有一个目的是提供一种制备芬布本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种芬布芬葡甲胺盐，其特征在于，所述芬布芬葡甲胺盐是以芬布芬与和葡甲胺为原料，由芬布芬中的羧基氢经质子转移至葡甲胺的氮原子上形成离子键结合而成。

【技术特征摘要】
1.一种芬布芬葡甲胺盐，其特征在于，所述芬布芬葡甲胺盐是以芬布芬与和葡甲胺为原料，由芬布芬中的羧基氢经质子转移至葡甲胺的氮原子上形成离子键结合而成。2.如权利要求1所述芬布芬葡甲胺盐，其特征在于，所述芬布芬葡甲胺盐属于单斜晶系，空间群为P21，其晶胞参数为：轴长夹角α＝γ＝90°，β＝95.0949(18)°，Z＝2，所述芬布芬葡甲胺盐的粉末X射线衍射特征峰分别出现在7.175°，13.362°，15.612°，19.925°，21.725°，22.962°，24.387°和25.512°。3.如权利要求1所述芬布芬葡甲胺盐，其特征在于，所述芬布芬葡甲胺盐中芬布芬与葡甲胺组成的摩尔比为1:1。4.一种制备权利要求1至3任一项所述芬布芬葡甲胺盐的方法，其特征在于，所述方法为溶剂辅助研磨法或混悬法。5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，其中，所述溶剂辅助研磨法具体包括如下步骤：将原料药芬布芬与葡甲胺按摩尔比3:1～1:4投...

【专利技术属性】
技术研发人员：卢忠林，陈颖，何兰，刘睿，杨化新，
申请(专利权)人：北京师范大学，
类型：发明
国别省市：北京,11