一种文冠木制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种文冠木制剂及其制备方法，该制剂由以下质量百分比的原料制备而成：文冠木提取物30％，黄连提取物10％，草乌提取物25％，冬青油10％，人工牛黄超微粉5％，辣椒碱5％，壳聚糖10％，聚乙二醇5％。本发明专利技术通过制备工艺改进，提高单位剂量的有效成分含量以及通过工艺控制文冠木提取物中槲皮素与杨梅树皮素含量之比，得到药效最佳的提取物，通过制备提取物组合物提高了生物相容性，提高了药物的生物利用度，降低草乌的毒性和辣椒碱的局部刺激性；通过添加促透皮吸收剂改善透皮吸收的效果而增强疗效，通过工艺改进和增加检测项目，增强产品质量可控性和一致性。

A kind of Xanthoceras sorbifolia Bunge and preparation method thereof

The present invention discloses a kind of Xanthoceras sorbifolia Bunge and preparation method thereof. The preparation consists of the following raw materials in percentage quality prepared from Xanthoceras sorbifolia Bunge extract 30%, Coptis extract 10%, aconite extract 25%, wintergreen oil 10%, artificial Niu Huangchao powder 5%, capsaicin 5%, chitosan 10%, polyethylene glycol 5%. Through the preparation of process improvement, improve the content of effective components of unit dose and by process control than quercetin and myricetin in Wen Guanmu extract, extract the best effect, through the preparation of extract composition to improve the biocompatibility, improve the bioavailability, reduce the toxicity of Aconitum local irritation and capsaicin; and enhance the effect by adding transdermal absorbent to improve the transdermal absorption effect, through process improvement and increase the test items, enhance product quality control and consistency.

【技术实现步骤摘要】
一种文冠木制剂及其制备方法
本专利技术涉及中药制剂领域，具体涉及一种文冠木制剂及其制备方法。
技术介绍
皮肤疾病或某些骨关节疾病、运动造成的肌腱损伤等，通常采用局部给药治疗，其优点在于起效快、局部作用明显，并可避免口服或其他体内给药方式可能产生的全身性不良反应或副作用。外用制剂由于皮肤结构的原因也存在药物不易吸收、作用不稳定、可能发生局部刺激等缺陷。目前，多通过对毒性或有刺激性的药物进行包合等技术手段降低局部刺激性；通过采用新型基质、微乳化技术以及处方中增加促透皮吸收剂来提高药物的局部吸收、降低局部不良反应提高患者的顺应性。现有的文冠木制剂普遍存在以下缺陷：1、以粗提取或药材直接入药，与药效不相关的物质在制剂中占比过大，影响药效物质的吸收和作用；2、原处方以油性材料为基质，药物局部吸收不好，且污染衣物；3、质控手段简单，无法保证药物的“安全、有效、质量可控”。
技术实现思路
为解决上述问题，本专利技术提供了一种文冠木制剂及其制备方法，在文冠木提取过程中，增加除杂工艺，减少了提取物量，但有效成分含量大大增加,并通过工艺控制杨梅树皮素与槲皮素含量之比，使文冠木提取物达到最佳药效；对原方中的黄连采取提取后再入药的处理，效果同文冠木的处理；牛黄采用超微粉粹，增强局部作用；通过对基质的调整和增加促透皮吸收剂，改善药物的局部吸收，提高疗效；对文冠木提取物和黄连提取物中的主要药效成分的测定，提高产品的质量可控性和均一性。为实现上述目的，本专利技术采取的技术方案为：一种文冠木制剂，由以下质量百分比的原料制备而成：文冠木提取物30％，黄连提取物10％，草乌提取物25％，冬青油10％，人工牛黄超微粉5％，辣椒碱5％，壳聚糖10％，聚乙二醇5％。其中，所述文冠木提取物通过以下方法制备：取文冠木药材，粉碎成粗粉，加5～20倍的体积百分比为40～85％乙醇，提取1～4次，每次0.5～2小时，合并提取液，提取液中加ZTC澄清剂，过滤除去杂质，滤液回收乙醇后，按文冠木药材重量:树脂重量＝5～10:1的比例取预处理好的D101大孔树脂，以1.0～2.5BV/h的体积流量上样，然后用4BV体积的纯水以1.0～2.5BV/h的体积流量冲洗树脂柱，然后用4～8BV的40～85％乙醇，以1.0～2.5BV/h的体积流量洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，喷雾干燥，40～85％乙醇洗脱，回收乙醇，喷雾干燥，HPLC法测定槲皮素含量不低于0.05％，杨梅树皮素与槲皮素之比为1:0.06～1:0.12，即得文冠木提取物。其中，所述黄连提取物通过以下方法制备：取药材黄连粉碎成粗粉，加5～20倍的40～85％乙醇，提取1～4次，每次0.5～2小时，合并提取液，提取液中加ZTC澄清剂，过滤除去杂质，滤液回收乙醇后喷雾干燥，HPLC法测定小檗碱含量不低于15.00％，即得黄连提取物；其中，所述草乌提取物通过以下方法制备：取生草乌，碎成粗粉，加5～20倍的40～85％乙醇，提取1～4次，每次0.5～2小时，提取液中加ZTC澄清剂，过滤除去杂质，滤液回收乙醇后喷雾干燥，HPLC法测定乌头碱含量不低于2.00％，即得草乌提取物。其中，所述人工牛黄超微粉通过以下步骤制备所得：取人工牛黄，超微粉碎，得到平均粒径小于20μm的超微粉。上述文冠木制剂的制备方法，包括如下步骤：S1、按权利要求1-5任一项所述的配方称取各组分；S2、取适量水，加入称取的壳聚糖和聚乙二醇，充分溶胀后，加入称取的文冠木提取物、黄连提取物、草乌提取物、冬青油、辣椒碱以及人工牛黄超微粉，搅拌均匀，喷雾干燥，即文冠木提取物组合物；S3、取文冠木提取物组合物，加适量水，搅拌均匀；另取适当的辅料，以水或乙醇溶解，搅拌均均，制成软膏、巴布剂、凝胶剂或膜剂。本专利技术具有以下有益效果：通过制备工艺改进，提高单位剂量的有效成分含量以及通过工艺控制文冠木提取物中槲皮素与杨梅树皮素含量之比，得到药效最佳的提取物，通过制备提取物组合物提高了生物相容性，提高了药物的生物利用度，降低草乌的毒性和辣椒碱的局部刺激性；通过添加促透皮吸收剂改善透皮吸收的效果而增强疗效，通过工艺改进和增加检测项目，增强产品质量可控性和一致性，克服原剂型质量的均一性和稳定性不可控以及吸收差、油腻感和污染衣物等缺点。通过将药材制备成提取物，与适当的基质和辅料配合，可制成各种外用剂型，如巴布剂、凝胶剂、膜剂等剂型，增加不同人群的适用性和依从性，从而提高治疗的效果。具体实施方式为了使本专利技术的目的及优点更加清楚明白，以下结合实施例对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。本专利技术实施例提供了一种文冠木制剂，由以下质量百分比的原料制备而成：文冠木提取物30％，黄连提取物10％，草乌提取物25％，冬青油10％，人工牛黄超微粉5％，辣椒碱5％，壳聚糖10％，聚乙二醇5％。所述文冠木提取物通过以下方法制备：取文冠木药材，粉碎成粗粉，加5～20倍的体积百分比为40～85％乙醇，提取1～4次，每次0.5～2小时，合并提取液，提取液中加ZTC澄清剂，过滤除去杂质，滤液回收乙醇后，按文冠木药材重量:树脂重量＝5～10:1的比例取预处理好的D101大孔树脂，以1.0～2.5BV/h的体积流量上样，然后用4BV体积的纯水以1.0～2.5BV/h的体积流量冲洗树脂柱，然后用4～8BV的40～85％乙醇，以1.0～2.5BV/h的体积流量洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，喷雾干燥，40～85％乙醇洗脱，回收乙醇，喷雾干燥，HPLC法测定槲皮素含量不低于0.05％，杨梅树皮素与槲皮素之比为1:0.06～1:0.12，即得文冠木提取物。文冠木提取物中槲皮素和杨梅树皮素的含量测定采用HPLC法，C18色谱柱，甲醇-磷酸盐缓冲液(7030)为流动相；流速1ml·min-1；柱温30℃；检测波长365nm。所述黄连提取物通过以下方法制备：取药材黄连粉碎成粗粉，加5～20倍的40～85％乙醇，提取1～4次，每次0.5～2小时，合并提取液，提取液中加ZTC澄清剂，过滤除去杂质，滤液回收乙醇后喷雾干燥，HPLC法测定小檗碱含量不低于15.00％，即得黄连提取物。黄连提取物中小檗碱的含量测定采用HPLC法，C18色谱柱，乙腈-0.1％磷酸溶液(50∶50)为流动相；流速1.0mL·min-1；柱温30℃；检测波长265nm。所述草乌提取物通过以下方法制备：取生草乌，碎成粗粉，加5～20倍的40～85％乙醇，提取1～4次，每次0.5～2小时，提取液中加ZTC澄清剂，过滤除去杂质，滤液回收乙醇后喷雾干燥，HPLC法测定乌头碱含量不低于2.00％，即得草乌提取物。草乌提取物中生物碱的含量测定采用HPLC法，C18色谱柱，乙腈-四氢呋喃(25:15)为流动相A，0.lmol/L醋酸铵溶液(每1000ml加冰醋酸0.5ml)为流动相B，梯度洗脱，检测波长为235nm。所述人工牛黄超微粉通过以下步骤制备所得：取人工牛黄，超微粉碎，得到平均粒径小于20μm的超微粉。本专利技术实施例还提供了上述文冠木制剂的制备方法，包括如下步骤：S1、按权利要求1-5任一项所述的配方称取各组分；S2、取适量水，加入称取的壳聚糖和聚乙二醇，充分溶胀后，加入称取的文冠木提取物、黄连提取物、草乌提本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种文冠木制剂，其特征在于，由以下质量百分比的原料制备而成：文冠木提取物30％，黄连提取物10％，草乌提取物25％，冬青油10％，人工牛黄超微粉5％，辣椒碱5％，壳聚糖10％，聚乙二醇5％。

【技术特征摘要】
1.一种文冠木制剂，其特征在于，由以下质量百分比的原料制备而成：文冠木提取物30％，黄连提取物10％，草乌提取物25％，冬青油10％，人工牛黄超微粉5％，辣椒碱5％，壳聚糖10％，聚乙二醇5％。2.如权利要求1所述的一种文冠木制剂，其特征在于，所述文冠木提取物通过以下方法制备：取文冠木药材，粉碎成粗粉，加5～20倍的体积百分比为40～85％的乙醇，提取1～4次，每次0.5～2小时，合并提取液，提取液中加ZTC澄清剂，过滤除去杂质，滤液回收乙醇，按文冠木药材重量:树脂重量＝5～10:1的比例取预处理好的D101大孔树脂，以1.0～2.5BV/h的体积流量上样，然后用4BV体积的纯水以1.0～2.5BV/h的体积流量冲洗树脂柱，然后用4～8BV的40～85％乙醇，以1.0～2.5BV/h的体积流量洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，喷雾干燥，40～85％乙醇洗脱，回收乙醇，喷雾干燥，HPLC法测定槲皮素含量不低于0.05％，杨梅树皮素与槲皮素之比为1:0.06～1:0.12，即得文冠木提取物。3.如权利要求1所述的一种文冠木制剂，其特征在于，所述黄连提取物通过以下方法制备：取药材黄连粉碎成粗粉，加5～20倍的40～8...

【专利技术属性】
技术研发人员：杜晓鹂，李刚，赛那，刘宏，阿古拉，包哈申，王毅，
申请(专利权)人：内蒙古医科大学，
类型：发明
国别省市：内蒙古,15